比索卡

Bisocard 是一种心脏选择性 β1-肾上腺素能阻滞剂。

该药物对支气管和血管平滑肌β2肾上腺素能受体以及调节代谢过程的β2末端的亲和力较弱。因此，它对支气管树的阻力和依赖于β末端的代谢过程的影响较弱。[ 1 ]

即使超过所需的药物剂量，该药物对 β1-肾上腺素受体的选择性仍能保持。

適應症 比索卡

用于治疗冠心病（心绞痛）、高血压和充血性心力衰竭。

發布表單

该药物以片剂形式释放，容量为5或10毫克，每盒包装中有30片；每盒中有1或2个这样的包装。

藥效學

目前尚无关于该药在高血压水平下作用的确切机制的确切数据。已知该药可显著降低血浆内肾素的活性。[ 2 ]

对于心绞痛患者，Bisocard 会降低心肌的需氧量，从而降低心输出量和心率。每分钟血容量略有下降；肺毛细血管楔压和右心房内压的升高也并不显著。[ 3 ]

临床试验表明，对于患有心力衰竭和稳定性症状性收缩力衰竭（射血分数<35％）的个体，使用该药物时：

• 死亡率下降；
• 减少因冠心病猝死和心力衰竭而住院的病例数；
• 提高 NYHA 注册评估的性能。

对于患有冠状动脉疾病但没有充血性心力衰竭 (CHF) 的人群，该药物可以降低心率和收缩压，从而降低心肌的需氧量和射血量。

使用药物时，OPSS 值最初会增加，然后随着使用时间的延长而下降。

藥代動力學

口服后几乎完全吸收，生物利用度约为90%，蛋白质合成为30%。

比索洛尔的半衰期约为 10-12 小时（允许每天服用一次）。

药物经肾脏排泄（50%为原形，其余为在肝脏中形成的无活性代谢物），仅2%随粪便排出。由于肾脏和肝脏共同参与比索洛尔的消除，因此，如果其中一个器官功能不全，则无需调整剂量。

该药物的药代动力学特性呈线性。在每日使用10毫克该药物的个体中，血浆Cmax值为64±21 ng/ml，半衰期为17±5小时。

在患有 CHF（根据 NYHA 登记处为 III 级）的人群中，比索洛尔水平和半衰期高于志愿者的记录。

劑量和管理

建议每日剂量为5毫克。如有必要，可增至10毫克（但仅限于极端情况）。每日最多可服用20毫克。具体剂量需根据个人情况而定。

药片需用清水整片吞服。Bisocard 应在餐前或餐后服用（建议在同一天同一时间服用）。

治疗周期较长，持续时间取决于病情的病程和严重程度。禁止突然停止治疗，疗程结束时应逐渐减少剂量。

肾脏/肝脏功能受损者。

患有严重肝/肾功能障碍（肌酐清除率低于每分钟 20 毫升）的人每天服用的药物不应超过 10 毫克。

• 儿童申请

该药物不能用于儿科（18 岁以下人群）。

在懷孕期間使用 比索卡

禁止在怀孕和哺乳期间开出 Bisocard 处方。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分严重不耐受；
• 失代偿性心力衰竭、SSSU、心源性休克、严重窦房结阻滞、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞；
• 症状性心动过缓，心率低于每分钟50次，血压降低（收缩压低于100毫米汞柱）；
• 阻塞性支气管炎和支气管哮喘严重期；
• 雷诺氏综合征、晚期外周循环障碍；
• 未治疗的嗜铬细胞瘤；
• 代谢性酸中毒。

副作用 比索卡

副作用包括：

• 神经系统紊乱：常见症状为头晕、乏力、怪异虚弱、头痛、失眠。有时可出现抑郁、注意力不集中、乏力、感觉异常、嗜睡、耳鸣、焦虑、情绪不稳定、癫痫发作、视力障碍、泪液分泌减少等。罕见幻觉。
• 视觉功能问题：偶尔出现泪液分泌减少（佩戴隐形眼镜时应考虑到这一点）。偶尔发生结膜炎；
• 心血管系统和血液系统疾病：常出现心动过缓。有时可出现心力衰竭、心律失常、血压下降（也可出现直立性虚脱）、传导阻滞、间歇性跛行、血小板减少、粒细胞缺乏症、雷诺氏病和血小板减少性紫癜；
• 胃肠道损害：常出现呕吐、便秘、口干、恶心、消化不良症状、腹泻、缺血性结肠炎。偶可出现代谢紊乱（血甘油三酯升高）、肝炎，肝酶（ALT、AST）的血浆活性亦升高；
• 呼吸系统疾病：有时出现呼吸困难、咽炎、咳嗽、鼻窦炎、喉头和支气管痉挛、呼吸道感染和过敏性鼻炎；
• 与泌尿生殖系统相关的体征：偶尔出现性欲减退、膀胱炎、外周水肿、阳痿、肾区绞痛和佩罗尼病；
• 表皮病变：有时出现瘙痒、多汗、过敏症状、皮疹、表皮发红、痤疮、牛皮癣皮疹（牛皮癣恶化）和皮炎。偶尔出现脱发;
• 肌肉骨骼功能障碍：有时出现痉挛和肌无力；
• 代谢问题：偶尔出现高尿酸血症，胰岛素抵抗增强，体重增加。
• 其他：肌痛、乏力、关节痛、听力损失。

過量

中毒症状：支气管痉挛、低血糖、心动过缓、阻塞、血压下降及活动性心力衰竭。

罕见情况下，给予最大剂量2克时，可观察到心率减慢或血压下降。心力衰竭患者对增加比索洛尔剂量更为敏感，因此应逐渐增加剂量。

血液透析程序无效。如果发生中毒，必须停止使用药物，进行洗胃，服用活性炭并进行对症处理：

• 心动过缓——静脉注射阿托品（异丙肾上腺素或其他具有变时作用的药物）；如有必要，使用临时起搏器；
• 血压降低——使用血管收缩剂、静脉注射血浆替代液、胰高血糖素；
• 2-3度房室传导阻滞——静脉注射异丙肾上腺素，监测病人的情况；必要时使用起搏器；
• CHF 活动期——静脉注射正性肌力药物、利尿剂和血管扩张剂；
• 支气管痉挛——吸入β2-肾上腺素能激动剂，使用氨茶碱或支气管扩张剂（异丙肾上腺素）；
• 低血糖——静脉注射葡萄糖。

與其他藥物的相互作用

禁止将该药与下列物质一起使用：

• 钙通道阻滞剂（地尔硫卓、维拉帕米和硝苯地平）——对房室传导、心肌收缩力和血压水平有负面影响；
• 可乐定 - 有可能降低心率并中断心肌内的冲动传导；停用可乐定可能会导致血压急剧升高；
• MAOI（不包括 MAOI-B）——停止使用 MAOI 后可能会出现高血压危象。

与此类药物合用时需谨慎：

• 巴比妥类药物，三环类药物，吩噻嗪衍生物和其他抗高血压药物 - 血压值有可能大幅下降;
• 抑制 COX 活性的药物——降低比索洛尔的抗高血压作用;
• 抗胆碱药物（他克林）——有可能延长房室传导；
• 洋地黄苷——有发生心律失常和心动过缓的风险；
• 麦角胺衍生物——这种组合会增强外周血流障碍；
• 其他β-受体阻滞剂（也包括眼药水形式）——相互增强治疗效果；
• I类抗心律失常药物（奎尼丁与丙吡胺） - 延长心房传导时间并产生负性肌力作用;
• 拟交感神经药 - 药物活性相互降低（当使用 Bisocard 与肾上腺素时，必须增加后者的剂量）;
• 全身麻醉和吸入麻醉药物——可能抑制心肌功能和反射性心动过速，降低血压值；同时，比索洛尔与麻醉药合用可降低插管期间和麻醉初期发生心律失常的可能性。有必要在手术前告知麻醉师该药物的使用情况；
• 口服抗糖尿病药物和胰岛素——增加低血糖的可能性；
• 利福平 - 比索洛尔的半衰期略有减少;
• NSAIDs——降低药物的抗高血压活性。

儲存條件

Bisocard 应存放在儿童接触不到的地方。温度指示 – 不超过 30°С。

保質期

Bisocard 自治疗剂生产之日起可使用 3 年。

类似物

该药物的类似物有 Tirez、Concor、Biprol 与 Bisoprolol、Aritel 和 Coronal，以及 Bidop 和 Biol 与 Niperten、Cordinorm 和 Bisogamma 与 Bisomor。