Vepezid
該文的醫學專家
最近審查:04.07.2025

Vepesid 是一种抗肿瘤药物,含有依托泊苷(鬼臼毒素的半人工衍生物)。
ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
藥效學
实验测试数据表明,Vepesid 有助于在 G2 期中断细胞周期。该药物在体外可减缓胸腺嘧啶核苷掺入 DNA 的速度,大量使用(10 μg/ml 以上)时,有助于有丝分裂期细胞裂解,少量使用(0.3-10 μg/ml 以内)时,可抑制前期细胞活性。
维普西德对多种人类肿瘤有效。依托泊苷对许多患者的疗效取决于用药频率(试验显示,3-5天的疗程可获得最佳效果)。
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藥代動力學
试验中,依托泊苷静脉注射与口服给药后的代谢过程和消除途径无显著差异。成人药物清除率与CC指数呈正相关,且与血浆白蛋白值呈正相关。
在治疗范围内的剂量给药后,依托泊苷的 Cmax 和 AUC 值在静脉注射和口服给药后均显示出类似的下降趋势。
胶囊的平均生物利用度约为50%(变异度为26-76%)。随着剂量的增加,生物利用度降低(试验中,服用0.1克药物后生物利用度为55-98%,服用0.4克后生物利用度为30-66%)。
依托泊苷的分布和排泄过程分为两个阶段。第一阶段的半衰期为90分钟,第二阶段(终末阶段)的半衰期为4-11小时。活性成分在血清中的浓度呈线性变化,且与剂量大小有关。每日(4-6天内)使用0.1 g/m 2 LS依托泊苷后,不会在体内蓄积。
Vepesid几乎不穿过血脑屏障。该物质的排泄主要通过肾脏进行(约占剂量的42-67%);一小部分(最多16%)通过肠道排泄。约50%的药物以原形排出。
劑量和管理
输液浓缩液的使用方式。
浓缩液必须用于配制输液。药物剂量需根据个体情况确定。给药方式、疗程以及伴随治疗方案只能由具有肿瘤疾病治疗经验的医生选择。在选择用于综合治疗的药物时,必须考虑所有药物的骨髓抑制作用,以及先前放疗或化疗对骨髓的影响。
液体导入应以低速进行(0.5-1小时内)。平均每日给药剂量为0.05-0.1克/平方米,疗程为4-5天。此类4-5天疗程应每隔3-4周重复一次。
另一种方法是每天输注 100-125 mg/ m2,频率为“每隔一天”(该程序应在疗程的第 1、第 3 和第 5 天进行)。
只有当外周血象值恢复正常后才能重复治疗周期。
配制输液时,将所需比例的浓缩液稀释于生理盐水(NaCL)或5%葡萄糖输液中。输液中的最终药物浓度应为0.2-0.4 mg/ml。
药用胶囊的应用方案。
该药物为口服药物。剂量大小由具有肿瘤病理治疗经验的医生选择。选择疗程时,必须考虑治疗方案中其他药物的骨髓抑制作用,以及先前化疗或放疗对骨髓的影响。
胶囊通常每日服用50毫克/平方米,疗程为3周。每28天重复一次。或者,也可以采用每日口服0.1-0.2克/平方米药物,连续5天的方案。这种5天疗程通常间隔21天重复。
仅在已形成的血液指标值稳定后才允许重复治疗疗程。在新的治疗周期开始前以及整个治疗过程中,均应监测外周血液指标。
在懷孕期間使用 Vepeside
Vepesid 不适用于孕妇。如果女性怀孕,应注意该药物可能引起的并发症以及毒性。
该药物对生殖活动有毒性作用。使用依托泊苷治疗的女性和男性在此期间均需采取可靠的避孕措施——考虑到该药物可能对精子发生产生负面影响,以及细胞抑制剂的致畸和胚胎毒性作用。
哺乳期间,只有停止母乳喂养才可以使用该药物。
副作用 Vepeside
单药治疗常导致患者白细胞减少。在这种情况下,最低值通常在治疗的第7-14天出现。血小板减少症的发生率较低,最低值通常在治疗的第9-16天出现。到治疗周期的第3周结束时,大多数患者的血细胞值趋于稳定。
服用该药物可能导致胃肠道毒性,有时甚至引起恶心呕吐。如果患者出现呕吐,应给予止吐药。使用维普西德输液时,胃肠道毒性反应较轻。偶尔会出现排便异常、食欲不振和口腔炎的症状。
输注给药可能导致人体血压下降,并出现组胺症状,但不会出现心脏毒性症状。如果观察到组胺作用和血压下降,应立即停止给药。为防止血压下降,应使用滴管以低速给药(喷射注射会增加出现负面症状的风险)。
使用依托泊苷治疗时,患者可能会出现过敏症状,包括支气管痉挛、高热、呼吸困难和心动过速。如果患者出现不耐受,则需要开具抗组胺药、肾上腺素能药物或皮质类固醇药物(具体方案取决于医生的适应症)。
使用 Vepesid 可能会导致脱发、多发性神经病(如果该药物与含有长春花生物碱的药物结合使用,则更容易发生这种疾病)、光敏性、嗜睡或疲劳感,此外还会导致肝转氨酶活性增加。
肾毒性或肝毒性作用不是依托泊苷物质的特征,但在整个治疗期间,需要定期检查肝脏和肾脏功能。
保質期
Vepesid 可在药品发布之日起 36 个月内使用。
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