Egilok

匈牙利製藥廠EGIS生產創新藥物Egilok（Egilok） -一種高心臟選擇性β-受體₁ adrenoblokator旨在解決與在心血管領域病理變化相關聯的許多問題。

適應症 Egilok

該藥最初是為緩解心髒病而開發的。因此以下是使用Egilok的跡象：

• 單藥治療高血壓，以及與其他降壓藥聯合使用，降壓藥可以阻止同樣的問題。
• 在室上區心臟心悸。
• 例如缺血性心髒病，如心肌梗塞 - 在復雜療法的治療方案中。
• 心室收縮 - 心律失常，這是不成熟的，會出現輪流，心室收縮。
• 預防心絞痛發作。
• 甲狀腺功能亢進是由甲狀腺功能亢進引起的內分泌綜合徵。
• 預防偏頭痛發作的措施。
• 心臟功能失常，伴有心動過速。

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發布表單

所考慮的藥物的活性成分 - 美多心安（metoprololum），或者因為它是所謂的酒石酸美托洛爾。包括在附加Egilok化學化合物：MCC（微觀結晶纖維素），鈉羧甲基澱粉（A型），二氧化矽（膠體屬於無水），聚維酮（K90），硬脂酸鎂。 

釋放片劑製劑，在一個藥物單元中的組合物包括酒石酸美托洛爾 - 不同的活性物質的不同劑量的片劑：將藥物與0.025毫克活性物質的片劑，其包括0.050毫克美多心安以及以0.1毫克濃度的藥物活性化合物。消毒的計算是通過乾物質的重量進行的。  

該單位的外觀是一個白色的色調，古典圓形，具有雙面截角的片劑。上表面可見壓花“E435”（在0025毫克的活性成分的濃度）中的一個，“E434”（在50毫克的活性成分的濃度），以及“E432”（以0.1mg的活性成分的濃度）。

包裝材料：

• “E435”：三個水泡，每個20片，或一瓶黑色玻璃，其中包含60片，裝在紙箱中，並配有使用說明。
• “E434”：每個15片四個水泡，或一瓶黑色玻璃，其中包含60片，裝在紙箱中，並配有使用說明。
• “E432”：一小瓶變黑的玻璃杯，其中裝有30或60粒片劑，裝在紙板箱內並配有使用說明。

藥效學

心臟選擇性β-腎上腺素能受體阻斷劑的物質（即識別和結合蛋白腎上腺素外層細胞膜）對在不應期的增加沒有影響，並且不阻斷異常異位活性。他們只是沒有對行動“令人興奮”的荷爾蒙的β-受體的壓迫力量，但在一定條件下，相反，通過顯示缺乏交感神經活動的鼓勵他們。由於這樣的特點，伊吉洛克的藥效學顯示出良好的抗高血壓，抗心律失常和抗心絞痛特性。

略微抑制β ₁腎上腺素能受體心臟，酒石酸美托洛爾使用兒茶酚胺減少刺激，其刺激三磷酸腺苷（ATP）fermentarnoy組分的cAMP的形成。Farmakodinamika Egilok旨在降低細胞內鈣離子（Ca ²⁺）的比率。美托洛爾產生變時性，正性，負性，變色性的拮抗作用。這樣的特性可以降低心率（HR），減少心臟肌肉的興奮性增加及其電導率水平。Egilok有效地抑制了心肌收縮力的強度。

在第一天藥物的口服給藥時，觀察到輕微增加OPSS（外週阻力）後，然後，一天後 - 3，該電平返回到其原始值，並且繼續使用該藥物導致進一步降低指示器的。

降壓藥物是由於腎素的連接能力降低，心臟泵血功能降低以及血液靜脈回流至心臟的可能性所致。該藥物的這一特性允許至少部分阻斷中樞神經和腎素 - 血管緊張素系統的強度。藥物Egilok的活性物質可以恢復主動脈條形碼受體的敏感性，使其變為無定形的並降低血壓，最終導致抑制周邊系統影響。Egilok降低了高血壓的指標，無論患者的身體在體力消耗，壓力或休息的影響下。

在藥物給藥後的四分之一小時後可觀察到降低血壓的反應。兩小時後可觀察到血清中活性物質的最大量。該藥物的治療效果在接下來的六個小時內仍然存在。治療至少一個月後可觀察到血壓正常化和穩定。

藥物的抗心絞痛性質的特徵在於舒張延長和校正血管和心肌細胞的能力，其使氧氣流入組織，使心率和收縮水平穩定。抗心絞痛Egilok特性表現降低易感性心肌電壓連接機構和使用神經受體（交感神經支配）中樞神經系統的組織。該指標可以更輕鬆地承載身體和情緒負擔，減少突發性心絞痛的發生頻率和嚴重程度。

抗心律失常效能表現的患者身體致心律失常性症狀，例如增加的cAMP含量，增加的心臟速率，交感神經系統的高強度，動脈高血壓症狀的拯救。

如果藥物經常使用並且使用一年以上，血漿中膽固醇水平會降低。

藥代動力學

這種藥物表現出高（高達95％）的吸收特性，幾乎完全被胃腸粘膜吸收。藥物注入患者體內一個半到兩個小時後，可以找到血漿中活性成分的最大量（C _max）。建立了良好的Egilok藥代動力學，規定了化合物的50％生物利用度。在治療過程中和常規攝入美托洛爾時，該參數可達70％。食品可以使藥物的生物利用度提高20％到40％。

相當高的指數和體積分佈（V _d） - 5.6 l / kg。活性活性劑艾吉洛克在穿透胎盤和血腦屏障時表現出相當大的緩解，但在哺乳母親的母乳中觀察到少量。美托洛爾與血液中的任何蛋白酶都很弱地結合。通過化合物的效率只有約12％。

該藥物的主要成分通過肝臟細胞結構中的生物轉化進行代謝。物質 - 代謝的結果 - 並不具有與其主要來源相同的藥理活性。

物質和代謝產物的半衰期（T _1/2）接近3個半小時到7個小時。72小時後可觀察到美托洛爾與尿液的完全停用。在未改變的狀態下，約百分之五的藥物被排泄。

如果患者的病史被診斷為肝功能嚴重中斷，則半衰期延長，生物利用度增加，這需要調整給藥量。

如果患者的病史正在經歷腎系統功能衰竭，美托洛爾的全身清除率和半衰期實際上保持不變並且不需要調整劑量。

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劑量和管理

如果在治療過程中需要引入美托洛爾，則醫生的施用方法和劑量由醫生根據所診斷的疾病以及患者病歷中存在的伴隨疾病進行處方。為了獲得最大效果，建議在攝入後立即口服或直接口服給藥一個單位。如果你吞下整體是困難的，那麼可以算出平板電腦，但是你不應該咀嚼。

心肌梗塞的二級維持治療包括在白天引入200毫克艾吉洛卡，分成兩劑。

在預防性的措施，以防止偏頭痛發作，以及在診斷的情況下，心臟的節奏跳動故障 室上區和心絞痛，對於成年患者的藥物中的0.1至0.2毫克的量，分為每天攝取2給藥。

在診斷動脈高血壓的情況下，成人患者每日用藥量為0.05至0.1mg，全天分成一兩次。隨著醫療需要，起始劑量可以逐漸增加兩倍並達到0.1-0.2mg。

如果患者患有心臟的病理功能障礙，伴隨著增加心臟的跳動（心動過速），美托洛爾歸因於100毫克白天（早上和睡前）服用兩次劑量。

有腎臟問題的老年患者，即使在血液透析必要的情況下，也不會調整服用Egiloca的劑量。

如果患者肝臟有問題，用藥量會減少 - 這是由於抑制美托洛爾代謝。

其他建議：

1. 在服用伊吉洛克的整個過程中，必須監測壓力和心率。如果心跳次數低於每分鐘50次，您必須立即通知您的醫生。
2. 隨著心臟功能不全的延長，Egiloc只有在心臟達到補償水平後才能進入。
3. 藥物緩慢（十天）撤出，劑量逐漸減少。隨著輸入量的急劇終止，心絞痛發作可能增加，血壓升高（表現為戒斷症狀）。在此期間，有必要控制血壓。
4. 當需要糖尿病來控制血漿中葡萄糖的量時。如有必要，需要調整降血糖藥物和/或胰島素。
5. 老年患者不會是多餘的，將永久控制肝功能。如果出現功能障礙或心動過緩，支氣管痙攣，室性心律失常，血壓下降，醫生可能會決定取消Egiloc。
6. 當嗜鉻細胞瘤，與Egilokom平行時，必須給予其中一種α-受體阻斷劑。
7. 在支氣管哮喘，與egilok一起施用且β的一個₂ -adrenomimetikov。
8. 如果專業活動誰需要egilok治療的人是越來越多的關注，需要（危險土方機械工作，車輛行駛），使用該藥只應在對藥物成分的一組患者個體反應進行管理。
9. 使用隱形眼鏡的人不應該忘記服用Egiloka可能導致淚腺產生減少，足夠量的流體。
10. 美托洛爾能夠掩蓋心動過速的症狀，而糖尿病可能會導致低血糖的症狀。
11. 如果患有抑鬱症的病史，建議持續監測患者的心理狀態，如果心理問題惡化，則應取消美托洛爾。
12. 如果患者正在準備手術，必須告知外科醫生美托洛爾治療。停止服用是沒有必要的。這只會影響麻醉醫師在選擇全身麻醉時的選擇，而這些選擇必須具有最小的負性肌力特徵。
13. 當有問題的藥物與可樂定聯合使用時，在停用第一種藥物後，第二種藥物應在停用美托洛爾幾天后停藥，以避免戒斷綜合徵。

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在懷孕期間使用 Egilok

由於所考慮的藥物不易通過血腦和胎盤膜滲漏，所以懷孕期間使用伊吉洛克是不可取的。只有當藥物對母親的實際醫療效果遠高於威脅胚胎的可能負面時，美托洛爾的使用才是合理的。

如果主治醫生決定在懷孕期間使用Egiloc，則有必要在整個治療過程中監測胎兒心臟狀況，並且不要在分娩後的兩到三天內減少對胎兒的控制。為了不錯過令人不愉快和危險的症狀：心律失常，血壓下降，心率降低，呼吸困難，低血糖症，這是必要的。

甚至儘管一個臨床驗證較小命中egilok在母親的乳汁，哺乳期間在其治療成分，需要新生兒狀態進行定期監測，因為它是可能的心律失常有降低心臟速率出現的事實。因此，從服用倍他樂克哺乳期間近三成理想，或者如果你需要治療，停止餵養嬰兒。

禁忌

任何藥劑首先都是化合物的混合物，它們不僅總是影響感興趣的問題區域，而且總體上影響整個有機體。因此，每種藥物都有其自身的局限性。
使用伊吉洛克也有禁忌症。

• 美托洛爾，藥物或β受體阻滯劑的其他成分的易感性增加。
• 竇性脈搏通過竇房結的失敗（竇房阻滯）。
• 心室和心房之間的電脈衝強度降低或完全停止（II或III級嚴重度的房室傳導阻滯）。
• 由於心率很低，竇性心動過緩，其定量指標顯示每分鐘不到50次節律性切割。
• 支氣管哮喘嚴重期。
• 心肌缺乏，處於正常功能失敗的水平。
• 減少竇房結的功能。
• 極度嚴重的急性左心室衰竭與心肌梗塞發展是一個威脅患者生命的心髒病過程。
• 重症期外周血循環病理學研究。
• 與所涉及的藥物平行靜脈注射維拉帕米。
• 在沒有足夠可靠的臨床結果的情況下，尚未達到18歲的患者。
• 如果其中一種α-受體阻滯劑不是串聯施用，則腎上腺組織中存在良性或惡性腫瘤（嗜鉻細胞瘤）。
• 急性心肌梗死期伴有高血壓，其中眼壓計上的數字顯示指示值低於100毫米汞柱。心率少於45分鐘的節律性收縮，心電圖體徵與陣發性室上性心動過速的時間間隔超過240毫秒。

在任命艾吉洛克時應該加強謹慎，以表明存在一種遺忘：

• 糖尿病。
• 腎和/或肝功能障礙。
• 慢性阻塞性肺病。
• 代謝性酸中毒 - 由於碳酸氫鹽的缺失或酸的積聚導致的血液pH值下降。
• 甲狀腺毒症 - 與體內過量甲狀腺激素有關的疾病。
• 具有過敏傾向。
• 重症肌無力 - 一種具有特徵性慢性複發或慢性進行性過程的神經肌肉疾病。
• 牛皮癬是一種主要影響皮膚的皮膚病。
• 周圍血管疾病的消除。
• 在懷孕或哺乳期。
• 老人。

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副作用 Egilok

優選地，所述藥物的給藥對身體而言是良好耐受的，但仍有可能作出反應。艾吉洛克的副作用表現為輕度症狀，當藥物撤回時可以獨立治愈。以下顯示的表現由美托洛爾治療的臨床數據證實。有先例，當注射的直接依賴和次要症狀的出現無法確定時。根據表現可能性將列出的症狀分為三組：經常超過10％的病例，中度從1％到10％，很少到1％，包括單個病例。

• 心血管系統的反應：
  • 常常：心律失常，心率下降，下肢溫度調節問題，心肌收縮強度增加，直立性低血壓。
  • 中度：心功能不全短期發作，極度嚴重急性左心衰竭（發展為心肌梗死），Lenegra's病1度。
  • 罕見：組織壞死，傳導病理，心律紊亂。
• CNS回應：
  • 中度：頭暈，總體語調下降，頭部疼痛，肌無力，抑制精神和運動反應，高度疲勞。
  • 很少：增加興奮性，困惑，情緒低落，睡眠障礙，性功能障礙，抽搐，注意力集中和記憶力問題，噩夢和幻覺，感覺異常等。
• 呼吸系統的反應：
  • 中度：支氣管痙攣，呼吸短促，鼻腔粘膜發炎。
• 真皮的反應：
  • 罕見：皮疹，脫髮，皮疹，瘙癢，出汗，高，顯示增加的對紫外線的靈敏度，銀屑病的發作，皮膚發紅，皮疹。
• 胃腸道反應：
  • 常常：噁心，上腹部疼痛症狀，大便緊張，腹瀉。
  • 很少：口腔反射，肝功能障礙，口味偏好改變，流涎減少 - 口腔粘膜乾燥，高膽紅素血症。
• 其他身體反應：
  • 罕見：結膜炎，血小板減少，減少身體圖像的感知的清楚起見，殼水分減少眼睛，這導致其表面的刺激，可能有在聽覺器官，關節痛，白細胞減少，增加體重，在關節和脊椎疼痛的症狀的恆定背景噪聲。

如果Egiloc的副作用表現為一種或多種症狀，並且強度正在增加，則應停用美托洛爾並通知醫生。

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過量

如果患者準確並且滿足說明書中規定的或由主治醫生調整的所有攝入量和劑量的要求，則獲得高劑量藥物的可能性被最小化。但是，如果過量服用，不管出於何種原因，那麼根據患者身體的個體特徵，其第一種體徵可能會在入院20分鐘後 - 兩小時後出現。

過量可以表現出以下症狀：

• 密集的竇性心動過緩。
• 噁心，表現嚴重，可能引起嘔吐。
• 頭暈。
• 鼻子三角形的皮膚紫紺 - 上唇的左邊緣 - 上唇的右邊緣（發紺）。
• 心率失敗。
• 心臟疼痛，灼痛和劇痛（心痛）。
• 動脈低血壓。
• 痙攣性肌肉組織支氣管。
• 短期意識喪失。
• 心室收縮。
• 心源性休克。
• 昏迷。
• AV-封鎖，直到心臟驟停。

如果你有這種症狀，你需要叫救護車，並且在她到達之前，你需要沖洗你的胃。Egilok過量的治療是有症狀的。 

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與其他藥物的相互作用

在一個複雜的治療過程中，特定藥物的特徵受到壓迫或增加，反之亦然，其治療方案由兩種或多種藥物組成。為了達到最大的必要效率，您需要知道艾吉洛克與其他藥物相互作用的後果。

如果使用吸入麻醉進行美托洛爾治療，其基本組成部分是碳氫化合物衍生物，則阻止心肌收縮力的風險非常高，並且動脈低血壓的可能性增加。

隨著口服Egiloc和靜脈維拉帕米的同時給藥，這種藥物組合可導致AV阻塞並導致完全的心臟驟停。推測血壓的急劇下降可以是所討論的藥物與諸如硝苯地平的藥物的組合。

隨著MAO抑製劑和美托洛爾的引入，低血壓特徵可能會顯著增加。為了避免這種情況，您需要至少兩週的間隔傳播藥物。

在共同給予美托洛爾和乙醇的情況下，注意到中樞神經系統對受體感受的阻斷增加，血壓急劇下降的風險很高。當將麥角生物鹼添加到用所述藥物治療的方案中時，外周系統循環中的故障的可能性增加。

當與這些藥物中的一個作為施用egilok串聯的雌激素，消炎痛，腎上腺素的β組，茶鹼，可卡因，刺激劑以及其他非甾體類抗炎藥，第一降壓的下降特性。

串聯降血糖藥物，包括胰島素和Egiloca增加低血糖的可能性。美托洛爾與鈣通道阻滯劑，利尿劑，抗高血壓藥物，含硝酸鹽藥物可引起動脈低血壓。

與地爾硫卓，利血平，可樂定，抗心律失常藥物（乙胺碘呋酮），胍法辛，甲基倍他康合用可引起心率降低並阻斷AV傳導。

這種藥物如巴比妥酸鹽和利福平，這是肝微粒fermentarnyh衍生物的病原體激活的活性物質Egilok的代謝。這一事實減少了進入血清的美托洛爾的量，這顯著降低了所討論的藥物的治療效果。相反，這些相同酶的抑製劑或“壓迫劑”，例如口服避孕藥，西咪替丁，吩噻嗪，相反會引起藥物伊洛洛克活性成分濃度的增加。

在含有碘離子的X射線衍射期間用於對比的化學化合物增加了過敏反應和全身性過敏症狀發作的風險。

利多卡因的清除減少，而其定量組分在血液中增加。在與Egilokom串聯進入的情況下可以觀察到這樣的臨床圖像。間接抗凝劑的延長性能得到增強。

在美托洛爾治療期間使用刺激性過敏原進行過敏反應沒有必要進行測試。獲得過敏反應或全身性過敏的風險很高。

非去極化肌鬆劑的特徵強度和作用持續時間增加（其延長增加）。

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儲存條件

取決於嚴格遵守Egilok儲存條件的謹慎程度，藥物有效工作的持續時間直接取決於維持其藥效學特徵在所需治療水平。

 儲存Egilok的條件是標準的，它們可以歸因於許多其他藥品。

1. 儲存藥物的房間的溫度應該在15°和25°C之間
2. 該藥不應該放在兒童接觸不到的地方。
3. 藥物不應放置在潮濕的房間內，並應暴露在直射的陽光下。

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保質期

如果所有Egilok藥品的儲存條件均滿足，則有效期限和有效使用期限延長五年。如果未觀察到儲存條件，則治療所需的治療特徵的時期顯著減少。到期日期之後，不建議使用該藥物。