尼美舒利

尼美舒利是一种抗炎、镇痛和解热药物，用于缓解类风湿性关节炎、骨关节炎、牙痛和其他类型疼痛等各种疾病引起的疼痛和炎症。

然而，值得注意的是，尼美舒利可能存在严重的副作用。它可能导致胃肠道问题，例如溃疡和出血。此外，还报告了与肝功能相关的罕见但严重的副作用，例如肝炎和肝损伤。由于相关的副作用，该药物已在一些国家下架，而在其他国家，该药物仍在市场上销售，但需遵守严格的限制和风险警告。

与任何药物一样，在使用尼美舒利之前，您应该始终咨询医生，以评估其益处和可能产生的副作用的风险，尤其是对于已有健康问题的患者。

適應症 尼美舒利

1. 类风湿性关节炎：尼美舒利可用于缓解类风湿性关节炎的疼痛、炎症和改善关节功能。
2. 骨关节炎：这种药物还可以通过减轻关节疼痛和炎症来帮助治疗骨关节炎。
3. 牙痛：尼美舒利可有效缓解牙痛，尤其是当疼痛与炎症有关时。
4. 月经疼痛：可用于缓解与月经相关的疼痛。
5. 受伤和扭伤：对于扭伤或拉伤等软组织损伤，尼美舒利可能有助于减轻疼痛和炎症。

發布表單

1. 口服片剂：这是最常见的尼美舒利口服剂型。片剂通常含有100毫克活性成分。
2. 口服溶液粉：水溶性粉末提供了服用尼美舒利的另一种方式，对于吞咽药片困难的人来说尤其方便。
3. 外用凝胶：尼美舒利凝胶外敷于炎症或疼痛部位的皮肤。这可能有助于治疗局部疼痛综合征，例如肌肉或关节疼痛。
4. 口服混悬液：尼美舒利的液体形式，可用作片剂或粉剂的替代品，特别是对于难以吞咽固体剂型的儿童和成人。
5. 栓剂（直肠栓剂）：此形式适用于直肠给药，可用于不适合或无法口服给药的情况。

藥效學

其药效学和作用机制基于抑制环氧合酶 (COX)，尤其是 COX-2 异构体。以下是尼美舒利作用机制的更多详情：

1. 环氧合酶（COX）抑制：

   • 尼美舒利可抑制环氧合酶的活性，环氧合酶是一种参与花生四烯酸形成前列腺素的酶。
   • 与大多数其他同时抑制 COX-1 和 COX-2 的 NSAID 不同，尼美舒利更有选择性地抑制 COX-2，据推测可以降低胃肠道副作用的风险。

2. 抗炎作用：

   • 抑制 COX-2 会导致炎症灶处前列腺素的形成减少，从而减轻炎症反应和相关症状，如肿胀、疼痛和发红。

3. 镇痛作用：

   • 通过减少前列腺素的合成，尼美舒利具有镇痛作用，减轻疼痛和不适。

4. 解热作用：

   • 尼美舒利具有解热作用，能降低体温，这也与 COX-2 抑制和随后下丘脑前列腺素形成的减少有关。

藥代動力學

1. 吸收：尼美舒利口服后通常经胃肠道吸收良好，给药后2-3小时达血药浓度峰值。
2. 分布：尼美舒利与血浆蛋白结合率约为95%。其分布容积良好，可渗透至各种组织和器官，包括关节。
3. 代谢：尼美舒利在肝脏中经羟基化和去甲基化代谢，形成多种代谢物。其中一种主要代谢物4-羟基尼美舒利具有与尼美舒利相当的药理活性。
4. 排泄：尼美舒利及其代谢物大部分经尿液（约50-60%）和粪便（约40-50%）排泄。
5. 半衰期：尼美舒利的半衰期约为2-4小时。
6. 特殊患者群体中的动力学：在老年患者和肾功能受损的患者中，可能会观察到半衰期的增加。

劑量和管理

尼美舒利的使用和剂量的一般建议，医生可以根据患者的个人需要进行调整：

用于溶液制备的片剂和粉末

• 成人和 12 岁以上儿童：标准剂量为每日两次，每次 100 毫克，具体取决于医疗指征和患者对治疗的反应。
• 该药物是口服的，最好在饭后服用，以减少胃刺激的风险。
• 考虑到副作用的风险，尤其是肝脏的副作用，治疗时间应尽可能短。

外用凝胶

• 每天 3-4 次在患处涂抹薄层。
• 应将凝胶轻轻揉搓至皮肤完全吸收。
• 建议使用凝胶进行短期治疗，通常持续时间不超过 10 天。

暂停

• 可以根据医生的指示和患者对治疗的反应来调整悬浮液的剂量和给药频率。
• 该混悬液也应在饭后服用。

栓剂

• 在特定情况下，可能建议直肠给药，给药剂量和频率由医生决定。

要点

• 尼美舒利仅供短期使用。如果症状在几天内没有改善，您应该联系医生，重新评估您的治疗方案。
• 重要的是避免超过推荐剂量，以尽量减少副作用的风险，尤其是肝毒性。
• 某些疾病和病症可能禁用尼美舒利，例如严重的肝肾功能障碍、心血管疾病、怀孕和哺乳。
• 在开始服用尼美舒利之前，有必要咨询医生，特别是如果患者患有合并症或正在服用其他药物。

在懷孕期間使用 尼美舒利

关于妊娠期间使用尼美舒利，一般建议避免在妊娠期间使用，尤其是在妊娠晚期。这是因为尼美舒利可能对发育中的胎儿产生负面影响。

具体来说，怀孕期间使用包括尼美舒利在内的非甾体抗炎药可能会增加多种并发症的风险，例如早产、胎儿肾功能受损、胎儿心血管缺陷风险增加以及分娩开始延迟。

禁忌

1. 超敏反应：已知对尼美舒利或非甾体抗炎药 (NSAID) 类中的其他抗炎药（例如阿司匹林或布洛芬）过敏的患者不应使用尼美舒利，因为存在过敏反应的风险。
2. 胃和十二指肠溃疡病：患有胃或十二指肠溃疡病和有胃肠道出血病史的患者应避免使用尼美舒利，因为它可能会增加出血和溃疡的风险。
3. 严重的肝肾功能不全：在存在严重的肝肾功能不全的情况下，应谨慎使用或完全避免使用尼美舒利，因为它可能会使这些器官的状况恶化。
4. 妊娠和哺乳：尼美舒利禁用于妊娠期，尤其是在妊娠晚期，因为它可能对胎儿发育产生不利影响，甚至危及胎儿生命。此外，由于存在通过母乳传播药物的风险，也不建议在哺乳期服用尼美舒利。
5. 儿童：不建议 12 岁以下儿童使用尼美舒利，因为关于该年龄段儿童的安全性和有效性的数据不足。
6. 心血管疾病：患有心力衰竭、动脉高血压或冠心病等心血管疾病的患者应谨慎使用尼美舒利，因为它具有潜在的心血管影响。

副作用 尼美舒利

1. 胃肠道问题：尼美舒利可能引起胃部刺激、溃疡和消化道出血。长期频繁服用该药尤其容易出现这种情况。
2. 肝损伤：对于某些人来说，尼美舒利可能会导致肝损伤，表现为血液中肝功能检查升高或腹部右上象限疼痛。
3. 过敏反应：在极少数情况下，尼美舒利可能会引起荨麻疹、瘙痒、肿胀甚至过敏性休克等过敏反应。
4. 肾脏问题：尼美舒利可能会对某些人造成肾脏损害，尤其是那些已经患有肾脏问题或正在服用其他可能影响肾功能的药物的人。
5. 心血管并发症：长期使用尼美舒利可能会增加心肌梗塞和中风等心血管并发症的风险。
6. 血压升高：有些人在使用尼美舒利时可能会出现血压升高。

過量

1. 增加溃疡和出血的风险：由于尼美舒利是一种非甾体抗炎药，过量服用尼美舒利可能会增加胃溃疡和肠溃疡以及上下消化道出血的风险。
2. 毒性肝损伤：过量服用尼美舒利可能导致毒性肝损伤，包括肝炎甚至急性肝衰竭。
3. 肾功能不全：不受控制地增加尼美舒利的剂量可能会因其对肾血流和肾功能的影响而导致急性肾衰竭。
4. 其他症状：也可能出现非甾体抗炎药过量服用的典型症状，如头痛、头晕、恶心、呕吐、失眠、癫痫、视觉和呼吸障碍。

尼美舒利过量治疗通常包括对症治疗和旨在消除症状和恢复器官功能的支持措施。这些措施可能包括洗胃、服用活性炭、纠正电解质平衡、消化性溃疡病、肝肾衰竭的对症治疗，以及支持心脏和呼吸功能的措施。

與其他藥物的相互作用

1. 增加出血风险的药物：与其他 NSAID 一样，尼美舒利与抗凝剂（例如华法林）以及抑制血小板的药物（例如乙酰水杨酸）同时使用时可能会增加出血风险。
2. 增加尼美舒利血药浓度的药物：某些药物，例如 CYP2C9 抑制剂（例如氟康唑），可能会增加尼美舒利血药浓度，从而导致其作用增强并增加副作用的风险。
3. 降低尼美舒利血药浓度的药物：肝酶诱导剂（例如利福平）可能会降低尼美舒利血药浓度，从而降低其有效性。
4. 增加肾脏损害风险的药物：尼美舒利与其他非甾体抗炎药或血管紧张素受体拮抗剂（例如赖诺普利）联合使用可能会增加肾功能障碍或肾衰竭的风险。
5. 影响心脏毒性的药物：某些药物，例如地高辛，与尼美舒利同时使用时可能会增加心脏毒性的风险。

儲存條件

尼美舒利的储存条件通常在药品包装和使用说明书上注明。通常建议将尼美舒利储存在室温（15至30摄氏度）干燥处，并放在儿童接触不到的地方。

重要的是将尼美舒利储存在其原包装中，以防止接触可能影响药物稳定性和有效性的湿气、光线和其他外部因素。

必须避免将尼美舒利存放在浴室或湿度高或温度波动的地方，因为这可能会对药物质量产生不利影响。

您还应注意尼美舒利的有效期，该有效期在药品包装上标明。超过有效期后，尼美舒利可能会失去其有效性和安全性。