埃吉洛克

匈牙利制药厂 EGIS 生产创新药物 Egilok，这是一种高效心脏选择性 β1_肾上腺素阻滞剂，旨在解决与心血管系统功能病理变化相关的许多问题。

適應症 埃吉洛克

该药物最初是为缓解心脏病而开发的。因此，Egilok 的适应症如下：

• 单一疗法治疗动脉高血压，以及与其他抗高血压药物串联使用，以缓解同一抗高血压药物的问题。
• 室上区心跳异常。
• 缺血性心脏病，例如心肌梗塞，包含在综合治疗的治疗方案中。
• 室性期外收缩是一种心律紊乱，即心室不按顺序发生过早收缩。
• 预防心绞痛发作。
• 甲状腺功能亢进症是由于甲状腺功能亢进所引起的内分泌综合征。
• 预防偏头痛发作的预防措施。
• 心脏功能紊乱，伴有心动过速。

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發布表單

该药物的活性成分是美托洛尔（metoprololum），也称为酒石酸美托洛尔。Egilok 还含有其他化学成分：MCC（微晶纤维素）、羧甲基淀粉钠（A 型）、二氧化硅（无水胶体）、聚维酮（K90）、硬脂酸镁。

片剂形式释放，每单位药物含有酒石酸美托洛尔 - 活性成分的片剂分为不同剂量：含0.025毫克活性成分的片剂，含0.050毫克美托洛尔的片剂，以及含0.1毫克活性成分的片剂。剂量计算基于干物质重量。

该药片外观为白色药片，经典圆形，双角截断。在其中一个平面上，可见压印“E435”（活性成分浓度为0.025毫克）、“E434”（活性成分浓度为50毫克）和“E432”（活性成分浓度为0.1毫克）。

包装材料：

• “E435”：三个泡罩，每个泡罩20片，或一个深色玻璃瓶，内含60片，装在纸板箱中，并附有使用说明。
• “E434”：四个泡罩，每个泡罩含15片药片，或一个深色玻璃瓶，内含60片药片，用纸板箱包装，并附有使用说明。
• “E432”：深色玻璃瓶，内含30或60片药片，装在纸板箱中，并附有使用说明。

藥效學

肾上腺素受体（位于细胞外膜，可识别并结合肾上腺素的蛋白质）的心脏选择性β受体阻滞剂不会延长不应期，也不会阻断异常的异位活动。它们也无法抑制β受体受激素“兴奋”的作用，但在某些情况下，它们反而能够刺激β受体，并表现出拟交感神经活性的缺失。由于这些特性，Egilok的药效动力学显示出良好的抗高血压、抗心律失常和抗心绞痛特性。

酒石酸美托洛尔通过轻微抑制心脏的β1_肾上腺素能受体，在儿茶酚胺的帮助下减轻刺激，儿茶酚胺可刺激三磷酸腺苷（ATP）形成cAMP的酶促成分。Egilok的药效动力学旨在降低细胞内钙离子（Ca ²⁺）的流速。美托洛尔具有变时性、变力性、变势性和变传导性的拮抗作用。这些特性使其能够降低心率（HR），降低心肌的兴奋性及其传导水平。Egilok可有效抑制心肌收缩力。

口服该药后第一天，可观察到OPSS（总外周血管阻力）略微增加，然后，一至三天后，该水平恢复到原始值，并且继续使用该药物导致该指标进一步下降。

该药物的抗高血压作用是由于肾素结合能力降低、心脏泵血功能减弱以及静脉血回流心脏的可能性降低。该药物的这一特性至少可以部分阻断中枢神经系统和肾素-血管紧张素系统的强度。Egilok药物的活性成分可以恢复主动脉钡受体的敏感性，使其在血压下降时变得无定形，最终抑制外周系统性效应。无论患者处于体力活动、压力还是静息状态，Egilok都能降低高血压。

服药后一刻钟即可观察到血压降低的反应。两小时后即可观察到血清中活性物质的最大含量。药物的治疗效果可持续六小时。治疗至少一个月后即可观察到血压正常化和稳定。

该药物的抗心绞痛特性表现为延长舒张期并纠正血管和心肌细胞的通量，从而使组织供氧正常化，稳定心率和收缩力水平。Egilok的抗心绞痛特性还表现为降低心肌对通过神经受体（交感神经支配）连接器官和组织与中枢神经系统的压力的敏感性。该指标使患者更容易忍受身体和情绪压力，从而减少突发性心绞痛的频率和严重程度。

抗心律失常功效表现为消除患者体内的心律失常症状，如 cAMP 水平升高、心率加快、交感神经系统强度高以及动脉高血压症状。

如果定期使用该药物超过一年，就会观察到血浆中胆固醇水平的下降。

藥代動力學

该药物吸收率高达95%，几乎完全被胃肠黏膜吸收。给药后一个半小时至两个小时，即可检测到血浆中活性成分（Cmax）的最大浓度_。Egilok具有良好的药代动力学，其化合物的生物利用度为50%。在美托洛尔治疗期间和定期服用期间，该参数可达到70%。食品可使该药物的生物利用度提高20%至40%。

分布指数和分布容积（Vd）相当高 5.6 l/kg。活性成分Egilok易于穿透胎盘屏障和血脑屏障，但在哺乳期母亲的乳汁中观察到少量。美托洛尔与血液中任何蛋白酶的结合力都很弱。通过的化合物的效率仅为12%左右。

药物的主要成分在肝脏细胞结构中通过生物转化代谢。代谢后的物质不再具有其原始来源的药理活性。

物质及其代谢物的半衰期（T _1/2）约为三个半小时至七个小时。美托洛尔在72小时后可经尿液完全排泄。约5%的药物以原形排出。

如果患者有严重肝功能障碍病史，半衰期会延长，生物利用度会增加，需要调整给药量。

如果患者有肾功能不全病史，美托洛尔的全身清除率和半衰期几乎保持不变，不需要调整剂量。

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劑量和管理

如果有必要在治疗过程中引入美托洛尔，则医生将根据诊断出的疾病和患者病史中存在的伴随疾病来规定药物的给药方法和剂量。为了获得最佳效果，建议在饭后立即口服一单位药物或直接与饭一起服用。如果难以整片吞咽，可以咬碎药片，但不应咀嚼。

心肌梗塞的二级维持治疗包括全天服用 200 毫克 Egilok，分两次服用。

为了预防偏头痛发作，以及在诊断室上区心律失常和心绞痛的情况下，对于成年患者，该药物的处方量为 0.1 至 0.2 毫克，分为每日两次服用。

如果诊断为动脉高血压，成人患者的每日剂量为0.05至0.1毫克，分一次或两次服用。如有医疗需要，起始剂量可逐渐加倍至0.1-0.2毫克。

如果患者患有心脏功能的病理性紊乱，并伴有心率加快（心动过速），则处方剂量为 100 毫克美托洛尔，每天服用两次（早上和睡前）。

对于患有肾脏疾病的老年患者，即使在需要进行血液透析的情况下，所给予的Egilok剂量也不需要调整。

如果患者有肝脏问题，则用药量会减少——这是由于美托洛尔代谢受到抑制。

其他建议：

1. 在整个服用Egilok期间，需要监测血压和心率。如果心率低于每分钟50次，必须立即通知医生。
2. 对于长期心脏功能障碍的情况，只有当心脏达到代偿水平后才可以使用Egilok。
3. 停药过程缓慢（需十天以上），剂量逐渐减少。突然停药可能导致心绞痛发作次数增加，血压升高（戒断症状）。停药期间需监测血压。
4. 糖尿病需要控制血浆葡萄糖水平，必要时可调整降糖药物和/或胰岛素。
5. 老年患者应持续监测肝功能。如果出现肝功能衰竭或心动过缓、支气管痉挛、室性心律失常或血压下降，医生可能会决定停用Egilok。
6. 如果患有嗜铬细胞瘤，则必须与 Egilok 同时使用一种 α 受体阻滞剂。
7. 对于支气管哮喘，需要与 Egilok 同时使用一种 β2-_肾上腺素能激动剂。
8. 如果需要 Egilok 治疗的人的职业活动与需要增加注意力有关（操作危险的移动机械装置、驾驶车辆），则应仅在确定患者对药物成分的个体反应后才开出该药物。
9. 使用隐形眼镜的人应该记住，服用 Egilok 可能会减少泪腺产生的足够液体量。
10. 美托洛尔可以掩盖心动过速的症状，在糖尿病中，还可以掩盖低血糖的症状。
11. 如果有抑郁症病史，建议持续监测患者的心理状态；如果心理问题恶化，应停用美托洛尔。
12. 如果患者正在准备手术，必须告知外科医生美托洛尔治疗方案。停用美托洛尔并不值得。这只会影响麻醉师选择全身麻醉，因为全身麻醉必须具有最小的负性肌力特性。
13. 当将该药物与可乐定一起使用时，在停止服用第一种药物后，应在停用美托洛尔后几天内停止服用第二种药物，以避免出现戒断综合症。

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在懷孕期間使用 埃吉洛克

由于该药物易透过血脑屏障和胎盘膜，不建议在怀孕期间使用Egilok。只有当药物对母亲的实际疗效明显高于可能对胚胎造成威胁的副作用时，才有必要开具美托洛尔处方。

如果主治医生决定在孕期使用Egilok，则必须在整个治疗过程中监测胎儿的心脏状况，并且在分娩后的两到三天内不得减少用药。这样做是为了避免错过任何令人不适且危险的症状：心律失常、血压下降、心率降低、呼吸困难、低血糖。

尽管临床证据表明Egilok成分会少量渗透到母乳中，但在哺乳期接受治疗期间仍需定期监测新生儿的状况，因为可能会出现心律失常和心率降低。因此，建议哺乳期避免服用美托洛尔，如果需要治疗，则应停止母乳喂养。

禁忌

任何药物首先都是多种化学化合物的混合物，它们不仅会影响目标区域，还会对整个身体产生影响。因此，每种药物都有其自身的使用限制。Egilok 也有一些
使用禁忌症。

• 对美托洛尔、该药物的其他成分或β受体阻滞剂过敏。
• 窦性冲动无法通过窦房结处（窦房阻滞）。
• 心室和心房之间的电脉冲传递强度降低或完全停止（房室传导阻滞 II 级或 III 级）。
• 窦性心动过缓是由于心率过低引起的，其定量指标显示每分钟少于 50 次节律性收缩。
• 支气管哮喘严重阶段。
• 心肌功能不全，达到无法正常运作的程度。
• 窦房结功能减退。
• 心肌梗塞期间发生的极度严重的急性左心室衰竭是一种威胁患者生命的心脏病过程。
• 严重的外周循环病变。
• 与所讨论的药物同时静脉注射维拉帕米。
• 对于18岁以下的患者，由于缺乏必要数量的足够可靠的临床结果。
• 如果未同时使用其中一种 α 受体阻滞剂，则肾上腺组织中可能存在良性或恶性肿瘤（嗜铬细胞瘤）。
• 心肌梗死急性期，伴有动脉高血压，血压计读数低于100毫米汞柱，心率低于每分钟45次节律性收缩，心电图体征与阵发性室上性心动过速组合间隔大于240毫秒。

如果有以下病史，开具 Egilok 处方时应格外小心：

• 糖尿病。
• 肾脏和/或肝脏功能障碍。
• 慢性阻塞性肺疾病。
• 代谢性酸中毒——由于碳酸氢盐流失或酸的积累导致血液 pH 值降低。
• 甲状腺毒症是一种与体内甲状腺激素过多有关的疾病。
• 如果有过敏倾向。
• 重症肌无力是一种具有慢性复发或慢性进行性病程特征的神经肌肉疾病。
• 牛皮癣是一种主要影响皮肤的皮肤病。
• 周围血管闭塞性疾病。
• 在怀孕或哺乳期间。
• 对于老年人来说。

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副作用 埃吉洛克

大多数情况下，身体对所引入的药物耐受性良好，但仍有可能产生反应。Egilok 的副作用症状较轻，停药后即可自行缓解。以下症状已通过美托洛尔治疗期间的临床数据得到证实。有先例表明，药物的引入和副作用的出现之间没有直接关系。列出的症状根据发生概率分为三类：经常 - 超过 10% 的病例，中等 - 1% 到 10%，很少 - 高达 1%，包括个别病例。

• 心血管反应：
  • 常见：心律失常，心率降低，下肢体温调节问题，心肌收缩强度增加，直立性低血压。
  • 中度：短期发作心脏功能障碍，极度严重的急性左心室衰竭（心肌梗塞时发生），Lenegre病I期。
  • 罕见：组织坏死、传导病变、心律失常。
• 中枢神经系统反应：
  • 中度：头晕、全身张力下降、头痛、肌肉无力、精神和运动反应受到抑制、高度疲劳。
  • 罕见：兴奋性增加、精神错乱、抑郁、睡眠障碍、性功能障碍、癫痫、注意力和记忆力问题、噩梦和幻觉、感觉异常等。
• 呼吸系统反应：
  • 中度：支气管痉挛、呼吸困难、鼻粘膜炎症。
• 皮肤反应：
  • 罕见：荨麻疹，脱发，皮疹，瘙痒，出汗过多，对紫外线的敏感性增加的表现，牛皮癣加重，皮肤充血，皮疹。
• 胃肠道反应：
  • 常见：恶心、上腹部疼痛、大便干结、腹泻。
  • 罕见：呕吐反射、肝功能障碍、味觉偏好改变、唾液分泌减少 - 口腔粘膜干燥、高胆红素血症。
• 身体其他反应：
  • 罕见：可能出现结膜炎、血小板减少、视力下降、眼膜水分减少，从而导致眼膜表面刺激、听觉器官持续出现背景噪音、关节痛、白细胞减少、体重增加、关节和脊柱疼痛症状。

如果 Egilok 的副作用表现为一种或多种症状，并且强度增加，则应停止使用美托洛尔并告知医生。

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過量

如果患者谨慎服药，并遵循说明书中规定的或由主治医生调整的所有服用要求和剂量，那么服用高剂量药物的可能性就会降到最低。但是，如果因任何原因发生过量服用，则其最初症状可能在服药后二十分钟到两小时内出现，具体取决于患者身体的个体特征。

过量服用可能会出现以下症状：

• 剧烈的窦性心动过缓。
• 恶心，如果严重的话，可能会导致呕吐。
• 头晕。
• 鼻三角区 - 上唇左缘 - 上唇右缘的皮肤呈青紫色（发绀）。
• 心律失常。
• 心脏部位疼痛、灼痛和剧烈疼痛感（心痛）。
• 动脉低血压。
• 支气管肌肉组织痉挛。
• 短暂失去意识。
• 室性期外收缩。
• 心源性休克。
• 昏迷。
• 房室传导阻滞，直至完全心脏骤停。

如果出现此类症状，必须呼叫救护车，并在救护车到达之前洗胃。Egilok过量治疗是对症治疗。

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與其他藥物的相互作用

在包含两种或两种以上药物的复合治疗方案中，经常会观察到某种药物特性的增强或抑制。为了达到所需的最大疗效，必须了解Egilok与其他药物相互作用的后果。

如果在美托洛尔治疗的背景下，使用吸入麻醉进行手术干预，其基本成分是碳氢化合物衍生物，则心肌收缩能力受阻的风险非常高，并且动脉低血压的可能性也会增加。

当Egilok口服给药，维拉帕米静脉注射给药时，这种药物组合可引起房室传导阻滞，并导致心脏完全骤停。该药物与硝苯地平等药物组合使用，可能导致血压急剧下降。

MAO抑制剂与美托洛尔合用时，可能会显著增加降压效应。为避免这种情况，应至少间隔两周服用该药。

美托洛尔与乙醇合用时，中枢神经系统受体阻断作用增强，动脉压急剧下降的风险较高。在治疗方案中加入麦角生物碱时，外周系统血流中断的可能性增加。

当 Egilok 与以下药物之一同时使用时：雌激素、吲哚美辛、β-肾上腺素兴奋剂、茶碱、可卡因以及其他非甾体抗炎药，会观察到前者的降压特性降低。

降血糖药物（包括胰岛素）与Egilok合用会增加发生低血糖的可能性。美托洛尔与钙通道阻滞剂、利尿剂、抗高血压药物、含硝酸盐的药物合用可能引发动脉低血压。

与地尔硫卓、利血平、可乐定、抗心律失常药物（胺碘酮）、胍法辛、甲基多巴联合使用会导致心率急剧下降并阻断房室传导。

巴比妥类药物或利福平等药物是微粒体肝酶衍生物的刺激剂，它们会激活活性物质Egilok的代谢。这减少了进入血清的美托洛尔的量，从而显著降低了该药物的治疗效果。相反，这些酶的抑制剂或“抑制剂”，例如口服避孕药，西咪替丁，吩噻嗪，会引起药物Egilok活性成分浓度的升高。

X 射线成像中用作造影剂的化学化合物含有碘离子，会增加发生过敏反应和出现全身过敏症状的风险。

利多卡因清除率降低，而其在血液中的含量增加。在与Egilok联合使用时可以观察到这种临床表现。间接抗凝剂的延缓作用得到增强。

美托洛尔治疗期间不应进行刺激性过敏原测试。过敏反应或全身过敏的风险很高。

非去极化肌肉松弛剂的特征强度和作用持续时间增加（其延长时间增加）。

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儲存條件

药物有效作用的持续时间和维持其药效动力学特性在所需的治疗水平直接取决于对 Egilok 的储存条件的遵守程度。

Egilok 的储存条件是标准的，可以应用于许多其他药品。

1. 存放药物的房间温度应在15°至25°C之间。
2. 该药物不应放在儿童接触不到的地方。
3. 药物不应放置在潮湿的房间或阳光直射的地方。

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保質期

如果符合药品Egilok的所有储存条件，其保质期和有效使用期限可延长至五年。如果储存条件不满足，治疗所需的疗效特性持续时间将显著缩短。超过最终保质期后，不建议使用该药物。