紫杉醇

紫杉醇Actavis属于植物源性抗肿瘤药（细胞抑制剂）。同义词有：Taxol、Paclitaxel、Paclitaxel Ebeve、Paclitax、Paxen、Paklinor、Paclitaxel-Teva、Pactalik、Paclitera、Docetaxel、Abitaxel、Intaxel、Mitotax、Sindaxel、Taxacad、Yutaxan。

適應症 紫杉醇

紫杉醇Actavis的适应症包括以下肿瘤疾病：

• 卵巢癌；
• 乳腺癌;
• 非小细胞肺癌（腺癌、鳞状细胞和未分化支气管肺泡癌、大细胞癌、混合细胞癌）；
• 膀胱移行细胞癌；
• 食管癌；
• 淋巴细胞和非淋巴细胞白血病；
• 多发性出血性皮肤病变（卡波西肉瘤）。

对于已接受开腹手术的弥漫性卵巢癌或残留肿瘤患者，紫杉醇 Actavis 是一线治疗药物；对于标准治疗无效后出现转移的患者，紫杉醇 Actavis 是二线治疗药物。

对于恶性乳腺肿瘤，在淋巴结受累、疾病复发或出现转移的情况下，可使用紫杉醇 Actavis 进行术后（辅助）治疗。

在治疗非小细胞肺癌时，如果无法进行手术或放射治疗，则需使用这种药物。紫杉醇Actavis适用于治疗卡波西肉瘤，适用于艾滋病患者。

[ 1 ]

發布表單

该药物以浓缩液体形式提供，可用于制备输液溶液。

[ 2 ], [ 3 ]

藥效學

药物 Paclitaxel Actavis 及其同义词的活性成分是紫杉烷 - 来自红豆杉属针叶树（太平洋紫杉）树皮的含氮有机化合物（生物碱）。

细胞抑制作用的机制是基于从紫杉烷中获得的物质紫杉醇在初始阶段抑制细胞有丝分裂过程的能力。

真核细胞的间接分裂（有丝分裂）始于其细胞骨架中形成一个有丝分裂装置——无色纺锤体，其可移动的细丝（微管）连接着细胞的两极和中心。DNA加倍后，中期的子代染色体聚集在细胞的中心，无色纺锤体的微管的任务是将这些染色体移动到细胞的不同极点，在末期，两个新的细胞由此诞生。

微管是由细胞质球状蛋白微管蛋白聚合而成，由于紫杉烷与微管蛋白相似，紫杉醇会与游离的微管蛋白分子结合。这会增加微管蛋白聚合的强度和程度，并激活微管形成过程，导致微管过量形成。由于微管蛋白解聚过程受到抑制，微管失去了发挥其功能的能力。所有这些不仅会导致细胞有丝分裂装置的形成过程受到干扰，还会导致细胞分裂停止。

此外，在阿特维斯紫杉醇（以及所有含有紫杉醇的药物）的影响下，细胞骨架中微管的正常排列被破坏，并出现许多异常的束和凝聚。

[ 4 ], [ 5 ]

藥代動力學

进入血液后，89%至98%的阿克塔维斯紫杉醇会与蛋白质结合。30分钟内，一半的药物会渗透到肠道、肝脏、脾脏、胰腺、心脏和肌肉等组织中。

静脉注射后，紫杉醇在血浆中的浓度逐渐降低。Actavis紫杉醇的生物转化在肝脏中在细胞色素P450酶的作用下进行 - 在羟基化反应过程中，形成代谢物6a-羟基紫杉醇。

该药物的半衰期差异很大——从3小时到两天不等。紫杉醇actavis主要通过胆汁排出体外；部分药物以药物原形经肾脏随尿液排出。

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

劑量和管理

所有紫杉烷类环抑制剂均在医院环境中，在肿瘤科医生的控制和监督下进行管理。

为了防止对药物 Paclitaxel Actavis 产生超敏反应，患者在使用前应服用皮质类固醇。

给药方法：紫杉醇actavis - 静脉滴注（3-24小时）。个体剂量根据治疗方案确定。标准剂量：135-175 mg/m²。21^天后重复给药。

紫杉醇Actavis浓缩液在给药前稀释（至0.3-1.2mg/ml），使用其中一种注射溶液 - 氯化钠或葡萄糖。

需要注意的是，即用型溶液不能存放在冰箱中，其在光照和+25°C温度下的稳定性最多可维持27小时。

[ 13 ]

在懷孕期間使用 紫杉醇

孕妇和哺乳期妇女禁用阿克塔维斯紫杉醇。已证实紫杉醇不仅具有胚胎毒性，还会降低育龄妇女的生殖能力。

禁忌

细胞生长抑制药物紫杉醇 Actavis 禁用于对紫杉醇敏感性增加的个体、急性传染病、缺血性心脏病、心肌梗塞病史以及血液中中性粒细胞水平降低（中性粒细胞减少症）的情况。

[ 9 ]

副作用 紫杉醇

使用紫杉醇Actavis可能会伴有以下副作用：脱发；恶心、呕吐和腹泻；荨麻疹和皮肤瘙痒；呼吸急促；水肿；心律失常（心动过速或心动过缓）；血压升高或降低；关节和肌肉疼痛；肾衰竭；贫血、中性粒细胞减少症或血小板减少症。

在存在炎症病理的情况下，可能会观察到炎症加重。还会出现中枢和周围神经系统的副作用，即：感觉异常，运动和视力协调性受损，脑病症状（虚弱，头痛，头晕，快速疲劳，睡眠障碍，意识丧失记忆）。

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

過量

在过量服用紫杉醇Actavis的情况下，最常见的症状是呼吸急促，血压下降，血管性水肿，大面积荨麻疹，口腔和咽喉粘膜发红和糜烂性溃疡病变，以及发育不全性贫血（由于骨髓造血功能受到抑制）。

目前尚无针对紫杉醇的特效解毒剂，因此需对症治疗。如发生严重过量，应停止使用阿克塔维斯紫杉醇。

[ 14 ], [ 15 ]

與其他藥物的相互作用

许多药物 - 炔雌醇、维甲酸、槲皮素、酮康唑、维拉帕米、地西泮、奎尼丁、地塞米松、环孢菌素、长春新碱 - 会抑制紫杉醇 Actavis 的代谢。

紫杉醇 Actavis 与抗肿瘤抗生素阿霉素联合使用会产生口腔炎和严重中性粒细胞减少症等副作用。

[ 16 ], [ 17 ]

儲存條件

该药物属于B类药物，需储存于阴凉干燥处、室温或冰箱（温度不低于-2°C）。未开封的药瓶在冰箱中储存可能会形成沉淀物，沉淀物应在室温下溶解。否则，该药物将不再适合使用。

[ 18 ]

保質期

该药品保质期为24个月。

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]