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佐新
該文的醫學專家
最近審查：04.07.2025
唑来膦酸是一种大环内酯类抗生素药物。
ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
發布表單
它以片剂形式生产。
藥效學
克拉霉素通过抑制对药物敏感的微生物核糖体50s亚基的蛋白质结合和合成而发挥抗菌活性。该物质对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性需氧菌以及厌氧菌均有活性。克拉霉素的MIC值通常比红霉素的MIC值低两倍。克拉霉素的代谢产物（成分14-羟基克拉霉素）也具有抗菌作用。
该药物在体外对以下细菌有疗效：
- 革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（这里添加了对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、单核细胞增生李斯特菌；
- 革兰氏阴性微生物：卡他莫拉菌、嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌和副流感嗜血杆菌，以及淋球菌、幽门螺杆菌和百日咳细菌；
- 支原体：解脲支原体和肺炎支原体；
- 其他细菌：沙眼衣原体、汉森杆菌、鸟分枝杆菌、偶发分枝杆菌、堪萨斯分枝杆菌；
- 厌氧菌：消化链球菌属、脆弱拟杆菌属的个别菌株、痤疮丙酸杆菌、产气荚膜梭菌和消化球菌属。
克拉霉素在试验中未发现致癌性或致突变性。克拉霉素代谢物的Ames试验结果为阴性。
藥代動力學
克拉霉素口服后在胃肠道内迅速吸收。生物利用度为55%。食物不影响该药物的生物利用度。
活性成分及其代谢产物（14-羟基克拉霉素）分布于大量组织和体液中。该药物在肝脏中经过广泛的代谢过程，然后随胆汁排泄。
血清Cmax值在120分钟后出现。克拉霉素的稳定血浆Cmax浓度在2-3天后记录，间隔12小时给药0.25g后约为1mcg/ml，间隔8小时给药0.5g后约为3-4mcg/ml。
采用上述第一种方法，该药物的半衰期约为3-4小时；采用第二种方法，该药物的半衰期约为5-7小时。以12小时为间隔，每次0.25克，14-羟基克拉霉素的Cmax值恒定约为0.6微克/毫升，半衰期约为5-6小时。以8-12小时为间隔，每次0.5克，14-羟基克拉霉素的Cmax值约为1微克/毫升，半衰期约为7-9小时。
每隔12小时服用0.25克克拉霉素，其20%的剂量以原形经尿液排出；每隔12小时服用0.5克克拉霉素，其排出量约为30%。14-羟基克拉霉素的排出量为10%或15%（分别以12小时服用0.25克或0.5克克拉霉素）。
克拉霉素会通过母乳排泄。
肾功能不全的人的半衰期会延长。
劑量和管理
12岁及以上青少年和成年人应每日服用两次，每次0.25克，间隔12小时。病情严重者可增至每日两次，每次0.5克。疗程为7-14天。
对于影响肠道的溃疡，需要每天服用0.5克药物3次，并联合服用40毫克奥美拉唑（每天1次）。疗程持续2周。
0.5-12 岁的儿童应在 5-10 天的疗程中每隔 12 小时服用 7.5 毫克/千克的该物质。
严重肾功能不全者需调整剂量。CC值小于30 ml/min时，剂量为0.25g，1次（轻度或中度损害）或每日2次（重度损害）。
[ 9 ]
在懷孕期間使用 佐西纳
哺乳期或妊娠期禁用唑嗪。除非预期治疗获益大于并发症风险，否则禁用。
禁忌
禁用于对克拉霉素或其他大环内酯类药物严重不耐受的人。
禁止将该药与特非那丁、麦角生物碱、匹莫齐特或西沙必利合用。
副作用 佐西纳
这种药物通常耐受性良好，且不会出现并发症。
副作用包括头痛、腹泻、呕吐、口腔炎、腹痛和恶心。
偶尔会出现过敏症状，从轻微的表皮疹、荨麻疹到过敏性休克。还可能出现血小板减少症或史蒂文斯-约翰逊综合征。也可能出现味蕾功能障碍。
可能会出现影响中枢神经系统功能的短暂性负面症状，包括头晕、幻觉、意识模糊或焦虑感以及失眠。
有报道称，使用克拉霉素会导致伪膜性结肠炎，其症状从轻微到危及生命不等。
还可能出现肝功能障碍、胆汁淤积（伴或不伴黄疸）或肝炎，实验室检查结果也可能发生变化。
[ 8 ]
過量
醉酒会导致负面表现的增强。
应进行洗胃和对症处理。
儲存條件
唑来膦酸应存放于干燥处，并置于儿童接触不到的地方。温度：标准。
[ 12 ]
保質期
Zosin 可在药品发布之日起 36 个月内使用。
儿童申请
尚未对6个月以下婴儿进行临床试验。年龄较大的儿童可以耐受该药物，且不会出现并发症。
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