雙螺旋槳

Bisopropel 屬於選擇性 β-腎上腺素能受體阻滯劑。它是一種選擇性 β1-腎上腺素能阻滯劑，不具有膜穩定作用和內部擬交感神經作用。該藥物具有抗心絞痛和抗高血壓特性。

隨著藥物的長期使用，增加的一般外周血管阻力發生主要下降。此外，對於 CHF 患者，該藥物會抑制交感腎上腺系統以及 RAAS 的活動。 [1]

適應症 雙螺旋槳

它用於治療 CHF、缺血性心髒病（心絞痛）和降低血壓升高。

發布表單

治療物質的釋放以片劑形式製成 - 細胞板內有 10 片；一包內 - 2 或 3 個這樣的盤子。

藥效學

抗高血壓作用與微量血容量減少、腎腎素釋放抑制和與外周血管相關的交感神經刺激減少有關。

抗心絞痛作用隨著 β1-腎上腺素能受體的阻斷而發展，通過降低心輸出量和心率導致心臟功能減弱。結果，心肌的需氧量減弱。 [2]

該藥物與血管和支氣管平滑肌的β2-末端以及內分泌系統的β2-末端具有極弱的親和力。單次服用 Bisoproel 後，其效果可持續 24 小時。 [3]

藥代動力學

口服時，比索洛爾在胃腸道內吸收良好。生物利用度約為 90%，與食物無關。1-3 小時後記錄 Cmax 值。蛋白質合成約為30%。

第 1 次肝內通道的活性相當弱（低於 10%）。在肝臟內，大約 50% 的劑量被生物轉化，形成無活性的代謝物。

大約 98% 的藥物通過腎臟排泄（50% 以不變的形式，其餘以代謝成分的形式）。大約 2% 的份量由腸道排出。半衰期為10-12小時。

劑量和管理

需口服，每次5-10毫克，每日1次；最大每日份量為 20 毫克。有必要個人選擇劑量，考慮到心率值和治療效果。片劑無需咀嚼即可吞服，用清水沖洗，早上空腹或早餐時服用。

在缺血性心髒病或血壓升高的情況下，需要每天服用 5-10 毫克 Bisopropel 1 次。

對於 CHF，應以最小劑量開始治療，並在數週內逐漸增加。初始部分的大小為 1.25 毫克，每天一次（7 天內）。在第 2 週，每天使用 2.5 毫克的一部分，在第 3 週 - 每天 3.75 毫克。

在治療的 4-8 週期間，服用 5 毫克藥物。在第 8-12 週期間，份量應為 7.5 毫克。第 12 週後，每天的最大劑量為 10 毫克。

考慮到心率和血壓水平以及患者的一般狀況來調整該部分的增加。如有必要，可逐漸減少劑量。禁止突然中止治療，治療週期應緩慢完成，逐漸減少藥量。

患有嚴重腎功能障礙（CC 值 - 每分鐘低於 20 毫升）和肝功能障礙的人每天應服用不超過 10 毫克的物質。

• 兒童申請

沒有關於該藥物在兒科處方時的治療效果和安全性的臨床信息，這就是它不用於兒童的原因。

在懷孕期間使用 雙螺旋槳

禁止使用該藥治療乙型肝炎或妊娠，因為沒有可靠的臨床資料證實其安全性。如果孕婦絕對有必要服用 Bisopropel，則應在預產期前 72 小時取消治療（因為新生兒可能會出現低血糖、心動過緩和呼吸抑制）。如果產後無法取消藥物，則需要仔細監測寶寶的情況。在前 3 天出現低血糖的跡象。

禁忌

禁忌症包括：

• 心源性休克；
• 學生會；
• 2-3度的阻滯（也為竇房）；
• 心動過緩（心率指標低於每分鐘 50 次）；
• 血壓降低（收縮壓 - 低於 90 毫米汞柱）；
• BA 和其他阻塞性呼吸道病變；
• 嚴重程度的外周血流障礙；
• 與 IMAO 結合使用（不包括 IMAO-B）；
• 牛皮癬（也是它的家族史）；
• 對藥物及其成分的不耐受性增加。

副作用 雙螺旋槳

主要副作用：

• NS 區域的病變：可能出現頭暈、抑鬱、疲勞、頭痛和睡眠障礙（尤其是在治療開始時）。偶見幻覺（多為虛弱，1-2週後消失），有時可出現感覺異常；
• 眼部問題：結膜炎、視力障礙和流淚減弱（考慮到戴隱形眼鏡的人）；
• 與 CVS 工作相關的疾病：可能出現心動過緩、直立性塌陷、AV 傳導障礙、HF 失代償並出現外周水腫。在治療的初始階段，患者的病情可能會惡化——出現雷諾氏病或間歇性跛行；
• 呼吸系統問題：偶爾會出現呼吸困難（有支氣管痙攣傾向的人）；
• 消化功能障礙：可能出現噁心、便秘、腹痛、腹瀉和肝炎，或血漿肝酶指數（ALT 和 AST）升高；
• 肌肉骨骼系統的病變：發生癲癇發作、肌肉無力、關節病（一個或多個關節受到影響（多關節炎或單關節炎））；
• 內分泌系統紊亂：葡萄糖耐量降低（伴有潛在糖尿病）和低血糖隱蔽症狀的發展。效力障礙和甘油三酯水平升高是可能的；
• 表皮體徵：皮膚病學表現 - 有時會出現皮疹、瘙癢、多汗和表皮發紅。
• 在使用β-腎上腺素受體阻滯劑的情況下，可能會出現耳鳴或聽力障礙、脫髮、情緒不穩定和過敏性流鼻涕，此外，體重會增加。短期記憶喪失和佩羅尼氏病也是可能的。

過量

過量表現：HF、血壓降低、心動過緩和支氣管痙攣。

進行洗胃，開具活性炭。

在血壓下降或心動過緩的情況下，胰高血糖素以 1-5 毫克（不超過 10 毫克）的份量給藥或阿托品以 1.5 毫克（不超過 2 毫克）的劑量給藥。

對於支氣管痙攣，使用 β2-腎上腺素能激動劑（例如，非諾特羅或沙丁胺醇）。

與其他藥物的相互作用

與其他抗高血壓藥物一起給藥可導致其作用增強。

藥物與可樂定、利血平、α-甲基多巴或胍法辛一起使用可導致心率急劇下降。

與胍法辛、可樂定和洋地黃物質聯合使用可導致心臟傳導障礙。

當比索洛爾與擬交感神經藥（包含在滴眼液、滴鼻液、鎮咳藥中）聯合使用時，比索洛爾的活性可能會降低。

Ca 拮抗劑（二氫吡啶衍生物）能夠增強藥物的抗高血壓作用。

藥物與地爾硫卓或維拉帕米等抗心律失常藥物合用可導致心率和血壓下降，此外可發生心力衰竭或心律失常（禁止與抗心律失常藥物和Ca通道藥物合用）阻滯劑）。

當將藥物與可樂定結合使用時，只有在停止服用比索洛爾幾天后才能取消後者 - 因為這會顯著增加血壓。

與麥角胺衍生物（其中包括含有麥角胺的抗偏頭痛藥物）一起引入可以增強外周血流障礙的跡象。

與利福平合用可能不會顯著降低比索洛爾的半衰期。

與口服降糖藥或胰島素合用，會軟化或掩蓋低血糖的表現（您需要不斷監測血糖值）。

儲存條件

Bisopropel 必須保存在陰暗乾燥的地方，禁止小孩接觸。溫度等級不超過25°C。

保質期

Bisopropel 可以從藥品銷售之日起使用 36 個月。

類似物

該藥物的類似物是 Biprolol、Concor、Bikard 和 Bisoprolol，此外還有 Coronal、Bisoprol 和 Eurobisoprolol 和 Dorez。