噻吗洛尔

噻吗洛尔是一种非心脏选择性β-肾上腺素能阻滞剂，不具有内在拟交感神经活性、局部麻醉活性或心脏抑制活性。它可降低眼压，用于治疗病理性眼压升高。噻吗洛尔可有效减少睫状体突的房水生成，是一种强效的β-肾上腺素能受体拮抗剂。然而，该药物降低眼压的生理基础尚不完全清楚。

噻吗洛尔因其有效降低眼压的能力而被广泛用于治疗青光眼。它既可以单独使用，也可以与其他抗青光眼药物联合使用。噻吗洛尔还被证明能降低急性心肌梗死患者的死亡率和心肌梗死复发率。

值得注意的是，尽管噻吗洛尔在眼科领域广泛应用，但仍可能出现副作用，包括过敏性接触性皮炎。此外，噻吗洛尔因其β受体阻滞剂活性，可能引起全身性副作用，例如心动过缓、心力衰竭、支气管哮喘患者的支气管痉挛、头晕和疲劳。因此，在处方噻吗洛尔时，务必考虑患者的合并症和可能的风险。

適應症 噻吗洛尔

噻吗洛尔的主要适应症是降低开角型青光眼和眼高压患者的眼压。噻吗洛尔可减少眼内房水的产生，从而降低眼压。

發布表單

噻吗洛尔有0.25%和0.5%两种规格的滴眼液。包装规格包括1毫升、2毫升带阀聚合物滴管，以及5毫升、10毫升带螺旋盖的螺旋颈聚合物滴管。

藥效學

噻吗洛尔的药效学归因于其阻断β-肾上腺素受体的能力，从而对视觉器官和系统产生多种影响：

在眼科：

• 降低眼压：噻吗洛尔可减少前眼房水的产生，从而降低眼压。这是噻吗洛尔用于治疗青光眼和眼高压的主要作用。

对心血管系统：

• 抗高血压作用：阻断心脏的β-肾上腺素受体会导致心率减慢（心动过缓），心输出量减少，从而导致血压下降。
• 抗心绞痛作用：通过降低心率、减少心脏工作量来降低心肌需氧量，有助于减轻心绞痛症状。
• 抗心律失常作用：噻吗洛尔可用于控制某些类型的心律失常，因为它可以减缓冲动通过心脏房室结的传导。

对呼吸系统：

• 可能增加支气管痉挛：作为非心脏选择性β受体阻滞剂，噻吗洛尔可能导致哮喘或慢性阻塞性肺病患者的支气管痉挛增加，这是一个重要的副作用。

其他效果：

• 降低复发性心肌梗塞的风险：研究表明，噻吗洛尔具有心脏保护特性，可降低心肌梗塞后患者复发性梗塞和死亡的风险。

噻吗洛尔通过竞争性阻断β-肾上腺素受体起作用，从而降低内源性儿茶酚胺（例如肾上腺素和去甲肾上腺素）对心脏和平滑肌（包括血管和支气管）的作用。值得注意的是，噻吗洛尔是一种非心脏选择性β受体阻滞剂，这意味着它同时作用于β1和β2肾上腺素受体，这解释了其广泛的作用谱和潜在的副作用。

藥代動力學

噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂，以滴眼液形式局部使用时，能够降低正常和升高的眼压。这是通过减少眼内液的形成来实现的。眼压最大下降发生在用药后1-2小时，并持续24小时。噻吗洛尔不会影响瞳孔大小和调节功能。

噻吗洛尔的药代动力学特征是，局部用药后，活性成分迅速透过角膜。代谢物主要经肾脏排泄。滴眼液中约80%的噻吗洛尔经结膜血管、鼻黏膜和泪道进入全身血流。此时，噻吗洛尔在眼房水中的Cmax在注射后约1-2小时达到。新生儿和幼儿的噻吗洛尔血浆浓度明显高于成人血浆Cmax。

劑量和管理

噻吗洛尔的初始治疗通常在患眼中滴入1-2滴。滴眼液浓度可能为0.25%或0.5%，具体取决于患者的个体反应和医生的建议。滴眼液每日滴2次。如果规律使用后眼压恢复正常，剂量可减少至每日1次，每次1滴，于早晨滴入。

噻吗洛尔治疗通常需要长期。任何剂量调整或治疗中断均应遵医嘱。定期就诊非常重要，以便监测病情，并在必要时调整治疗方案。

在懷孕期間使用 噻吗洛尔

妊娠期间使用噻吗洛尔需谨慎。与任何β受体阻滞剂一样，噻吗洛尔可能对胎儿产生影响，尤其是在妊娠晚期使用。潜在风险包括：

1. 胎儿心动过缓：由于β-肾上腺素受体阻滞导致胎儿心率降低。
2. 胎儿低血糖：β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状并导致胎儿低血糖。
3. 胎儿生长迟缓：有证据表明β受体阻滞剂可能对胎儿生长产生影响。
4. 动脉导管过早闭合：妊娠末期使用可能会导致胎儿动脉导管过早闭合，这是一种严重的并发症。

由于存在这些潜在风险，妊娠期间使用噻吗洛尔应仅限于对母亲的预期益处大于对胎儿的潜在风险的情况。在妊娠晚期使用噻吗洛尔时，权衡风险和益处尤为重要。

禁忌

使用噻吗洛尔的禁忌症包括：

• 支气管哮喘或其他严重的慢性阻塞性呼吸道疾病。
• 窦性心动过缓，Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，严重心力衰竭。
• 失代偿性心力衰竭。
• 角膜营养不良。
• 18岁以下的儿童和青少年，因为没有关于该药物对该年龄组的疗效和安全性的数据。
• 对药物成分过敏。

肺功能不全、严重脑血管功能不全、心力衰竭、糖尿病、低血糖、甲状腺机能亢进、重症肌无力患者以及与其他β-肾上腺素能阻滞剂同时使用时也应谨慎使用该药物。

副作用 噻吗洛尔

与其他β-肾上腺素能阻滞剂一样，噻吗洛尔以滴眼液形式使用时，可能会引起一些影响全身和局部的副作用。以下是其中一些：

全身副作用：

1. 心血管影响：心动过缓（心率减慢）、低血压（血压低）、心力衰竭表现（呼吸困难、水肿）。
2. 呼吸系统影响：支气管痉挛或哮喘症状恶化，尤其是有阻塞性呼吸道疾病病史的患者。
3. 神经系统：头痛、头晕、疲劳、抑郁、睡眠障碍。
4. 低血糖：噻吗洛尔可能会掩盖低血糖症状，这对于糖尿病患者尤其重要。

局部副作用（使用眼药水时）：

1. 眼部刺激：眼睛发红、灼热、瘙痒、异物感。
2. 眼睛干涩：泪液分泌减少会引起不适和刺激。
3. 视觉障碍：视力暂时下降、眩光或图像弥散。
4. 角膜炎：在极少数情况下，可能会发生角膜炎症。

罕见但严重的副作用：

• 过敏反应：极为罕见，但可能危及生命。
• 皮肤过敏反应：皮疹、荨麻疹。
• 精神障碍：意识混乱、幻觉、记忆障碍。

如果出现任何副作用，应立即咨询医生，调整治疗方案或选择其他药物。请务必记住，副作用可能取决于剂量和个体对药物的敏感性。

過量

噻吗洛尔过量给药可能发生于全身用药（例如高血压药片）或局部滴眼剂，尤其是误吞药物时。由于β-肾上腺素受体被广泛阻断，过量给药可导致多种严重的全身反应。

噻吗洛尔过量服用的症状可能包括：

1. 心动过缓（心跳缓慢）：这是过量服用最可能和最危险的表现之一，需要立即就医。
2. 低血压：可能导致昏厥和危及生命的情况，尤其是对于患有心血管疾病的患者。
3. 心力衰竭恶化：患有心脏病的患者的风险增加。
4. 支气管痉挛：对于哮喘或慢性阻塞性肺病患者尤其危险。
5. 低血糖：不常见，但对糖尿病患者来说可能很危险。

过量服用时的急救措施和治疗：

• 停药：立即停止使用噻吗洛尔。
• 寻求医疗救助：立即寻求医疗救助或呼叫救护车。
• 对症治疗和支持治疗：可在医疗机构采取措施维持心脏功能、呼吸和血压。这可能包括使用刺激β-肾上腺素能活性的药物，或在严重心动过缓的情况下暂时使用人工体外起搏器。

使用眼药水时，务必采取预防措施，避免意外吞咽，尤其是儿童。务必将药物放在儿童接触不到的地方。

與其他藥物的相互作用

噻吗洛尔可能与其他药物发生相互作用，因此与某些药物联合使用时需要谨慎：

• 与其他β-肾上腺素能阻滞剂一起使用：与其他β-肾上腺素能阻滞剂（包括口服剂型）同时使用可能会增强心血管作用。
• 与抗心律失常药物：如胺碘酮一起服用可能会增加心脏传导阻滞、心动过缓和其他心律失常的风险。
• 与治疗高血压的药物和其他心血管药物一起服用：可能会增加降压作用，从而需要调整剂量。
• 与 CYP2D6 抑制剂：如某些抗抑郁药和抗精神病药，可能会改变代谢并增加血液中的噻吗洛尔浓度，从而增加副作用的风险。
• 与胰岛素和口服降血糖药一起使用：噻吗洛尔可能会掩盖低血糖症状，这对糖尿病患者很重要。

儲存條件

噻吗洛尔的储存条件取决于药物的释放形式，但一般来说，应遵守医疗产品储存的一般建议：

1. 储存温度：大多数剂型的噻吗洛尔，包括眼药水和片剂，应储存于室温，通常在15°C至25°C之间。避免将药物储存在高温或阳光直射的地方。
2. 避光、防潮：将药品存放于原包装内，避光、防潮，以免影响药品的稳定性和疗效。
3. 儿童可及性：确保药物放在儿童接触不到的地方，以防止意外吞咽或使用。
4. 开封后：噻吗洛尔眼药水通常应在首次开封后一段时间内使用（例如4周内），以避免污染风险。具体建议可能因制造商而异，因此仔细阅读药品说明书非常重要。

遵循这些储存建议将有助于在整个保质期内保持噻吗洛尔的功效和安全性。

保質期

请勿使用包装上标明的有效期已过后的噻吗洛尔。请根据当地法规处理过期药品。