维波克斯

Vepox 是一种生物型兴奋剂。

適應症 Vepoxa

它用于治疗慢性肾衰竭引起的贫血（接受腹膜透析或血液透析程序的成人），以及透析前期的人和接受血液透析的儿童。

它用于治疗贫血并减少因实体瘤、恶性淋巴瘤或多发性骨髓瘤而需要化疗的成年人所需的输血量。

此外，该药物还用于治疗正在服用齐多夫定且内在促红细胞生成素水平≤500 U/ml 的 HIV 感染者的贫血。

该药物可用于预存方案，该方案在血细胞比容为33-39%的患者接受大型手术前进行。这对于简化自体血采集并降低异体输血相关风险至关重要。当输血需求量高于自体血采集所能获得的血量（不使用α-红细胞生成素）时，可使用该药物。

该药物适用于成人中度至轻度贫血（血红蛋白值约为100-130克/升），且需接受大型外科手术，预计失血量为2-4单位血红蛋白（约0.9-1.8升）。使用Vepox可减少异体输血的需求，并简化红细胞生成的恢复过程。

發布表單

该产品有注射液形式：

• 2000 型 – 装有 0.5 毫升物质的注射器，容量为 1 毫升，装在泡罩中 – 每盒 1 件；
• 4000 剂 – 0.4 毫升药物，装在带针头的注射器中，容量为 1 毫升，并装在泡罩包装中 – 每包 1 支注射器；
• 10000 剂 – 将 1 毫升药物装入配有针头的 1 毫升注射器内，装在泡罩板中 – 每盒 1 件。

藥效學

促红细胞生成素是一种纯化的糖蛋白，能够刺激红细胞生成过程。利用基因工程技术生产的α-促红细胞生成素的氨基酸组成与从贫血患者尿液中分离的人类促红细胞生成素相似。该蛋白质约占其总分子量的60%，包含165个氨基酸。该蛋白质连接有四条糖链，其中三个是N-糖苷键，一个是O-糖苷键。

α-依泊汀的分子量约为3万道尔顿。该物质的生物学特性与人类促红细胞生成素相似。α-依泊汀的引入可增加网织红细胞指数、血红蛋白值以及59Fe的吸收率。该物质选择性地刺激红细胞生成过程，但不影响白细胞生成。

该药物对骨髓细胞没有细胞毒作用。

藥代動力學

静脉注射后药物的半衰期约为5-6小时（无论何种疾病）。分布容积约等于血浆容积。

皮下注射维泊克斯后血浆药浓度远低于静脉注射。血浆药物浓度上升缓慢，注射后12-18小时达峰值。皮下注射后药物半衰期约为24小时，生物利用度指数约为25%。

劑量和管理

药物通过静脉或皮下给药（如果无法进行静脉给药并且需要紧急治疗）。

现有的一般治疗方案：

• 对于成人慢性肾功能衰竭 - 在治疗开始时，每周剂量为50-100 IU / kg，每周给药三次（静脉内或皮下）；维持每周剂量的大小为25 IU / kg（血红蛋白达到最佳水平后应减少剂量）；
• 透析前期成人——每周初始剂量：3次静脉/皮下给药50-100 IU/kg；维持剂量为17-33 IU/kg，7天给药3次；
• 接受血液透析的成年人——初始每周剂量为50-100 IU/kg（每周三次）；维持剂量——每周30-100 IU/kg；
• 接受腹膜透析的成人——初始剂量为50 IU/kg，每周给药3次；
• 接受血液透析的儿童——初始剂量为50 IU/kg（静脉注射），每周3次；维持剂量——25-50 IU/kg，每周3次；
• 肿瘤患者——初始剂量为150 IU/kg（皮下），3周内分3次给药；维持剂量的大小：如果1个月内血红蛋白水平增加不到10g/l，则剂量应加倍，如果该指标增加超过20g/l，则应减少25％；
• 服用齐多夫定的艾滋病毒感染者 - 初始剂量为100 IU/kg，每周三次（静脉注射或皮下注射），持续8周；
• 参加手术前初步自体血采集计划的成年人——手术前 21 天，每周两次静脉注射 600 IU/kg；
• 对于未参与上述方案的患者，在手术前后，每周皮下注射一次，每次600 IU/kg，术前21天注射一次，术后当天注射一次。也可采用每日300 IU/kg的方案，术前10天和术后当天注射一次，术后4天注射一次。

患有慢性肾衰竭的人。

治疗慢性肾功能衰竭 (CRF) 患者时，建议静脉注射此药。最佳血红蛋白水平为 100-120 克/升（成人）和 95-110 克/升（儿童）。对于患有慢性肾功能衰竭 (CRF)、冠心病或充血性心力衰竭的患者，维持血红蛋白水平不应高于其最佳水平的上限。在开始使用 Vepox 之前，应先测定每位患者的铁蛋白水平。

如果过去一个月血红蛋白水平未增加至少10 g/l，则应增加药物剂量。通常在疗程开始后至少14天即可观察到血红蛋白水平出现临床显著升高（部分患者可能在6-10周后出现）。达到所需血红蛋白水平后，应将剂量减少25 IU/kg，以避免超过最佳水平。如果血红蛋白水平超过120 g/l，应暂时停药。

血液透析期间。

对于接受血液透析的成年人，该药物通过静脉注射给药。治疗分两个阶段进行。

校正阶段：静脉注射该物质，每周三次，每次50 IU/kg。如有必要，剂量逐渐增加（每月最多一次），每次25 IU/kg（该剂量也每周三次给药，直至达到所需的血红蛋白水平）。

维持期：建议每周剂量为75-300 IU/kg。通常，维持最佳血红蛋白水平的单剂量为30-100 IU/kg，每周给药3次。目前的信息表明，重度贫血（血红蛋白水平≤60 g/L）患者需要的维持剂量高于病情较轻的患者。

腹膜透析期间。

对于接受腹膜透析的成年人，建议静脉注射该药物。治疗分两个阶段进行。

矫正阶段：剂量50IU/kg，每周2次。

维持期：调整剂量以维持所需的血红蛋白水平100-120 g / l（约6.2-7.5 mmol / l），需要每周两次（等剂量）给予25-50 IU / kg。

患有肾衰竭的成年人。

对于透析前期患者出现此类疾病的情况，如果可能的话，也可以通过静脉注射药物。治疗分为两个阶段进行。

矫正阶段：每周三次，每次50 IU/kg。之后，根据需要逐渐增加剂量，每次25 IU/kg，每周三次，直至达到预期效果（矫正应循序渐进，至少持续1个月）。

维持期：调整剂量，使血红蛋白水平维持在100-120克/升（约6.2-7.5毫摩尔/升）。每周给药三次，每次剂量为17-33国际单位/公斤体重。单次给药剂量不得超过200国际单位/公斤体重。

接受血液透析的儿童。

矫正阶段：静脉注射本品50 IU/kg，每周3次。如有必要，可逐渐增加单次剂量（最多每月1次），每次25 IU/kg，直至达到最佳血红蛋白水平。

维持阶段：体重低于 30 公斤的儿童通常需要比体重超过 30 公斤的儿童或成人更高的维持剂量。

经过六个月治疗的临床试验后，选择了以下维持剂量的α-依泊汀：

• 体重≤10公斤——平均剂量为100 IU/kg（每周三次），维持剂量为75-150 IU/kg；
• 体重在10-30公斤以内——平均剂量75IU/kg，维持剂量60-150IU/kg；
• 体重从 30 公斤开始 – 平均份量为 33 IU/kg，维持量为 30-100 IU/kg。

根据现有信息，可以得出结论，初始血红蛋白水平极低（≤60 g/L 或 ≤4.25 mmol/L）的人可能需要比初始水平较高的人（68 g/L 或 4.25 mmol/L）更高剂量的药物来维持该物质的正常值。

肿瘤疾病。

对于患有肿瘤疾病的人来说，最佳血红蛋白水平约为120克/升。该药物用于治疗症状性贫血，此外，还用于预防既往接受过化疗且初始血红蛋白水平较低（≤110克/升）的患者出现贫血。

此外，对于在第一个化疗周期中血红蛋白值明显下降的患者（例如，血红蛋白水平从初始值110-130 g/l下降了10-20 g/l，或从初始值130+ g/l下降了20+ g/l），也可以开这种药物。

初始剂量用于预防贫血或治疗贫血，应为150 IU/kg，每周皮下注射三次。如果治疗一个月后血红蛋白水平升高不足10 g/l，则下个月的Vepox剂量应增至300 IU/kg。如果以300 IU/kg的剂量治疗一个月后，血红蛋白水平升高仍未超过10 g/l，则可断定治疗未达到预期效果，并停止治疗。

如果血红蛋白值在1个月内增加20+ g/L，则应将药物剂量减少约25%。如果血红蛋白值超过140 g/L，则应停止治疗，直至血红蛋白降至120 g/L，然后再次减少剂量（与初始剂量相比减少25%）给药。

有必要不时评估是否需要继续治疗，例如在化疗周期结束后。在开始使用Vepox之前以及治疗期间，有必要监测体内铁含量，必要时补充铁。在开具处方前，有必要排除其他可能导致贫血的因素。

艾滋病患者。

对于正在接受齐多夫定治疗的HIV感染者，在开始使用Vepox治疗之前，必须确定血清中内源性促红细胞生成素的基线值。根据测试数据，当该物质的浓度达到500 IU/ml时，Vepox很可能失效。

矫正阶段：每周3次，每次100 IU/kg（皮下或静脉注射），持续8周。如果8周治疗结束时药物反应不理想（例如，无法降低身体的输血需求或提高血红蛋白值），则药物剂量应增加50-100 IU/kg（第一个月每周3次）。如果300 IU/kg剂量后仍未见效，则不应期望继续使用更高剂量治疗能取得积极效果。

维持治疗期间应确保血细胞比容保持在30-35%之间，同时要考虑齐多夫定剂量的变化以及伴随的炎症或感染情况。如果血细胞比容超过40%，则必须停药，直至血细胞比容降至36%。恢复治疗后，应将Vepox剂量减少25%，并监测血细胞比容。

每位患者在治疗前和治疗期间都应检测铁蛋白水平。如有必要，可开具额外的铁补充剂。

接受血液采样的患者。

对于参加手术前自体血采集计划的成年人，在使用该药物之前必须考虑与该计划相关的禁忌症。

手术前，每日两次服用该药物，持续三周。每次就诊时，医生都会从患者体内抽取少量血液（血细胞比容在33-39%之间或血红蛋白值等于110克/升），并保存用于自体输血。该药物的推荐剂量为600 IU/kg。手术前，每周两次静脉注射，持续21天。与未使用该药物的患者相比，使用α-依泊汀治疗可将开具同源血的可能性降低50%。

对于需要较少刺激红细胞生成过程的患者，应每周服用两次，剂量为150-300 IU/kg。这将增加自体血的采集量，并防止随后的血细胞比容下降。

每位患者开始治疗前均应测定血清铁水平。如发现缺铁，应先恢复血清铁水平，然后再进行采血。如出现贫血，应在开始治疗前查明病因。应尽快达到充足的铁摄入量（每日口服0.2克铁），并在整个治疗周期内维持铁水平。

不抽血的人。

对于未参加上述采集计划的成年人，药物通过皮下给药。剂量为600 IU/kg，在手术前21天（第21天，第14天和第7天）和手术当天每周给药一次，共21天。

如果按照医生的处方需要缩短术前时间，则在手术前 10 天、手术当天和手术后 4 天每天使用 Vepox 300 IU/kg 的剂量。

与其他肠外给药一样，使用前必须仔细检查注射液中是否有可见颗粒或颜色变化。不得摇晃药物，因为这可能导致糖蛋白变性并丧失药物活性。

药品独立包装仅可使用一次。

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在懷孕期間使用 Vepoxa

仅当治疗的益处大于对儿童/胎儿产生后果的风险时，才允许孕妇或哺乳期妇女使用 Vepox。

目前尚无关于 α-红细胞生成素是否会排泄到人乳中的数据。

禁忌

主要禁忌症：

• 存在对药物元素的不耐受；
• 血压不受控制地升高；
• 影响外周动脉、冠状动脉和颈动脉的病变，且严重程度较重（包括患有脑血管疾病的人，以及最近患过心肌梗塞的人）。

副作用 Vepoxa

使用药物可能会引起剂量依赖性的血压升高或加重原有的高血压。慢性肾衰竭患者通常会出现这种情况。

有时，使用该药物会导致：

• 血管区域并发症——血栓形成（梗塞或心肌缺血）;
• 脑血管并发症（中风或出血）；
• 短暂性脑缺血发作；
• 动脉（视网膜或外周）和深静脉区域的血栓形成;
• 透析器区域的动脉瘤、肺栓塞和血栓形成。

一些接受血液透析的患者，分流区域可能会出现血栓形成（对于有低血压倾向或动静脉瘘并发症（如动脉瘤、狭窄等）的患者尤其如此）。

据报道，使用 α-依泊汀后会出现湿疹、皮疹、瘙痒、荨麻疹或血管性水肿。

患有 CRF 的人可能会出现高磷血症或高钾血症，血液中的肌酐、尿素氮和尿酸水平升高。

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過量

Vepox 具有极广的药效谱。如果发生该药物中毒，可能会出现反映激素治疗效果最强的症状。血红蛋白值极高时，可能需要进行静脉放血治疗。在这种情况下，应进行对症治疗。

與其他藥物的相互作用

该药物不得以静脉输液的方式给药或与其他药物混合。

目前，尚无资料表明α-依泊汀能够影响其他药物的代谢过程。

当该药与环孢素合用时，必须监测后者的血药浓度，必要时调整环孢素的剂量。

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儲存條件

Vepox 必须存放于阴凉干燥处，避免幼儿接触。请勿冷冻或摇晃本品。温度保持在 2-8°C 之间。

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保質期

Vepox 可在治疗剂发布之日起 24 个月内使用。

类似物

该药物的类似物有 Epobiocrin、Erythrostim 和 Recormon 与 Vero-Epoetin 和 Shanpoetin，以及 Shanpoetin-Health 和 Erythroetin。