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长春新碱

,醫學編輯
最近審查:29.06.2025

长春花碱是一种用于治疗多种癌症的药物。它属于抗肿瘤(细胞毒性)药物,用于化疗。长春花碱属于抗有丝分裂药物,通过抑制癌细胞分裂发挥作用。

ATC分類

L01CA01 Vinblastine

有效成分

Винбластин

藥理學組

Другие противоопухолевые средства

藥理學作用

Противоопухолевые препараты

適應症 长春新碱

长春花碱用于治疗不同类型的癌症。它通常与其他抗癌药物联合用于化疗方案。以下是长春花碱的一些主要适应症:

  1. 淋巴瘤:长春花碱用于治疗各种类型的淋巴瘤,包括淋巴肉芽肿病(霍奇金病)非霍奇金淋巴瘤
  2. 膀胱癌:它可以纳入膀胱癌的化疗方案中。
  3. 乳腺癌:长春花碱有时用于化疗方案中治疗乳腺癌,尤其是当癌症扩散到淋巴结时。
  4. 卵巢癌:它可以纳入治疗早期和晚期卵巢癌的化疗方案中。
  5. 宫颈癌:在某些情况下,长春花碱可用于化疗治疗宫颈癌,尤其是当癌症扩散到子宫外时。
  6. 其他癌症:长春花碱还可用于治疗其他癌症,如胃癌肺癌、骨癌等。

长春花碱的使用适应症由医生根据癌症的类型和阶段以及患者的一般状况决定

發布表單

长春花碱通常以粉末形式供应,用于制备注射溶液。这种粉末呈白色或近乎白色的粉末,在注射入体内之前会溶解在特殊的溶剂中。

一旦制备好长春花碱溶液,通常在医务人员的监督下通过静脉注射(通过静脉)以确保正确的剂量并监测患者的副作用。

藥效學

长春花碱的作用机制与其通过与细胞中的微管相互作用来阻止肿瘤细胞分裂的能力有关。

长春花碱的药效动力学重点包括以下内容:

  1. 有丝分裂抑制:长春花碱会干扰微管的正常功能。微管是细胞的结构组成部分,在有丝分裂(细胞分裂)过程中,微管对于染色体的正常分离和运动至关重要。长春花碱会与微管末端结合,导致微管功能障碍。
  2. 中断细胞周期:由于微管功能中断,长春花碱阻止了有丝分裂和细胞分裂的过程,从而导致肿瘤生长和发展停止。
  3. 对细胞器的作用:长春花碱还可以影响细胞内的其他结构,如高尔基体、内质网和核膜,这也有助于减缓细胞分裂并减少肿瘤生长。

值得注意的是,长春花碱对活跃分裂细胞的作用是非特异性的,这意味着它主要影响肿瘤细胞,但也会影响一些正常的快速分裂细胞,如骨髓和肠粘膜,这会导致与它们数量减少相关的副作用。

藥代動力學

长春花碱的药代动力学描述了其在体内的吸收、分布、代谢和排泄,这对于优化给药方案和减少副作用非常重要。

吸收

长春花碱通常通过静脉注射给药,以确保其100%的生物利用度。长春花碱口服给药由于生物利用度低且在肝脏中代谢显著(首过效应),因此疗效不佳。

分配

长春花碱给药后迅速分布于全身各组织。其与血浆蛋白(主要为白蛋白)的结合率高达80%以上。长春花碱能够渗透至多种组织和体液,包括脑脊液,尽管其在脑脊液中的浓度远低于血浆中的浓度。

代谢

长春花碱在肝脏中代谢,在细胞色素P450酶的参与下进行。主要代谢途径是去甲基化。长春花碱代谢物可能具有活性,并可能影响该药物的疗效和毒性。

提款

长春花碱及其代谢物主要通过粪便中的胆汁排出体外。一小部分可能经肾脏随尿液排出。长春花碱在血浆中的消除半衰期为20至85小时,这表明患者之间存在显著差异。

特征

  • 由于代谢率和肝功能的个体差异,长春花碱的药代动力学在不同患者之间可能存在显著差异。
  • 长春花碱的副作用可能包括骨髓抑制(抑制骨髓造血)、神经病变、食欲不振、脱发等。了解药代动力学有助于调整剂量,以最大程度地减少这些副作用。

劑量和管理

长春花碱通常以静脉注射(静脉内)的形式使用。长春花碱的给药方法和剂量可能因肿瘤类型、疾病分期、患者的一般状况和其他因素而异。通常,长春花碱的剂量由肿瘤科医生或其他化疗专家设定,并应严格遵守。

标准长春花碱给药方案的例子可能包括以下内容:

  1. 淋巴瘤(霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤):

    • 可与其他抗癌药物联合使用。
    • 成人典型剂量:6-10 mg/m²体表面积,通常每 7-14 天一次。
  2. 膀胱癌:

    • 可与顺铂或吉西他滨等其他药物联合使用。
    • 典型成人剂量:0.15-0.2 mg/kg体重,每21天一次。
  3. 乳腺癌:

    • 可与环磷酰胺、阿霉素等其他抗癌药物联合使用。
    • 成人典型剂量:1.5 mg/m² 体表面积,通常每 14 天一次。
  4. 卵巢癌:

    • 可与其他化疗药物如顺铂或阿霉素联合使用。
    • 成人典型剂量:0.5-1.4 mg/m²体表面积,通常每7-14天一次。

长春花碱的剂量和给药方案可根据治疗反应和毒性进行调整。

在懷孕期間使用 长春新碱

妊娠期间使用长春花碱是极不明智的,可能对胎儿发育有害。长春花碱被FDA列为妊娠期D类用药,这意味着根据动物研究和/或人体数据,有证据表明该药对胎儿存在风险,但在严格监测和风险-收益评估的前提下,在某些情况下,妊娠期使用该药可能具有潜在益处。

怀孕期间使用长春花碱可能存在以下风险:

  1. 胎儿毒性:长春花碱可能穿透胎盘屏障并对发育中的胎儿产生毒性作用,从而导致健康和发育风险。
  2. 出生缺陷:怀孕期间使用长春花碱有导致胎儿先天性异常和发育缺陷的风险。
  3. 产妇风险:长春花碱也可能对产妇健康产生不利影响,包括可能的副作用和健康风险。

如果孕妇需要使用长春花碱,医生应与患者仔细讨论后再决定是否开具该药物。医生应权衡长春花碱对胎儿和母亲的潜在风险,并根据具体的临床情况评估其益处。

禁忌

与任何药物一样,长春花碱也有其自身的禁忌症。以下是其中一些:

  1. 过敏反应:已知对长春花碱或任何其他含长春新碱药物过敏的人应避免使用。
  2. 对长春花碱过敏:包括对其他含长春新碱的药物(如长春新碱和长春瑞滨)有不耐受或毒性反应的病史。
  3. 妊娠和哺乳:长春花碱可能对胎儿有害,因此妊娠期间禁用。哺乳期间也不建议服用长春花碱。
  4. 严重肝功能不全:严重肝功能不全的患者,长春花碱的代谢和排泄可能会受损,从而导致毒性风险增加。
  5. 中性粒细胞减少症:该药物可能会加重中性粒细胞减少症(血液中中性粒细胞水平降低),从而导致感染风险增加。
  6. 造血功能障碍:长春花碱可能导致血小板和红细胞数量减少,从而引起出血和贫血。
  7. 肾功能损害:对于肾功能受损的患者,可能需要调整长春花碱剂量或完全避免使用。
  8. 神经病变:对于患有神经病变,特别是严重神经病变的患者,使用长春花碱可能会导致病情进一步恶化。

副作用 长春新碱

与许多化疗药物一样,长春花碱可能引起多种副作用。其中包括:

  1. 血细胞计数减少:长春花碱可能会减少白细胞、血小板和红细胞的数量,从而增加感染、出血和贫血的风险。
  2. 神经病变:这是一种周围神经受损的疾病,会导致手臂和腿部麻木、刺痛或疼痛。
  3. 脱发:长春花碱可能导致脱发。治疗结束后,头发通常会开始重新生长。
  4. 肌肉疼痛和无力:一些患者可能会出现肌肉疼痛和全身无力。
  5. 胀气和腹泻:有些患者可能会出现胀气和腹泻等胃部问题。
  6. 恶心和呕吐:这是化疗(包括长春花碱)的常见副作用。医生可能会开一些止吐药来减轻这些症状。
  7. 骨质疏松症:长期使用长春花碱可能会导致骨质疏松症,从而增加骨折的风险。
  8. 肝毒性:一些患者可能会出现肝损伤。
  9. 注射部位反应:静脉注射长春花碱时,可能会出现注射部位刺激和炎症。

過量

长春花碱过量服用可能很危险,并可能导致严重的副作用。与任何药物一样,务必遵医嘱服用。过量服用长春花碱可能会出现以下症状和并发症:

  1. 血液毒性作用:过量服用可能会增加长春花碱对造血的毒性作用,导致白细胞、血小板和红细胞数量减少。
  2. 神经毒性作用:过量服用可能会增加神经毒性,包括严重的神经病变。
  3. 严重恶心和呕吐:过量服用可能会加重恶心和呕吐症状,从而导致脱水和电解质失衡。
  4. 严重的肝脏和肾脏副作用:过量服用可能导致肝脏和肾脏损害。
  5. 患者病情总体恶化:根据过量服用的程度和患者身体的个体特征,可能会出现严重的并发症,甚至危及生命。

如怀疑长春花碱过量,应立即就医。医生可采取适当措施,尽量减轻过量用药的影响,包括对症治疗、维持水电解质平衡以及监测器官功能。

與其他藥物的相互作用

长春花碱可能与其他多种药物发生相互作用,这可能会影响其疗效或增加副作用的风险。以下是长春花碱与其他药物的一些已知相互作用:

  1. 骨髓抑制药物:其他细胞抑制剂或用于治疗格雷夫斯病的药物(例如促甲状腺激素药物)可能会增加长春花碱的骨髓抑制作用,从而导致造血细胞数量减少。
  2. 引起神经毒性的药物:某些药物,例如其他长春花碱或神经安定剂,与长春花碱同时使用时可能会增加神经毒性的风险。
  3. 增加恶心和呕吐的药物:引起恶心和呕吐的药物(抗生素、阿片类药物等)与长春花碱同时使用时可能会增加这些副作用。
  4. 增加肝毒性的药物:某些药物,如酒精或其他肝毒性药物,与长春花碱同时使用时可能会增加肝毒性。
  5. 影响肝酶的药物:可以改变肝酶活性的药物(例如细胞色素 P450 抑制剂或诱导剂)可能会改变体内长春花碱的代谢和水平。
  6. 增加神经病变的药物:某些药物,例如异烟肼或氨苯砜,与长春花碱同时使用时可能会增加神经病变的风险。

儲存條件

长春花碱的储存条件可能因其剂型和制造商而异。但长春花碱的一般储存建议如下:

  1. 阴凉干燥处储存:长春花碱应储存在受控温度下,通常在2°C至8°C之间。这意味着可以冷藏,但不能冷冻。某些剂型的长春花碱可能需要特殊的温度条件,因此请务必遵循标签上的说明或制造商提供的信息。
  2. 避光:长春花碱应储存在原包装或容器中,避免阳光直射,因为阳光直射会破坏药物中的活性成分。
  3. 注意有效期:储存前,务必确保长春花碱未过期。包装打开后,药物的保质期可能有限,也必须注意。
  4. 原包装:如果可能,将长春花碱存放在其原包装或容器中,以避免接触水分和其他可能对其稳定性产生不利影响的物质。
  5. 儿童和宠物:将长春花碱放在儿童和动物接触不到的地方,以防止意外使用。


注意!

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