别嘌醇

别嘌呤醇是一种抑制尿酸形成的药物。它是一种抗痛风药物，可以抑制尿酸及其盐在体内的结合。

该药物能够减缓黄嘌呤氧化酶的活性，而黄嘌呤氧化酶参与了次黄嘌呤/黄嘌呤和黄嘌呤/尿酸的转化过程。通过这种相互作用，血清尿酸水平降低，从而阻止了尿酸在肾脏和组织中的沉积。[ 1 ]

適應症 别嘌醇

对于成人来说，该药物可用于治疗以下疾病：

• 高尿酸血症（血清尿酸≥500μmol/L），且无法通过饮食控制；
• 与血尿酸水平升高相关的病理（尤其是尿酸盐肾病，痛风和尿酸盐尿石症）;
• 各种原因引起的继发性高尿酸血症（也包括牛皮癣）;
• 与各种血母细胞瘤（淋巴肉瘤、活性白血病和慢性骨髓白血病）原发性或继发性高尿酸血症有关;
• 骨髓增生性疾病和肿瘤疾病的细胞毒性治疗。

它适用于治疗儿童的以下疾病：

• 在治疗白血病期间出现的尿酸盐肾病；
• 各种原因引起的继发性高尿酸血症；
• 先天性酶缺乏症（包括GGPRT完全或部分缺乏；Lesch-Nyen综合征）和先天性APFT缺乏症。

發布表單

药物以片剂形式释放 - 每包10片，每盒5包。

藥效學

在体内，别嘌呤醇转化为氧嘌呤醇，能阻止尿酸的形成，但其活性较别嘌呤醇弱。

藥代動力學

口服后药物吸收充分、迅速，在胃内几乎不吸收，吸收在十二指肠及小肠上部进行。

代谢过程导致奥嘌呤醇主要药物活性代谢成分的形成。奥嘌呤醇的Cmax值在3-4小时后达到；其形成速度与个体体前代谢过程的速度和程度有关。奥嘌呤醇和别嘌呤醇几乎不参与蛋白质合成。

别嘌呤醇的血浆半衰期约为40分钟，而奥昔嘌呤醇的血浆半衰期为17-21小时。两种成分均80%经肾脏排泄，20%经肠道排泄。肾功能不全者，奥昔嘌呤醇的半衰期会延长。

劑量和管理

别嘌呤醇应餐后口服，用清水整片吞服。请勿咀嚼。治疗期间，患者应大量饮水以保持稳定的尿量。有时，需要碱化尿液以促进尿酸排泄。

治疗剂量和治疗持续时间由主治医生根据病理严重程度和临床情况单独选择。

选择药物的每日剂量时，需考虑血浆尿酸水平。患者每日可服用0.1-0.3克药物。每1周或3周调整一次剂量。每日最大剂量为0.8克。

• 儿童申请

禁止3岁以下人士使用该药物。

在懷孕期間使用 别嘌醇

目前尚无关于孕期使用别嘌呤醇的相关信息。由于该药物的活性成分会影响嘌呤的代谢过程，且目前尚无关于其对人体潜在风险的信息，因此禁止孕妇服用该药物。

该药物会经乳汁排泄，因此哺乳期禁用。治疗期间应停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 对别嘌呤醇或药物的其他成分严重不耐受；
• 严重的肝/肾功能障碍（肌酐清除率低于每分钟 2 毫升）；
• 痛风发作的活跃期。

副作用 别嘌醇

副作用包括：

• 代谢紊乱：在治疗的初始阶段，可能会出现活动性痛风发作，这与痛风结节区域和其他储存处的尿酸动员有关；
• 肝功能和胃肠道问题：呕吐，血液中碱性磷酸酶和转氨酶的可治疗升高，口腔炎，恶心，肝炎，腹泻和活动性胆管炎;
• 造血功能障碍：白细胞增多、白细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。严重的骨髓损伤（粒细胞缺乏症、血小板减少症和再生障碍性贫血），尤其是在肾功能不全的患者中；
• 与心血管系统活动相关的症状：血压升高和心动过缓；
• 中枢神经系统病变：嗜睡、头痛、疲劳、头晕、共济失调、虚弱、抽搐和神经病变，以及肌痛、抑郁、感觉异常和轻瘫，以及周围神经炎;
• 与感官相关的表现：白内障、味觉或视觉障碍；
• 泌尿系统疾病：尿毒症，伴有淋巴细胞浸润的小管间质性肾炎，黄原结石和血尿;
• 过敏症状：荨麻疹、TEN、发冷、MEE、瘙痒、红斑、发烧和关节痛；
• 其他：阳痿、糖尿病、秃顶、男性乳房发育症。

肾功能不全患者使用标准剂量时，可能出现伴有表皮改变的血管炎；之后，该病变可能扩散至肝脏和肾脏。如果发生血管炎，应立即停用别嘌呤醇。

過量

有时，即使没有肾功能障碍，每天服用 20 克该药物，也会出现呕吐、肠道疾病、恶心和头晕等症状。

肾功能不全者长期服用该药，有时可导致嗜酸性粒细胞增多、高热、皮疹以及肾脏病变加重。该药无解毒剂，因此中毒时必须采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

当使用具有促尿酸排泄作用的药物（丙磺舒，磺吡酮和苯溴马隆）以及高剂量的水杨酸盐时，药物的作用会减弱。

别嘌呤醇能减慢黄嘌呤氧化酶的活性，以及嘌呤衍生物（包括巯嘌呤和硫唑嘌呤）的代谢过程，因此其标准剂量应减少50-75％。

大剂量的药物会降低丙磺舒的排泄率并抑制茶碱代谢过程。

将该药与氯磺丙脲合用时需要减少后者的剂量。

别嘌呤醇与香豆素类抗凝剂合用时，需减少其剂量。此外，还需定期监测凝血指标。

该药物与卡托普利一起使用会增加出现表皮症状的可能性，尤其是当患者患有慢性肾功能衰竭时。

与细胞抑制剂联合使用可能会引起血液参数变化频率的增加（与单独使用这些药物相比），这就是为什么建议比平时更频繁地进行血液检查。

该药物与阿莫西林和氨苄西林的结合会增加出现过敏症状的可能性。

儲存條件

别嘌呤醇应存放在儿童接触不到的地方。温度值不超过25°C。

保質期

别嘌呤醇可在药品生产之日起5年内使用。

类似物

该药物的类似物是药物 Allohexal。