Bisoprovel

比索普罗维属于选择性β-肾上腺素受体阻滞剂。它是一种选择性β1-肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用或内部拟交感神经作用。该药物具有抗心绞痛和抗高血压作用。

长期使用该药物，主要作用是降低外周血管阻力的升高。此外，对于充血性心力衰竭 (CHF) 患者，该药物还会抑制交感肾上腺系统以及肾动脉系统 (RAAS) 的活动。[ 1 ]

適應症 Bisoprovel

它用于治疗充血性心力衰竭、冠心病（心绞痛）和降低高血压。

發布表單

治疗物质以药片形式释放 - 一个细胞板内有 10 片；一包内有 2 或 3 个这样的细胞板。

藥效學

抗高血压作用与每分钟血容量减少、肾素释放过程抑制以及外周血管交感神经刺激减少有关。

抗心绞痛作用是通过阻断β1肾上腺素受体而产生的，这会通过降低心输出量和心率来削弱心脏功能。结果，心肌的需氧量降低。[ 2 ]

该药物对血管和支气管平滑肌的β2末端以及内分泌系统的β2末端的亲和力极弱。单次服用比索洛维后，其药效可持续24小时。[ 3 ]

藥代動力學

比索洛尔口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度约为90%，且与食物摄入无关。Cmax值在1-3小时后记录。蛋白质合成率约为30%。

首次肝内通过活性较弱（不足10%）。在肝脏中，约50%的药物被生物转化成无活性的代谢物。

约98%的药物经肾脏排泄（50%以药物原形排出，其余以代谢成分的形式排出）。约2%的药物经肠道排泄。半衰期为10-12小时。

劑量和管理

该药应口服，每次5-10毫克，每日一次；每日最大剂量为20毫克。剂量应根据心率值和治疗效果个体化选择。药片无需咀嚼，用清水送服，早晨空腹服用或与早餐同服。

如果有冠心病或高血压，需要每天服用5-10毫克的比索罗维一次。

对于充血性心力衰竭 (CHF)，治疗应从最低剂量开始，并在数周内逐渐增加剂量。初始剂量为1.25毫克，每日1次（疗程7天）。第二周，每日2.5毫克，第三周，每日3.75毫克。

治疗第4-8周，每次服用5毫克。第8-12周，剂量为7.5毫克。第12周后，每日最大剂量为10毫克。

剂量的增加需根据患者的心率、血压以及整体状况进行调整。如有必要，可逐渐减少剂量。禁止突然停止治疗，应缓慢完成治疗周期，并逐渐减少药物剂量。

患有严重肾功能障碍（肌酐清除率低于每分钟 20 毫升）和肝功能障碍的人每天服用的该物质不应超过 10 毫克。

• 儿童申请

目前尚无关于该药物在儿科处方中的治疗效果和安全性的临床数据，因此不将其用于儿童。

在懷孕期間使用 Bisoprovel

由于尚无可靠的临床数据证实其安全性，哺乳期或妊娠期禁用。如果孕妇确实需要服用比索洛韦，则应在预产期前72小时停药（因为新生儿可能出现低血糖、心动过缓和呼吸抑制）。如果产后无法停药，应密切监测婴儿的状况。低血糖症状通常在产后3天内出现。

禁忌

禁忌症包括：

• 心源性休克；
• SSSU；
• 传导阻滞（亦称窦房阻滞）2-3 度；
• 心动过缓（心率低于每分钟 50 次）；
• 血压降低（收缩压低于90毫米汞柱）；
• BA 和其他阻塞性呼吸道疾病；
• 严重的外周血流障碍；
• 与 MAOI（不包括 MAOI-B）联合使用；
• 牛皮癣（也有家族病史）；
• 对药物及其成分的不耐受性增加。

副作用 Bisoprovel

主要副作用：

• 神经系统损害：可能出现头晕、抑郁、疲劳、头痛和睡眠障碍（尤其是在治疗开始时）。偶尔可能出现幻觉（大多较弱，1-2周后消失），有时可能出现感觉异常；
• 眼部问题：结膜炎、视力障碍和泪液分泌减少（戴隐形眼镜的人需要考虑）；
• 与心血管系统功能相关的疾病：可能出现心动过缓、直立性虚脱、房室传导障碍、心力衰竭失代偿，并出现外周水肿。在治疗初期，患者的病情可能会恶化——可能出现雷诺氏病或间歇性跛行；
• 呼吸系统问题：偶尔会出现呼吸困难（在有支气管痉挛倾向的人群中）；
• 消化系统疾病：可能出现恶心、便秘、腹痛、腹泻、肝炎，或血浆肝酶（ALT、AST）升高；
• 肌肉骨骼系统病变：可能出现痉挛，肌肉无力，关节病（一个或多个关节受到影响（多发性或单关节炎））;
• 内分泌系统功能障碍：葡萄糖耐量下降（隐匿性糖尿病）和隐匿性低血糖症状的出现。可能出现性功能障碍和甘油三酯水平升高；
• 表皮症状：皮肤病表现——有时出现皮疹、瘙痒、多汗和表皮发红。
• 使用β-肾上腺素受体阻滞剂可能会出现耳鸣或听力损失、脱发、情绪波动、过敏性鼻炎和体重增加。也可能出现短期记忆丧失和佩罗尼氏病。

過量

过量服用的表现：心力衰竭、血压下降、心动过缓和支气管痉挛。

进行洗胃并开出活性炭处方。

当出现血压下降或心动过缓时，给予胰高血糖素1-5毫克（不超过10毫克）或阿托品1.5毫克（不超过2毫克）。

对于支气管痉挛，使用β2-肾上腺素能激动剂（例如非诺特罗或沙丁胺醇）。

與其他藥物的相互作用

与其他抗高血压药物一起服用可能会增强其效果。

该药与可乐定、利血平、α-甲基多巴或胍法辛一起使用会导致心率急剧下降。

与胍法辛、可乐定和洋地黄类物质联合使用可能会导致心脏传导障碍。

当比索洛尔与拟交感神经药（含眼药水、滴鼻剂、镇咳药）合用时，比索洛尔的活性可能会降低。

钙拮抗剂（二氢吡啶衍生物）能够增强该药物的抗高血压作用。

该药与地尔硫卓或维拉帕米等抗心律失常药物合用，可导致心率和血压降低，也会导致心力衰竭或心律失常（禁止将该药与抗心律失常药物和Ca通道阻滞剂一起开处方）。

当将该药物与可乐定结合使用时，只有在停止服用比索洛尔几天后才能停用可乐定，因为这会显著增加血压。

与麦角胺衍生物（包括含麦角胺的抗偏头痛药物）一起服用可能会增强外周血流障碍的症状。

与利福平同时使用可能会稍微缩短比索洛尔的半衰期。

与口服降血糖药或胰岛素联合使用可以减轻或掩盖低血糖的表现（需要不断监测血糖水平）。

儲存條件

比索普罗维必须存放在阴凉干燥处，并置于儿童接触不到的地方。温度不得超过25°C。

保質期

比索普罗维的有效期为药品自销售之日起 36 个月。

类似物

该药物的类似物有 Biprolol、Concor、Bicard 与 Bisoprolol，此外还有 Coronal、Bisoprol、以及 Eurobisoprolol 与 Dorez。