紫杉醇

紫杉醇是一种用于治疗不同类型癌症的肿瘤药物。它属于紫杉烷类药物，是癌症化疗的关键药物之一。

適應症 紫杉醇

1. 乳腺癌：紫杉醇作为联合化疗的一部分，用于治疗早期和晚期乳腺癌。
2. 卵巢癌：紫杉醇与其他抗癌药物（如卡铂）联合使用，用于治疗卵巢癌。
3. 肺癌：紫杉醇可作为联合化疗的一部分，用于治疗原发性肺癌和转移性肺癌。
4. 宫颈癌：紫杉醇与铂类药物联合用于治疗宫颈癌。
5. 直肠癌：紫杉醇可与其他药物联合使用来治疗直肠癌。
6. 其他癌症：紫杉醇可与适当的抗肿瘤治疗方案联合用于治疗其他癌症。

發布表單

1. 注射液（用于制备溶液的浓缩液）：这是最常见的紫杉醇释放形式。它通常是一种浓缩液，在静脉注射前用特殊溶剂稀释。该溶液可以是即用型的，也可能需要额外稀释。
2. 联合化疗方案中的药物：紫杉醇也可与其他抗癌药物一起用于联合化疗方案。在这种情况下，根据具体的治疗方案，紫杉醇可能以不同的剂型提供，例如注射液或片剂。
3. 一些剂型如纳米颗粒或脂质体：纳米颗粒或脂质体形式的紫杉醇也得到了开发，这可能为药物向肿瘤细胞提供更有针对性的输送。

藥效學

1. 对有丝分裂的作用机制：紫杉醇通过与微管（细胞骨架的结构元素）结合并抑制其动态来发挥作用。这导致微管稳定，并抑制有丝分裂簇在有丝分裂过程中的动态功能。结果，肿瘤细胞无法正确分裂染色体，并在有丝分裂过程中出现异常，最终导致肿瘤细胞死亡。
2. 抗血管生成作用：紫杉醇还具有抑制血管生成的能力。血管生成是肿瘤生长和扩散所必需的新肿瘤血管的形成过程。这是其抗肿瘤作用的另一个机制。
3. 对细胞周期的作用：紫杉醇通过诱导肿瘤细胞凋亡（程序性细胞死亡）来影响细胞周期。
4. 免疫调节作用：一些研究表明紫杉醇可能具有免疫调节作用，包括激活免疫系统细胞如T淋巴细胞和自然杀伤细胞，帮助身体对抗肿瘤细胞。

藥代動力學

1. 吸收：紫杉醇通常通过静脉注射进入体内。给药后，药物迅速被吸收进入血液，并分布至器官和组织。
2. 分布：紫杉醇在体内分布良好，包括肿瘤组织，亦可透过胎盘屏障并经乳汁分泌。
3. 代谢：紫杉醇在肝脏中代谢，形成无活性的代谢物。主要代谢途径是羟基化，转化为羟基紫杉醇和其他代谢物。
4. 排泄：约90%的紫杉醇通过胆汁和肠道排泄，仅有少量以原形经肾脏排泄。
5. 浓度：紫杉醇静脉给药后通常在1-3小时内达到血浆最高浓度。
6. 药效学：紫杉醇是一种抗有丝分裂药物，通过与细胞内的微管结合发挥作用，导致细胞分裂中断和癌细胞凋亡。
7. 作用持续时间：紫杉醇对肿瘤的作用通常持续数周，因此可以在化疗周期内间隔使用。
8. 与其他药物的相互作用：紫杉醇可能与其他药物相互作用，包括也在肝脏中代谢或通过胆汁排泄的药物。

劑量和管理

1. 使用方法：

   • 紫杉醇通过静脉注射给药。这通常在诊所或医院的医护人员护理下进行。
   • 注射过程可能需要几分钟到几个小时，具体取决于剂量和治疗方案。
   • 在给药前，医生可能会进行预先用药，包括预先用药以防止可能出现的副作用，例如超敏反应。

2. 剂量：

   • 紫杉醇的剂量通常以毫克每平方米体表面积（mg/m²）表示。
   • 成人的一般建议起始剂量约为每平方米体表面积135毫克。但具体剂量可能因治疗方案和其他因素而异。
   • 如果紫杉醇与其他抗癌药物联合使用，给药剂量和频率可能根据癌症类型和联合化疗方案而有所不同。

3. 课程时长：

   • 紫杉醇治疗的持续时间也会因癌症的类型和患者对药物的反应而有很大差异。
   • 治疗过程通常持续数周，之后可能需要暂停治疗，然后再进行下一个治疗周期。

在懷孕期間使用 紫杉醇

美国食品药品监督管理局 (FDA) 将紫杉醇列为妊娠期使用 D 类药物。这意味着，根据人体对照研究或妊娠动物观察的数据，有证据表明该药物对胎儿存在风险。

妊娠期间使用紫杉醇可能导致各种先天性异常和胎儿发育问题。因此，医生通常避免在妊娠期间开具该药物，尤其是在胎儿器官正在形成的妊娠早期。

如果接受紫杉醇治疗的女性怀孕或计划怀孕，应咨询医生。医生可以评估紫杉醇的潜在风险和益处，并建议适当的措施，包括监测胎儿发育情况和考虑其他治疗方法。

禁忌

1. 超敏反应：已知对紫杉醇或多西他赛等其他类似药物超敏反应的患者不应使用该药物，因为存在过敏反应的风险。
2. 严重骨髓功能障碍：紫杉醇可能引起严重的骨髓抑制，导致血液中白细胞、血小板和红细胞数量减少。有骨髓抑制史或其他骨髓疾病的患者禁用。
3. 严重肝功能障碍：紫杉醇在肝脏中代谢，因此在严重肝功能障碍的情况下可能禁用。
4. 怀孕：怀孕期间使用紫杉醇可能会对胎儿造成伤害，因此只有在绝对必要时并在医生的监督下使用。
5. 母乳喂养：紫杉醇会排泄到母乳中，可能对婴儿产生不良影响，因此在治疗期间应停止母乳喂养。
6. 心血管疾病：紫杉醇可能引起心律失常和心脏功能下降，因此严重心血管疾病患者可能禁用。
7. 活动性感染：如果存在活动性感染或其他急性健康状况，则可能因并发症风险而禁用紫杉醇。

副作用 紫杉醇

1. 过敏反应：可能包括荨麻疹、瘙痒、咽喉或面部肿胀、呼吸困难，甚至过敏性休克。接受紫杉醇治疗的患者通常可以在输注前接受预先用药，以降低过敏反应的风险。
2. 血液学副作用：包括贫血（血红蛋白水平降低）、白细胞减少症（白细胞计数降低）和血小板减少症（血小板计数降低），这会增加出血和感染的风险。
3. 神经病变：患者可能出现神经功能障碍，表现为手脚麻木、灼热、疼痛或无力。这些症状可能是暂时的，也可能是持续性的。
4. 肌痛和关节痛：肌肉和关节疼痛可能是常见的副作用。
5. 注射部位皮肤灼伤：紫杉醇可能会引起静脉注射部位的刺激和疼痛。
6. 胃肠道疾病：包括恶心、呕吐、腹泻和厌食症（食欲不振）。
7. 脱发：脱发是使用紫杉醇的常见副作用。
8. 肝毒性：某些患者血液中的肝酶水平可能会升高。
9. 心脏毒性：一些患者可能会出现心脏功能恶化。
10. 生殖副作用：女性可能会出现月经不调或不孕。

過量

1. 血液毒性作用：包括严重白细胞减少症（白细胞计数减少）、血小板减少症（血小板计数减少）和贫血（血红蛋白水平降低）。
2. 神经系统症状：可能包括周围神经病变、腿部或手臂疼痛、麻木或无力。
3. 对肝脏和肾脏的毒性作用：可能出现肝肾功能障碍。
4. 各种过敏反应：包括皮疹、瘙痒、肿胀或过敏性休克。

與其他藥物的相互作用

1. 抗肿瘤药物：紫杉醇与其他抗肿瘤药物（如卡铂、阿霉素或顺铂）合用可增强其抗肿瘤作用。然而，紫杉醇也可能增加对机体的毒性，因此应谨慎调整剂量和方案。
2. 经细胞色素P450代谢的药物：紫杉醇在肝脏中经细胞色素P450同工酶代谢，因此，当紫杉醇与其他经相同途径代谢的药物同时服用时，其血药浓度可能会发生变化。这可能导致紫杉醇的药效增强或减弱。
3. 增加骨髓抑制的药物：紫杉醇与其他也会导致骨髓抑制（造血细胞数量减少）的药物（如抗生素或抗真菌药物）共同使用，可能会增加造血疾病的风险。
4. 延长QT间期的药物：紫杉醇可能会延长心电图上的QT间期。与其他可能延长QT间期的药物（例如抗心律失常药或抗抑郁药）同时使用可能会增强这种效应，并增加心律失常的风险。
5. 增加肝毒性的药物：紫杉醇与其他可能导致肝损伤的药物（如对乙酰氨基酚或某些抗生素）共同给药可能会增加肝毒性的风险。

儲存條件

1. 温度：紫杉醇通常储存在受控的室温下，范围为20至25摄氏度。避免药物过热，并将其存放在阴凉处。
2. 湿度：避免将药物暴露在过高的湿度下。最好将紫杉醇储存在干燥的地方，以防止分解或聚集。
3. 光照：紫杉醇应储存在避光处，避免阳光直射或其他强光源照射，以免影响其稳定性。建议将药物储存在原包装或容器中。
4. 包装：请务必遵循药品包装上的储存说明。紫杉醇通常采用深色玻璃瓶或注射安瓿瓶包装，以避光。
5. 其他建议：一些制造商可能会提供其他储存建议。请务必仔细阅读包装上的信息，或咨询药剂师，了解储存条件。