环磷烷

环磷酰胺是一种细胞抑制药物，广泛用于肿瘤学治疗各种类型的癌症，以及风湿病学和其他几个医学领域治疗免疫和炎症疾病。

適應症 环磷烷

环磷酰胺（环磷酰胺）用于治疗多种恶性肿瘤和免疫性疾病。其主要适应症包括：

1. 肿瘤学：

   • 淋巴瘤：包括霍奇金淋巴瘤和非淋巴管淋巴瘤。
   • 白血病：包括急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白血病和慢性粒细胞白血病。
   • 膀胱癌：环磷烷可作为联合化疗的一部分。
   • 乳腺癌：作为辅助或新辅助治疗的一部分以及用于治疗转移性乳腺癌。
   • 卵巢癌：作为卵巢癌治疗联合疗法的一部分。
   • 肺癌：环磷烷可与其他药物联合使用，治疗肺癌。
   • 其他肿瘤：包括宫颈癌、头颈癌、肉瘤等。

2. 风湿病：

   • 系统性红斑狼疮(SLE)：环磷烷用于抑制疾病活动和防止器官损害。
   • 类风湿性关节炎：作为严重疾病活动的联合治疗的一部分。
   • 血管炎：包括结节性多动脉炎、肉芽肿性多血管炎（旧称韦格纳肉芽肿）、显微镜下多血管炎等。

3. 器官移植：

   • 作为免疫抑制剂来抑制器官移植中的排斥反应。

4. 其他免疫和炎症疾病：

   • 包括系统性硬化症、斯蒂尔综合征、系统性红斑狼疮等。

發布表單

环磷酰胺有多种剂型，具体取决于给药方式和剂量。主要剂型包括：

1. 片剂：环磷酰胺以口服片剂的形式生产。这些片剂有不同的剂量，方便医生为每位患者准确选择最佳剂量。这些片剂通常作为化疗的一部分用于治疗各种疾病。
2. 注射液：环磷烷也可制成注射液。该溶液用于静脉注射，通常在住院期间由医务人员监督使用。该注射液可用于治疗各种癌症、风湿病和其他疾病。
3. 口服混悬液：在某些情况下，环磷酰胺可能以口服混悬液的形式提供。对于吞咽药片困难的患者或喜欢这种剂型的患者来说，这可能是一种首选。

藥效學

环磷酰胺是一种前体药物，在肝脏中代谢形成活性代谢物磷酰胺芥子气和丙烯醛。这些代谢物具有以下作用：

• DNA烷基化：其主要活性代谢物磷酰胺芥子气通过在两条DNA链之间形成交联来烷基化DNA。这会干扰DNA分离，从而干扰细胞分裂，尤其对快速分裂的细胞（例如癌细胞）有效。
• 诱导细胞凋亡：DNA烷基化也可以启动导致细胞凋亡的过程。
• 免疫抑制：环磷酰胺通过影响淋巴细胞来抑制免疫系统，有助于治疗自身免疫性疾病和防止移植器官排斥。

藥代動力學

环磷烷药代动力学描述了药物服用后人体如何处理药物。以下是环磷烷药代动力学的主要方面：

1. 吸收：环磷酰胺口服后通常吸收良好，但吸收情况可能存在差异，且取决于患者的个体特征。达峰浓度 (Tmax) 时间通常为片剂给药后 1 至 2 小时。
2. 代谢：环磷酰胺在肝脏中代谢为活性代谢物4-羟基环磷酰胺（4-OH-CPA），从而发挥其治疗作用。该代谢通过细胞色素P450进行。
3. 分布：环磷酰胺在体内分布广泛，可渗入多种组织和器官，并能透过胎盘屏障，经乳汁分泌。
4. 排泄：环磷酰胺主要以代谢物的形式经肾脏排泄。约10-50%的剂量以原形经肾脏排出，其余以代谢物的形式经尿液排出。
5. 半衰期：环磷烷的半衰期约为6-9小时。该半衰期可能因患者病情、肝肾功能活动程度而异。
6. 相互作用：环磷烷可能与其他药物发生相互作用，影响其代谢或药代动力学参数。在制定联合用药方案时，应考虑此类相互作用。

劑量和管理

环磷酰胺的给药途径和剂量可能因疾病、疾病分期、治疗方案（单药治疗或联合治疗）以及患者个体特征（例如体重、年龄、总体健康状况和肾功能）而异。务必由医生制定和监测治疗方案和剂量。以下是一般使用和剂量建议，但并非旨在取代专科医生的医疗建议。

口服：

• 对于成人：剂量根据具体疾病和治疗目标而定，每天 50 至 200 毫克不等。
• 对于儿童：剂量通常根据体表面积（mg/m²）或儿童体重（mg/kg）计算。

静脉给药：

环磷酰胺在医院最常通过静脉注射给药，尤其是在高剂量或联合化疗方案中使用。静脉注射的剂量可能差异很大：

• 高剂量治疗：可能超过 1 g/m² 体重，尤其是在准备进行骨髓移植时。
• 标准剂量：根据治疗方案而有所不同，可以一次服用或分几天服用。

申请的重要方面：

• 补水：为预防环磷酰胺引起的膀胱炎，建议患者在给药当天及随后几天增加液体摄入量。
• 美司钠：美司钠可用于预防出血性膀胱炎，尤其是与大剂量环磷酰胺一起使用时。
• 监测：治疗期间需要定期进行血液监测，以监测骨髓功能以及肾脏和肝脏功能。

在懷孕期間使用 环磷烷

妊娠期间使用环磷酰胺可能对母亲和胎儿造成严重风险。该药物被FDA（美国食品药品监督管理局）列为妊娠期使用D类药物，这意味着有证据表明其对胎儿存在风险，但在严格的医疗监督下，在某些情况下使用该药物可能具有益处。

怀孕期间使用环磷酰胺的主要风险包括：

1. 胎儿毒性：环磷酰胺可能透过胎盘屏障，对发育中的胎儿产生毒性作用，可能导致各种先天性异常和发育障碍。
2. 流产：怀孕期间使用环磷酰胺可能会增加妊娠失败和胎儿流产的风险，尤其是在怀孕前三个月服用时。
3. 卵巢疾病：环磷酰胺可能导致女性卵巢疾病，从而导致不孕或月经周期暂时停止。
4. 儿童患病风险：母亲在怀孕期间服用环磷酰胺，其所生儿童患癌症和其他健康问题的风险可能会增加。

因此，通常只有在绝对必要时，并且仔细评估对母亲和胎儿的益处和风险后，才考虑在怀孕期间使用环磷酰胺。

禁忌

与其他药物一样，环磷酰胺也有一些禁忌症，在处方前应考虑这些禁忌症。务必对患者病情进行全面评估，以避免可能出现的不良后果。以下是使用环磷酰胺的主要禁忌症：

主要禁忌症：

1. 超敏反应：已知对环磷酰胺或其任何成分过敏的患者不应服用此药。
2. 妊娠：环磷酰胺被FDA列为D类药物，这意味着如果在妊娠期间使用，存在对胎儿造成损害的确认风险。环磷酰胺可能导致出生缺陷和/或胎儿死亡，因此除非潜在益处大于潜在风险，否则不应在孕妇中使用。
3. 母乳喂养：环磷酰胺及其代谢物可能会进入母乳并对婴儿造成伤害。建议接受环磷酰胺治疗的女性停止母乳喂养。
4. 严重的骨髓功能障碍：在严重骨髓抑制的患者中，使用环磷酰胺可能会导致造血进一步受到抑制。
5. 活动性感染：对于患有活动性感染（尤其是严重感染）的患者，使用环磷酰胺可能会因其免疫抑制特性而使病情恶化。
6. 严重的肝或肾功能损害：环磷酰胺在肝脏中代谢并由肾脏排泄，因此这些器官严重受损的患者可能会经历药物毒性增加。

相对禁忌症：

一些相对禁忌症包括中度肝肾功能损害、中度脑造血抑制以及已控制的感染。在这些情况下，可谨慎使用环磷酰胺，并密切监测患者病情。

副作用 环磷烷

环磷酰胺可能引起一系列副作用，这些副作用既可能是暂时的，也可能更为严重。以下是其中一些：

1. 对骨髓的毒性作用：环磷酰胺可能抑制骨髓的血液形成，导致白细胞、血小板和红细胞数量减少，从而增加感染、出血和贫血的风险。
2. 对胃肠道粘膜的毒性作用：可能表现为恶心、呕吐、腹泻、溃疡和其他消化功能障碍。
3. 肾功能损害：环磷烷可能对肾脏产生毒性作用，导致肾脏功能损害和肾衰竭。
4. 泌尿系统并发症：包括膀胱炎、出血性膀胱炎和其他泌尿道并发症。
5. 对肝脏的毒性作用：可能造成肝损伤和肝酶活性增加。
6. 心血管疾病：包括动脉高血压、心律失常、心肌病和其他心脏并发症。
7. 神经系统损伤：包括周围神经病变、神经病变、轻瘫和其他神经系统并发症。
8. 皮肤副作用：包括过敏反应、皮疹、皮肤色素脱失等。
9. 免疫紊乱：可能出现过敏反应、自身免疫表现。
10. 罹患继发性肿瘤的风险：长期使用环磷酰胺可能会增加罹患白血病等继发性肿瘤的风险。

過量

环磷酰胺（Cyclophosphamide）过量服用可能造成严重后果，可能需要就医。意外增加剂量或使用不当都可能导致此药过量。过量服用的症状可能包括：

1. 对骨髓的毒性作用：表现为严重贫血、血小板减少、白细胞减少。
2. 消化系统疾病：严重恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状。
3. 肾脏和肝脏损害：肝酶活性增加，肾功能受损。
4. 泌尿系统并发症：出血性膀胱炎和其他泌尿道并发症。
5. 神经系统症状：包括周围神经病变和其他神经系统并发症。
6. 心脏并发症：心律失常、动脉高血压和其他心血管症状。

與其他藥物的相互作用

环磷酰胺（Cyclophosphan）可能与多种药物发生相互作用，从而影响其疗效或毒性。一些最主要的相互作用总结如下：

1. 增加骨髓抑制风险的药物：环磷酰胺与其他也会导致骨髓抑制的药物（如其他细胞抑制剂或抗生素）一起使用，可能会增加全血细胞减少症和其他造血疾病的风险。
2. 别嘌呤醇：别嘌呤醇可能会减缓环磷在肝脏中的代谢，从而增加其毒性。
3. 导致出血性膀胱炎的药物：环磷酰胺与其他导致出血性膀胱炎的药物（如甲氨蝶呤或呋塞米）一起使用可能会增加患上出血性膀胱炎的风险。
4. 影响肝肾功能的药物：影响肝肾功能的药物可能会改变环磷在体内的代谢和排泄，从而影响其疗效或毒性。
5. 影响血液循环的药物：影响血液循环的药物，例如抗凝剂或抗聚集剂，与环磷酰胺同时使用时可能会增加出血的风险。
6. 抗真菌药物：某些抗真菌药物，如酮康唑或氟康唑，可能会增加环磷酰胺的毒性。

儲存條件

环磷酰胺（环磷酰胺）的储存条件可能因药物剂型（片剂、注射液等）和制造商而异。但对于所有释放形式，通常建议如下：

1. 储存温度：环磷酰胺通常储存在20至25°C之间的室温下。
2. 避光：药品应储存在避光处，以防止有效成分受光分解。
3. 防潮：避免药品容器或包装受潮。
4. 存放在儿童接触不到的地方：制剂应存放在儿童接触不到的地方，或存放在儿童不会意外吞食的地方。
5. 制造商的具体说明：遵循药品包装上的说明和医生关于环磷酰胺的储存和使用的指示非常重要。
6. 过期后使用：请勿使用包装上标明的过期产品。

重要的是参考环磷酰胺特定包装附带的储存说明并遵循医生和药剂师的指示。