Ipravent

Ipravent 是一种通过吸入给药的抗哮喘药物。

其活性成分是异丙托溴铵，它是乙酰胆碱神经递质的竞争性拮抗剂。异丙托溴铵是一种4-铵配体，具有胆碱溶解（副交感神经阻断）作用。该药物通过与乙酰胆碱（一种确保迷走神经中神经冲动传导的神经递质）发生拮抗作用，减缓迷走神经反射活动。[ 1 ]

適應症 Ipravent

用于慢性支气管哮喘或慢性阻塞性疾病引起的逆向支气管痉挛的长期治疗。

發布表單

该药物以吸入（定量）气雾剂（容量 - 每1瓶200份）的形式释放。每盒包含1个带有喷嘴和计量阀的气雾剂容器。

藥效學

异丙托溴铵能阻断气管支气管干平滑肌毒蕈碱末梢的作用，并抑制反射性支气管收缩过程。胆碱溶解物质可抑制乙酰胆碱与平滑肌毒蕈碱末梢相互作用过程中产生的细胞内环鸟苷酸环化酶（cGMP）指数的升高。

该药物可阻止乙酰胆碱相关的刺激在各种因素的影响下作用于迷走神经中的感觉纤维。该药物的这一特性在接触负面因素之前和已经存在的过程中均有体现。因此，该药物表现出强效的支气管扩张和预防活性。[ 2 ]

异普乐能 (Ipravent) 会削弱支气管腺体和鼻粘膜的排泄功能。[ 3 ]

对于因慢性肺阻塞（肺气肿或慢性支气管炎）引起的支气管痉挛的个体，使用异丙托溴铵后 15 分钟，肺功能就会得到显著改善。

该药物的最大支气管扩张作用在给药后1小时出现，并持续5-6小时（平均）。吸入异丙托溴铵后的支气管扩张作用主要与药物的局部特异性活性有关。

未观察到异丙托溴铵对呼吸道粘液分泌、气体交换和粘液纤毛清除的负面影响。

藥代動力學

药物的药效是在呼吸道局部表现出来的。口服药物的生物利用度仅为2%左右。

消除期半衰期约为1.6小时。活性成分的全身清除率为每分钟2.3升。约40%的清除率为每分钟0.9升，另有60%为非肾脏清除（主要经肝脏代谢）。尿液中测定的主要代谢成分为弱合成的毒蕈碱末端。

通过肾脏排泄的未改变的活性成分相当于口服吸入剂量的4.4-13.1％。

不到20%的药物与蛋白质合成。活性成分不会在体内蓄积，因此药物无法穿过血脑屏障。

劑量和管理

12岁以上人士及成人应每日服用3-4次，每次40微克（1次吸入）。有时，为了在成人中达到最佳疗效，在治疗初期，剂量可增至每日3-4次，每次80微克（2次吸入）。

6-12岁儿童每日3次，每次1吸（40微克）。儿童必须在成人监督下并凭医生处方使用气雾剂。

如果服药后没有药效，或病情恶化，或所用剂量的疗效显著降低，则应咨询医生，了解下一步措施。如果突然出现呼吸困难，应立即就医。

治疗周期的持续时间取决于疾病的严重程度，并根据个人情况进行选择。吸入时使用储雾罐。

使用气雾剂前，请摇晃容器并按下计量阀 1-2 次。

• 儿童申请

6 岁以下儿童不应使用 40 微克剂量。

在懷孕期間使用 Ipravent

目前尚无关于孕期使用依普瑞文（Ipravent）安全性的信息。该药物不适用于妊娠早期。在妊娠中期和晚期，仅当预期对孕妇的益处大于胎儿并发症的风险时才可使用。

异丙托溴铵可以排泄到母乳中，这就是为什么在哺乳期间不能使用它的原因。

禁忌

禁忌症包括：

• 阻塞性肥厚性心肌病；
• 心动过速；
• 对阿托品类元素和药物的其他成分严重不耐受。

副作用 Ipravent

主要副作用：

• 与消化活动相关的疾病：味觉障碍，呕吐，口干，胃肠动力障碍（便秘或腹泻）和恶心；
• 心血管系统问题：期外收缩或心悸。罕见情况下，可出现心房颤动或室上性心动过速；
• 影响呼吸道的疾病：痰液粘稠度增加，喉咙疼痛和刺激，喉痉挛，咳嗽和矛盾的支气管痉挛;
• 神经系统病变：骨骼肌震颤、头痛、神经紧张和头晕；
• 表皮症状：瘙痒、表皮疹、汗腺分泌功能减弱；
• 视力障碍：如果药物进入眼睛，可能会出现调节障碍、结膜炎、视力模糊和眼部疼痛，以及瞳孔扩大和眼压升高（闭角型青光眼患者）；
• 过敏表现：MEE，过敏性休克，荨麻疹和舌头和面部唇部区域的Quincke水肿;
• 泌尿系统疾病：排尿障碍（尤其是前列腺增生患者）或排尿潴留。

過量

已确认的中毒病例包括可逆性调节障碍、心率加快和口干症。

與其他藥物的相互作用

与 Ipravent 合用时，黄嘌呤衍生物（例如茶碱）和 β-肾上腺素能药物的支气管扩张活性会增加；此外，抗胆碱能物质的作用可能会增强。

与β-肾上腺素能激动剂、黄嘌呤衍生物（例如茶碱）和渗透到循环系统的抗胆碱能物质结合可能会增强该药物的副作用。

与抗帕金森病药物、三环类抗抑郁药和奎尼丁一起使用会增加该药物的抗胆碱能特性。

儲存條件

伊普瑞文应存放在儿童接触不到的地方。温度不得超过30°C。切勿冷冻。

保質期

Ipravent 可在药品出售之日起 24 个月内使用。

类似物

该药物的类似物有 Zicomb、Berodual 与 Freeway Combi、Duolin 与 Otrivin Extra 以及 Ipradual 与 Ximelin Extra。