Biseptrim

Biseptrim 是一种全身用抗菌药物，含有磺胺类药物和甲氧苄啶。

一种复合杀菌药物，其成分包括磺胺甲恶唑（一种作用时间一般的磺胺类药物），该成分通过与对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗作用，减缓维生素B9的结合。该药物还含有甲氧苄啶，该成分可减缓微生物二氢叶酸还原酶的活性，而二氢叶酸还原酶负责与生物活性四氢叶酸结合。[ 1 ]

適應症 Biseptrim

它用于以下违规行为：

• 与克雷伯氏菌、摩根氏菌、大肠杆菌、变形杆菌、肠杆菌和奇异变形杆菌的药物敏感菌株作用有关的尿路感染；
• 与宋内氏志贺氏菌和弗克斯纳氏菌（细菌性志贺氏菌病）菌株相关的消化系统病变；
• 弓形虫病；
• 治疗和预防由卡氏肺囊虫影响引起的肺炎（细菌学诊断）；
• 与药物敏感的肺炎球菌和流感嗜血杆菌相关的慢性支气管炎（成人）和中耳炎（儿童）的活动期；
• 由大肠杆菌引起的旅行者腹泻。

發布表單

药物以药片形式释放 - 每包 10 片（一盒中有 2 包）。

藥效學

复方新诺明在体外对大肠杆菌（包括肠致病菌株）、吲哚阳性变形杆菌菌株（包括普通变形杆菌）、克雷伯氏菌、肺炎球菌、摩根菌、奇异变形杆菌、宋内氏志贺氏菌和弗氏志贺氏菌、肠杆菌和流感杆菌具有抗菌活性。 [ 2 ]

多种元素的组合作用于生化转化链之一，产生协同抗菌作用，减缓微生物耐药性的产生。[ 3 ]

藥代動力學

该药物的两种成分均经胃肠道高速吸收入血。口服后1-4小时即可观察到两种成分的血清Cmax值。血清蛋白合成率为70%（甲氧苄啶）和44-62%（磺胺甲噁唑）。

每种物质的分布过程不同：磺胺甲恶唑仅分布在细胞外环境中，而甲氧苄啶的分布发生在所有体液中。

在支气管分泌物、胆汁和前列腺液中，甲氧苄啶的含量较高。磺胺甲噁唑在体液中的含量略低。在痰液、中耳积液和阴道分泌物中，两种元素的含量均较高。

磺胺甲噁唑的分布容积为360 ml/kg，甲氧苄啶的分布容积为2 l/kg。两种成分均参与肝内代谢过程：磺胺甲噁唑经乙酰化后与葡萄糖醛酸合成，甲氧苄啶经氧化羟基化。

排泄主要通过肾脏进行——通过肾小管的主动分泌和滤过。尿液中活性物质的指标明显高于血液值。在72小时内，84.5%的磺胺甲噁唑和66.8%的甲氧苄啶经尿液排出。

半衰期为10小时（磺胺甲恶唑），8-10小时（甲氧苄啶）。在肾功能不全的情况下，两种物质的半衰期都会延长。

劑量和管理

该药应口服，与食物一起或食物后用白水服用。

12岁以上的青少年和成年人。

对于泌尿道炎症、慢性支气管炎活动期以及与志贺氏菌有关的消化系统感染，应每天服用两次，每次平均两片。

如果是泌尿道炎症，Biseptrim 的使用时间为 10-14 天；如果是志贺氏菌引起的胃肠道感染，则使用 5 天；如果是慢性支气管炎活动期，则使用 2 周。

为治疗旅行者腹泻，每隔 12 小时服用 2 片，直至症状消失。

对于弓形虫病，按照下面描述的方案服用药物：

• 第一周每天 2 片；
• 每日2片（隔日服用，每周3次）；
• 每日2次，每次2片（隔日服用，每周3次）。

对于经细菌学诊断为卡氏肺囊虫肺炎的患者，每日应服用90-120毫克/千克（分成等量的1次服用）的药物。药片应每隔6小时服用一次，持续2-3周。6-12岁儿童也采用同样的方案。

为了预防高危人群患上肺孢子菌肺炎，第一周内每天服用 2 片。

每日服用量最多为 1920 毫克（4 片）。

对于CC水平在每分钟15-30毫升范围内的个体，剂量减少一半。

适合6-12岁的儿童。

在中耳炎、尿道炎症和与志贺氏菌活动有关的胃肠道感染的活动期，每天使用1片，每日2次。

对于泌尿道炎症和耳炎，药物使用10天，对于胃肠道感染，药物使用5天。

• 儿童申请

此形式的药物不适用于 6 岁以下人士。

在懷孕期間使用 Biseptrim

哺乳期和怀孕期间不应开 Biseptrim 处方。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分严重不耐受；
• 肝/肾衰竭（肌酐清除率低于每分钟 15 毫升）；
• 贫血（巨幼细胞性、再生障碍性、叶酸缺乏性和恶性类型）；
• 白细胞减少症和粒细胞缺乏症；
• G6PD 缺乏症；
• 文学士；
• 儿童高胆红素血症；
• 甲状腺疾病。

副作用 Biseptrim

副作用包括：

• 神经系统疾病：头晕、头痛。可能出现抑郁、震颤、无菌性脑膜炎、冷漠和周围神经炎;
• 呼吸系统问题：肺部内部渗漏，支气管痉挛；
• 消化系统疾病：呕吐、腹痛、食欲不振和恶心、胃炎、口腔炎、腹泻和舌炎。此外，还有胆汁淤积、肝炎、伪膜性小肠结肠炎、肝坏死和肝转氨酶活性升高;
• 造血器官损害：血小板减少、白细胞减少或中性粒细胞减少、巨幼细胞性贫血和粒细胞缺乏症；
• 与泌尿系统相关的症状：结晶尿，多尿，血尿，小管间质性肾炎，尿素水平升高，高肌酐血症，肾功能障碍和中毒性肾病（伴有无尿和少尿）;
• 肌肉骨骼系统功能问题：肌痛或关节痛；
• 过敏症状：TEN、皮疹、MEE（也包括SJS）、光敏性、瘙痒、过敏性心肌炎、剥脱性皮炎、影响巩膜的充血、血管性水肿和体温升高。

過量

中毒症状：恶心、肠绞痛、呕吐、嗜睡、头晕、抑郁、头痛、意识模糊、昏厥；此外，还会出现结晶尿、血尿、视力障碍和发热。长期中毒可导致黄疸、白细胞减少、血小板减少或巨幼细胞性贫血。

需洗胃、酸化尿液（以增加甲氧苄啶的排泄），并口服补液盐和服用亚叶酸钙（每日5-15毫克，以消除甲氧苄啶对骨髓的影响）。必要时进行血液透析。

與其他藥物的相互作用

该药物增强间接抗凝剂、甲氨蝶呤和抗糖尿病药物的抗凝作用。

Biseptrim 可降低苯妥英钠（延长其半衰期 39%）以及华法林的肝内代谢过程的严重程度，增强其作用。

该药物降低了口服避孕药的可靠性（抑制肠道菌群并减少激素元素的肠肝循环）。

每周服用剂量超过 25 毫克的乙胺嘧啶会增加患巨幼细胞性贫血的可能性。

利福平缩短了甲氧苄啶的半衰期。

利尿剂（主要是噻嗪类）会增加血小板减少的可能性。

本药与普鲁卡因、苯佐卡因、普鲁卡因胺等水解生成PABA的药物合用，会减弱其治疗作用。

口服抗糖尿病药物（磺酰脲类衍生物）和利尿剂（呋塞米、噻嗪类等）与口服抗菌磺胺类药物之间可能发生交叉过敏。

PAS 和巴比妥类药物与苯妥英会增强维生素 B9 缺乏的症状。

水杨酸衍生物增强了 Biseptrim 的活性。

尿液酸化剂六亚甲基四胺和维生素C会增加结晶尿的可能性。

考来烯胺会削弱吸收，因此应在服用复方新诺明前 4-6 小时或服用复方新诺明后 1 小时使用。

抑制骨髓造血的药物会增加骨髓抑制的可能性。

儲存條件

Biseptrim应存放在儿童接触不到的地方。温度不得超过25°C。

保質期

Biseptrim 自药品销售之日起可使用 36 个月。

类似物

该药物的类似物有 Biseptol、Sumetrolim 与 Bi-sept、Groseptol、Baktiseptol 和 Oriprim。