Allohexal

Allohexal 是一种抑制尿酸产生的药物。

别嘌呤醇是次黄嘌呤的结构类似物。它能阻止尿酸结合，并具有尿酸抑制活性，其主要作用机制是别嘌呤醇能够抑制黄嘌呤氧化酶。黄嘌呤氧化酶催化次黄嘌呤氧化，进而生成尿酸。这可以降低尿酸水平，并帮助溶解尿酸盐。[ 1 ]

適應症 Allohexal

在儿科中它用于治疗以下疾病：

• 在治疗白血病过程中出现尿酸肾病；
• 继发性高尿酸血症，其性质不同；
• 先天性酶缺乏症 - 例如，Lesch-Nyhan 综合征或 APRT 成分的先天性缺乏症。

对于成人来说，它用于以下情况：

• 高尿酸血症（血清尿酸水平为 500+ μmol），无法通过饮食控制；
• 银屑病;
• 与血液中尿酸水平升高有关的疾病（尤其是肾病或尿酸盐结石以及痛风）；
• 各种原因引起的继发性高尿酸血症；
• 继发性或原发性高尿酸血症，在各种血母细胞瘤（慢性粒细胞白血病，活动期白血病和淋巴肉瘤）的背景下出现;
• 用于治疗肿瘤的放射或细胞抑制程序；
• 大量使用 GCS。

發布表單

药物以片剂形式释放 - 每盒 10 片；每盒 5 片。

藥代動力學

口服别嘌呤醇后，其血液吸收迅速且完全。胃部几乎未观察到吸收。小肠上部和十二指肠的吸收条件适宜。服用标准治疗剂量0.3克后，约1小时后记录到别嘌呤醇的血浆Cmax，为1-2.6微克/毫升（平均值为1.8微克/毫升）。

代谢转化可获得具有治疗作用的代谢成分氧嘌呤醇。其Cmax值在3-4小时后达到（5-11微克/毫升（平均值为8.4微克/毫升））。其形成速度取决于人体系统前代谢过程的速度和强度。

别嘌呤醇和氧嘌呤醇几乎不参与血液蛋白质的合成。

别嘌呤醇的血浆半衰期约为40分钟，而奥嘌呤醇的血浆半衰期为17-21小时。在近三分之一的患者中，奥嘌呤醇的预期半衰期为9-16小时。

上述成分80%经肾脏排泄，20%经肠道排泄。肾功能不全者，氧嘌呤醇的半衰期会延长。

劑量和管理

3-6岁儿童，剂量为5毫克/公斤体重。6-10岁儿童，剂量为10毫克/公斤体重。每日服用3次。

成人每日剂量需根据血尿酸水平个体化选择，通常为0.1-0.3克/日。如有需要，可每隔1-3周逐渐增加0.1克，直至达到最佳疗效。

维持剂量为每日0.2-0.6克；有时可增至0.6-0.8克。如果每日剂量高于0.3克，则需分成2-4次服用。如需增加剂量，需监测血清氧嘌呤醇水平（不应高于15微克/毫升）。

肾功能不全者。

治疗应以每日0.1克的剂量开始；仅在药物疗效过弱的情况下才可增加剂量。剂量选择方案：

• CC 水平高于每分钟 20 毫升 – 每天 0.1-0.3 克 LS；
• 每分钟10-20毫升内的指标——每天0.1-0.2克别嘌呤醇；
• 每分钟低于 10 毫升的值 - 0.1 克物质或更高剂量，但服用间隔更长（例如，1-2 天以上 - 考虑到患者的状况和肾功能）。

对于接受血液透析的人，每次治疗时（每周 2-3 次）给予 0.3 克 Allohexal。

为了预防肿瘤化疗和放疗期间发生高尿酸血症，每日平均使用0.4克。应在抗肿瘤治疗前2-3天或同时开始服用；在特定治疗结束后，应继续使用该药物数天。

饭后，应服用药片，无需咀嚼，并喝大量液体。

治疗周期的持续时间取决于潜在病理的进程。

• 儿童申请

该药物不适用于 3 岁以下儿童。

在懷孕期間使用 Allohexal

禁止在怀孕或哺乳期间开出 Allohexal 处方。

禁忌

主要禁忌症：

• 对别嘌呤醇或该药物的其他成分严重过敏；
• 严重的肝/肾功能障碍。

副作用 Allohexal

在治疗的初始阶段，可能会出现反应性痛风发作。

有时会出现胃肠道问题（呕吐、腹泻和恶心）或表皮疾病（荨麻疹、红斑或瘙痒）。

偶尔会出现疲劳、轻瘫、视力障碍、虚弱、抑郁和神经病变。此外，还会出现共济失调、白内障、抽搐、头晕、感觉异常、头痛、味觉障碍和嗜睡。

肾功能不全患者（未减少药物剂量）可能出现血管炎，并伴有表皮改变以及肝肾损害。如果患者出现血管炎，应立即停止治疗。

其他副作用包括：

• 不耐受症状 - 表皮表现，发烧，关节痛和发冷;
• 血细胞计数变化（白细胞增多或白细胞减少以及嗜酸性粒细胞增多）和严重的骨髓损伤（粒细胞缺乏症、血小板减少症或再生障碍性贫血），尤其是在肾功能不全的人群中；
• 表皮病变——TEN或MEE；
• 肝功能障碍（血液中转氨酶和碱性磷酸酶水平的可治愈升高）、口腔炎和肝炎；
• 脱发；
• 周围神经炎或肌痛；
• 药物过敏相关性小管间质性肾炎，伴有淋巴细胞浸润；
• 血尿或尿毒症；
• 活动期胆管炎；
• 黄原结石；
• 男性乳房发育症或勃起功能障碍；
• 血压升高、糖尿病或心动过缓。

過量

中毒症状：呕吐、头晕、腹泻、少尿、恶心。

进行腹膜透析和血液透析程序以及强制利尿。

與其他藥物的相互作用

别嘌呤醇与具有促尿酸排泄作用的药物（丙磺舒、磺吡酮和苯溴马隆）以及大剂量水杨酸盐一起使用时，其治疗效果会减弱。

别嘌呤醇会增强多种药物的作用。例如，由于别嘌呤醇会减慢黄嘌呤氧化酶的作用，导致嘌呤衍生物（巯嘌呤和硫唑嘌呤）的代谢过程减慢。因此，这些药物的标准剂量应减少50-75%。同时，大剂量别嘌呤醇会抑制丙磺舒和茶碱的代谢过程。

与香豆素类抗凝剂合用本品时，需减少后者的剂量；还需定期监测血液凝固值。

降血糖药氯磺丙脲的剂量也需要减少。

该药物可能会增加某些药物的负面影响的强度。

与卡托普利合用会增加出现表皮症状的可能性，尤其是在慢性肾功能衰竭的情况下。

与细胞抑制剂联合使用会增加血细胞计数变化的频率，这就是为什么需要经常进行血液检查的原因。

与阿莫西林或氨苄西林一起服用会增加出现过敏症状的可能性。

儲存條件

Allohexal应存放在儿童接触不到的地方。温度不得超过25°C。

保質期

Allohexal 可在治疗物质生产之日起 5 年内使用。

类似物

该药物的类似物是 Febux 和 Allopurinol。