美沙酮

美沙酮是一种合成阿片类药物，在医疗实践中用于治疗慢性疼痛，以及替代疗法治疗对阿片类药物（包括海洛因）的依赖。它具有镇痛作用，能够缓解药物依赖患者的剧烈疼痛，并减轻戒断症状。

以下是美沙酮的一些关键方面：

1. 作用机制：美沙酮是一种m-阿片受体激动剂，这意味着它能与体内的阿片受体相互作用，阻断疼痛敏感性并产生镇痛作用。它还可以减轻戒断症状，并降低成瘾者使用阿片类药物的欲望。
2. 适应症：
   1. 慢性疼痛的治疗：美沙酮可用于治疗其他阿片类药物无效或不合适的患者的中度至重度疼痛。
   2. 替代疗法：美沙酮用于阿片类药物依赖的阿片类药物替代疗法，帮助患者从街头阿片类药物使用过渡到控制治疗，这可以降低传播艾滋病毒或肝炎等感染的风险。
3. 释放形式：该药物有片剂、口服液和注射液。
4. 剂量：美沙酮的剂量可能因使用目的和患者个体情况而异。初始剂量通常由医生决定，并可逐渐增加，直至达到最佳疼痛控制效果或戒断症状减轻。
5. 副作用：美沙酮的一些可能副作用包括嗜睡、便秘、恶心、呕吐、头晕、食欲不振，以及长期使用产生耐受性和身体依赖的风险。
6. 禁忌症：对美沙酮过敏、患有严重呼吸系统疾病、使用 MAO（单胺氧化酶）抑制剂以及怀孕（尤其是在妊娠前期）的患者禁用该药物。

美沙酮应严格按照医生的处方使用，患者在治疗期间应接受专家的监督，特别是在替代疗法的情况下，以防止可能的滥用和依赖性的产生。

適應症 美沙酮

1. 慢性疼痛治疗：美沙酮可用于缓解患有癌症、骨关节炎、背部疾病等各种慢性疾病的患者的中度至重度疼痛。
2. 替代疗法：美沙酮被广泛用于替代疗法，用于治疗包括海洛因在内的阿片类药物依赖。这使得患者能够避免使用街头购买的毒品及其相关风险，例如艾滋病毒和肝炎等感染的传播，并减少与毒品相关的混乱和犯罪。
3. 医疗疼痛缓解：美沙酮还可用于缓解接受阿片类药物依赖治疗的患者的戒断症状。

值得强调的是，美沙酮只能在医生处方和严格监督下使用。

發布表單

美沙酮有多种剂型，包括片剂和口服溶液。片剂的活性成分含量各不相同，例如 5 毫克、10 毫克和 25 毫克。口服溶液的盐酸美沙酮浓度为每毫升溶液 1 毫克或 5 毫克。

藥效學

1. 阿片受体激动剂：

   • 美沙酮是中枢神经系统 μ 阿片受体的激动剂。它与这些受体结合，激活阿片类药物信号通路。
   • μ-阿片受体的激活会导致疼痛信号沿神经纤维的传输减少，从而降低疼痛感知。

2. 抑制去甲肾上腺素和血清素的神经元再摄取：

   • 美沙酮还可以抑制神经递质（如去甲肾上腺素和血清素）重新吸收到突触间隙中。
   • 这会导致突触间隙中这些神经递质的浓度增加并增强其作用，从而有助于镇痛和改善情绪。

3. 长时间作用：

   • 美沙酮的特点是药效持久，特别适合帮助阿片类药物依赖患者保持稳定，避免出现严重的戒断症状。

4. 副作用较小：

   • 与其他一些阿片类激动剂不同，美沙酮在正确使用和剂量的情况下，其呼吸和心血管副作用通常较小。

5. 耐受性和成瘾性：

   • 与其他阿片类激动剂一样，美沙酮会引起身体和心理上的耐受性和依赖性，尤其是长期和不当使用时。

美沙酮的一般作用机制是它能够激活阿片受体并改变负责疼痛感知和情绪的神经系统的功能。

藥代動力學

1. 吸收：美沙酮可通过口服、静脉注射、皮下注射或直肠给药。口服后，药物通常经胃肠道吸收，但吸收过程可能缓慢且不完全。
2. 分布：美沙酮分布容积大，这意味着它能迅速分布到身体组织，包括中枢神经系统和脂肪组织。
3. 代谢：美沙酮在肝脏中代谢，形成活性和非活性代谢物。主要代谢物是美沙酮二羧酸酯 (EDDP)。美沙酮代谢可有或无细胞色素P450参与。
4. 排泄：美沙酮及其代谢物主要通过尿液排泄，但少量也可能通过肠道和汗液排泄。
5. 半衰期：美沙酮在体内的半衰期为15至60小时。这取决于许多因素，包括剂量、给药频率、患者个体特征等。
6. 特殊情况下的药代动力学：肝肾功能不全的患者和老年患者，美沙酮的药代动力学可能会发生改变，需要谨慎开处方和监测剂量。

劑量和管理

美沙酮的剂量会因患者个体需求、疼痛严重程度或阿片类药物依赖程度而异。以下是给药途径和剂量的一般建议：

1. 治疗慢性疼痛的初始剂量：

   • 通常的起始剂量是每8-12小时服用2.5-10毫克美沙酮。具体剂量取决于疼痛症状的严重程度和患者对药物的反应。
   • 初次服用后，可每3-7天逐渐增加剂量5-10毫克，直至达到最佳止痛效果。

2. 维持阿片类药物依赖患者的剂量：

   • 对于阿片类药物依赖的治疗，美沙酮的剂量可能要高得多。
   • 通常的起始剂量是每天服用 20 至 30 毫克美沙酮。
   • 可根据患者的个体需求、戒断症状和医生的建议调整剂量。
   • 大多数情况下，患者在医生的监督下在专门的中心每天服用美沙酮。

3. 遵守医生的建议：

   • 美沙酮的剂量应根据每个患者的需要和反应进行个体化调整。
   • 遵循医生的建议并不要超过推荐剂量非常重要，以避免副作用和产生耐受性或依赖性。

4. 谨慎使用：

   • 美沙酮会引起嗜睡和呼吸抑制，因此应谨慎使用，尤其是首次开药和调整剂量时。

5. 保持适当的入院制度：

   • 严格按照时间表服用美沙酮非常重要，以确保体内药物水平稳定，避免戒断症状或疼痛复发。

在懷孕期間使用 美沙酮

怀孕期间使用美沙酮会给母亲和胎儿带来某些问题和风险。

以下是关于怀孕期间使用美沙酮的一些注意事项：

1. 胎儿暴露：美沙酮可穿过胎盘屏障并影响胎儿发育。妊娠期间使用美沙酮可能增加胎儿问题的风险，例如早产、低出生体重和新生儿戒断综合征。
2. 孩子依赖的风险：母亲在怀孕期间使用美沙酮可能导致孩子依赖。新生儿可能出现阿片类药物戒断综合征，需要医疗干预和治疗。
3. 需要医疗监督：孕期服用美沙酮的女性应接受密切的医疗监督。医生应仔细评估美沙酮的风险和益处，并仅在绝对必要时才开具处方。
4. 替代疗法：在某些情况下，如果可能，医生可能会建议采用替代疗法来控制疼痛症状或治疗孕妇的阿片类药物依赖，以尽量减少对胎儿的风险。

一般来说，怀孕期间使用美沙酮应受到密切监测，并在医生的监督下进行。

禁忌

1. 过敏反应：已知对美沙酮或其任何成分过敏是禁忌症。
2. 严重呼吸系统疾病：急性或严重呼吸衰竭时应避免使用该药物，因为美沙酮可能会抑制呼吸中枢并加重这种病症。
3. 使用 MAO 抑制剂：不建议同时使用美沙酮和单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)，因为这可能会导致严重的相互作用并增加不良反应的风险，包括高血压危象。
4. 妊娠：由于美沙酮可能对胎儿造成风险，尤其是在妊娠早期，可能禁用。然而，在某些情况下，处方美沙酮的适应症可能大于风险，因此应由医生根据患者的个体情况决定是否使用美沙酮。
5. 严重肝功能不全：在严重肝功能不全的情况下，美沙酮可能会在体内积聚并引起毒性作用；因此，可能禁忌使用美沙酮或需要特别小心和监督。
6. 严重肾功能不全：严重肾功能不全时，美沙酮从体内消除的速度可能会变慢，从而导致蓄积和毒性作用。

副作用 美沙酮

1. 嗜睡和疲劳：美沙酮可能会导致某些人出现嗜睡或疲劳，尤其是在开始服用或改变剂量时。
2. 便秘或消化系统疾病：这是服用美沙酮的一些患者可能出现的常见副作用。
3. 头痛：有些人在服用美沙酮时可能会出现头痛。
4. 头晕或失去平衡：也可能出现这些症状。
5. 食欲变化：有些人服用美沙酮时可能会出现食欲下降或增加的情况。
6. 睡眠障碍：可能会出现失眠或睡眠质量改变。
7. 口干：一些患者在服用美沙酮时可能会出现口干。
8. 性欲减退：有些人可能会出现性欲下降。
9. 罕见但严重的副作用：包括过敏反应、心脏问题、呼吸问题等。

過量

1. 呼吸抑制：美沙酮过量最危险的后果之一是呼吸抑制，这可能导致缺氧（缺氧）和动脉低血压（低血压）。在严重的情况下，这可能导致呼吸骤停和心脏骤停。
2. 意识下降和昏迷：美沙酮过量会引起严重的镇静，导致意识丧失甚至昏迷。
3. 瞳孔缩小：这是瞳孔收缩，是阿片类药物（包括美沙酮）过量服用的典型症状之一。
4. 肌肉无力和肌张力低下：美沙酮过量服用的患者可能会出现严重的肌肉无力和肌张力低下（肌肉张力丧失），这会导致难以维持直立姿势和运动。
5. 心血管疾病：这可能包括心动过速（心率加快）、心律失常（心律不齐）和动脉低血压。
6. 癫痫和震颤：一些患者可能会因美沙酮过量而出现癫痫或震颤。

與其他藥物的相互作用

1. 中枢抑制剂：美沙酮与其他中枢抑制剂（如酒精、苯二氮卓类、巴比妥类或安眠药）一起使用，可能会增加对中枢神经系统的抑制作用，从而导致严重的呼吸和循环抑制。
2. 抗贫血药物：美沙酮与含铁制剂（如Ferum制剂）一起使用可能会因胃液酸度降低而降低胃肠道对铁的吸收，从而导致制剂功效降低。
3. 抗癫痫药物：美沙酮与卡马西平、苯妥英或苯巴比妥等抗癫痫药物一起使用可能会加速美沙酮在肝脏中的代谢并降低其有效性。
4. 抗抑郁药和抗焦虑药：美沙酮与抗抑郁药（如选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)）或抗焦虑药（如苯二氮卓类）一起使用可能会增加对中枢神经系统的抑制作用，并导致呼吸抑制的风险增加。
5. 抗真菌药物：美沙酮与酮康唑或氟康唑等抗真菌药物一起使用可能会改变美沙酮的代谢并增加其在血液中的浓度，这可能会增加其效果和过量服用的风险。

儲存條件

1. 储存温度：美沙酮通常应储存在15°C至30°C（59°F至86°F）的受控温度下。这意味着它应该存放在阴凉干燥处，避免阳光直射和潮湿。
2. 避光：美沙酮对光敏感，因此应将其存放在原包装中或避光容器中，避免直接暴露在光线下。
3. 儿童保护：与任何其他药物一样，美沙酮应存放在儿童接触不到的地方，以防止意外摄入。
4. 特殊要求：某些情况下，根据美沙酮的剂型（例如片剂、注射液、糖浆等），可能需要额外的储存要求。请务必遵循包装或使用说明书上的建议。
5. 注意有效期：应注意美沙酮的有效期，过期后不应使用，因为这会导致药物变质并失去疗效。