伊林

伊立替康（Irin）是一种抗肿瘤药物亚类治疗药物。其主要活性成分是盐酸伊立替康，属于伊立替康类药物（喜树碱类药物的半人工衍生物）。

该药物具有明显的抗肿瘤特性，此外，它还能特异性地减缓对 DNA 拓扑结构有积极影响的异构酶（拓扑异构酶）的活性。[ 1 ]

適應症 伊林

它用于治疗结肠直肠癌，也用于治疗由Lennox-Gastaut 综合征引起的疾病。

它可以单独使用或与卡培他滨、亚叶酸钙、5-氟尿嘧啶、西妥昔单抗或贝伐单抗联合使用。

發布表單

该产品为注射液形式，装于 5 毫升小瓶中。

藥效學

与其他抗肿瘤药物相比，它对某些类型的癌症具有更大的细胞毒性，包括对长春花碱和阿霉素等药物没有反应的癌症。

盐酸伊立替康的另一个显著的药用作用是它能够抑制水解酶乙酰胆碱酯酶的作用。[ 2 ]

细胞毒活性取决于细胞发育周期的阶段和暴露时间。[ 3 ]

藥代動力學

药物在血浆中的分解符合2相甚至3相模型。血浆半衰期在第一阶段为12分钟，第二阶段为2.5小时，第三阶段为14.2小时。在24小时内，19.9%的给药剂量会通过尿液排出。

SN-38和伊立替康体外的蛋白质合成分别为95％和65％。

静脉注射后，伊立替康参与代谢过程，形成活性分解产物SN-38。代谢过程主要发生在肝脏内。

代谢物SN-38在24小时内平均经尿排泄量为0.25%。伊立替康的药代动力学与剂量大小无关。

劑量和管理

Irin 以输注药物形式使用，可通过中央静脉或外周静脉给药。稀释和输注操作仅应由经验丰富的专科医生进行。剂量由经验丰富的肿瘤科医生确定。药物应在葡萄糖或氯化钠溶液中稀释。

通常每3周用药一次；较少见的是，每1周用药一次。联合治疗时，每2周用药一次。输液频率为0.5-1.5小时。

单药治疗时，剂量通常为0.35 g/m²。联合治疗时，通常以0.18 g/m²的剂量给药。

• 儿童申请

该药物不用于儿科。

在懷孕期間使用 伊林

怀孕期间不应开具 Irin 处方（仅在有重要指征时才允许）。

如果在哺乳期间需要使用药物，则需要暂时停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分或其附加元素存在严重不耐受；
• 慢性肠道炎症，肠梗阻；
• 高胆红素血症；
• 严重形式的骨髓衰竭；
• 患者的一般健康指标低于2（根据WHO指数）；
• 严重形式的中性粒细胞减少症。

禁止与含有圣约翰草的药物合用。与其他抗肿瘤药物合用时，也可能存在其他禁忌症。

副作用 伊林

副作用包括：

• 头晕，神经质，头痛；
• 视觉、言语或思维障碍；
• 呕吐，腹泻；
• 中性粒细胞减少症或白细胞减少症。

与其他药物合用时，可能出现该药物的特征性紊乱。与贝伐单抗合用会导致血压升高。

此外，还可能出现以下情况：

• 血栓栓塞或血栓形成；
• 心肌梗塞或冠心病；
• 中性粒细胞减少性发热。

過量

如果剂量超过两倍，患者可能会死亡（1倍病例）。此外，还可能出现严重腹泻或严重中性粒细胞减少症。

此药无解毒剂。必须预防感染和急性脱水。

與其他藥物的相互作用

伊立替康具有抗胆碱酯酶作用，因此在使用琥珀胆碱时可能会增加神经肌肉阻滞的持续时间。

当与非去极化肌肉松弛剂结合使用时，可能会对神经肌肉传递产生拮抗作用。

一些试验表明，当与诱导CYP3A作用的抗惊厥药（例如苯巴比妥与卡马西平或苯妥英钠）联合使用时，SN-38与伊立替康、SN-38-葡萄糖醛酸苷的暴露量和药效学特性会降低。除了血红蛋白P4503A酶的诱导外，葡萄糖醛酸化的增强和胆汁排泄强度的增加也可能导致伊立替康及其分解产物暴露量的降低。

若同时服用抑制（例如酮康唑）或诱导（例如苯妥英或卡马西平与苯巴比妥）通过血红蛋白P450 3A进行的药物代谢过程的药物，则应谨慎使用此药。应避免与该代谢途径的诱导剂/抑制剂合用，因为这可能会影响代谢过程。Irina。

圣约翰草不应与该药物一起使用，因为它会降低血浆 SN-38 值。

儲存條件

爱尔兰威士忌的储存温度不得高于 25°C。

保質期

Irin 可在药品生产之日起 2 年内使用。