芳香素

“阿那曲唑”（依西美坦）是一种芳香化酶抑制剂类药物。它在肿瘤学领域用于治疗绝经后女性乳腺癌。这类患者的乳腺癌通常依赖于雌激素来生长。

阿那曲唑通过阻断芳香化酶的作用来降低绝经后女性的雌激素水平。芳香化酶会在脂肪和其他组织中将雄激素转化为雌激素。由于乳腺癌对雌激素较为敏感，因此降低体内雌激素水平可能会减缓肿瘤的生长和扩散。

该药物通常以药片形式服用，通常每日服用一次。剂量和治疗持续时间由医生根据患者的具体情况和乳腺癌的特征决定。

適應症 芳香素

• 对于患有激素依赖性乳腺癌的绝经后妇女：

  • 作为手术后的主要治疗（辅助治疗）以降低复发风险。
  • 作为转移性乳腺癌的治疗方法。

• 对于接受他莫昔芬治疗后病情仍进展的乳腺癌女性。

發布表單

药物“Aromasin”以口服（内部）给药的片剂形式生产。片剂通常具有不同的剂量，这使得医生能够根据患者的个体特征和疾病的特征选择最佳治疗方案。

可用剂量可能因国家和制造商而异，但通常为 25 毫克或 50 毫克。

药片通常采用泡罩或瓶装，以确保药物剂量的方便性和准确性。

藥效學

阿那曲唑的药效动力学与其抑制芳香化酶的能力有关，芳香化酶参与雄激素向雌激素的转化。依西美坦是第三代非甾体类选择性芳香化酶抑制剂。

芳香化酶是一种酶，它能催化脂肪组织和身体其他组织（包括乳腺癌患者的肿瘤组织）中的雄激素（如睾酮）转化为雌激素，特别是雌二醇。

依西美坦作为一种芳香化酶抑制剂，可以降低女性体内的雌激素水平，从而抑制雌激素依赖性乳腺肿瘤的生长。

因此，阿那曲唑的主要作用机制是阻断绝经后妇女体内雌激素的形成，从而有助于治疗和预防对雌激素敏感的癌细胞的生长，降低乳腺癌复发的风险。

藥代動力學

• 吸收：依西美坦口服后经胃肠道快速、完全吸收。通常每日服用。
• 分布：依西美坦在全身组织（包括脂肪组织）中分布良好。分布容积约为15升。
• 代谢：依西美坦在肝脏中代谢形成活性代谢物。其主要代谢物17-脱氢依西美坦也具有芳香化酶抑制特性。
• 排泄：依西美坦及其代谢物从体内排泄的主要途径是通过肾脏和胆汁。
• 消除半衰期：依西美坦的消除半衰期约为24小时。但其活性代谢物的半衰期可能更长。

劑量和管理

用于治疗绝经后妇女的乳腺癌：

• Aromasin 的推荐剂量为每天 25 毫克。
• 该药片通常每天服用，最好与饭后或饭后服用。

在懷孕期間使用 芳香素

• 生殖毒性：

  • 大鼠和兔子的研究表明，依西美坦可能引起生殖毒性。在大鼠口服依西美坦的研究中，当剂量超过药理活性剂量时，观察到药物吸收增加和胎儿体重下降（Beltrame等人，2001）。

• 作用机制：

  • 依西美坦是一种甾体芳香化酶抑制剂，能够不可逆地阻止雄激素转化为雌激素。这会导致体内雌激素水平显著降低，这对于治疗绝经后女性激素依赖性乳腺癌至关重要 (Geisler 等人，1998)。

• 临床研究：

  • 在针对绝经后乳腺癌女性的临床试验中，依西美坦在降低雌激素水平方面非常有效，且耐受性良好。然而，由于该药物不适用于孕妇，因此尚无妊娠期使用数据（Robinson，2008）。

• 使用建议：

  • 依西美坦禁用于妊娠期和哺乳期妇女，因其可能对胎儿产生严重不良反应，包括致畸性。该药物仅可用于绝经后女性乳腺癌的治疗 (Clemett & Lamb, 1998)。

禁忌

• 怀孕和哺乳：该药物禁用于孕妇和哺乳期妇女，因为它可能会损害胎儿或儿童的发育。
• 超敏反应：如果患者已知对依西美坦或该药物的其他成分有超敏反应，则也禁止使用。
• 绝经前状况：阿那曲唑仅适用于绝经后妇女，不建议绝经前妇女使用。
• 需要雌激素治疗的情况：如果患者需要雌激素治疗（例如，治疗骨质疏松症），则可能禁用阿那曲唑。
• 严重肝功能障碍：由于依西美坦在肝脏中代谢，因此严重肝功能障碍患者可能禁用。

副作用 芳香素

• 头痛：可能会出现轻度至中度头痛。
• 高胆固醇血症：血液中胆固醇含量升高。
• 高血压：血压升高。
• 关节和肌肉疼痛：可能会出现关节和肌肉疼痛和不适。
• 发热：您可能会感到发热或潮热。
• 嗜睡或失眠：有些患者可能会出现嗜睡，而有些患者可能会出现失眠。
• 骨密度降低：可能出现骨密度降低，增加骨质疏松症和骨折的风险。
• 食欲下降：一些患者可能会出现食欲下降。
• 抑郁或情绪：一些患者可能会出现情绪障碍，包括抑郁或焦虑。
• 胃肠道疾病：可能出现腹泻、恶心、呕吐、消化不良或便秘。

過量

过量服用“Aromasin”可能会导致前面描述的副作用增加，例如头痛，高胆固醇血症，高血压，关节和肌肉疼痛，发烧等。

與其他藥物的相互作用

• 雌激素：雌激素与阿那曲唑一起使用可能会降低其有效性，因为它们可能会竞争芳香酶结合位点。
• CYP3A4 酶诱导剂：CYP3A4 酶诱导剂（例如利福平、卡马西平、苯妥英）可加速阿那曲唑的代谢并降低其在血液中的浓度。
• CYP3A4 酶抑制剂：CYP3A4 酶抑制剂（例如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素）可能会减缓阿那曲唑的代谢并增加其在血液中的浓度。
• 华法林和其他抗凝剂：阿那曲唑可能会增加抗凝剂的作用，从而导致抗凝作用增强，增加出血风险。

儲存條件

• 将药物储存在室温下，避免潮湿和阳光直射。
• 避免将药物存放在浴室等高温或潮湿的地方。
• 请将 Aromasin 放在儿童接触不到的地方，最好放在密闭包装中。
• 检查药品的有效期，请勿使用超过有效期的药品。
• 如果使用说明指出药物应存放在冰箱中，则应存放在2°C至8°C的温度下。