Simvacore

辛伐他汀（Simvacor）是单组分降脂药物的一个亚类；该药物能够减缓一种还原酶亚型的活性。其主要活性成分是辛伐他汀。

辛伐他汀可以降低胆固醇、载脂蛋白和高密度脂蛋白（HDL）的水平，并减少低密度脂蛋白（LDL-C）的分解代谢和生成。同时，该药物还会影响血液中上述成分的水平，改变不同密度脂蛋白的比例。[ 1 ]

適應症 Simvacore

它用于治疗血脂异常或高胆固醇血症（作为非药物方法的补充），以及家族性纯合高胆固醇血症。

此外，它还可以用于预防心血管疾病。由于使用了药物，心血管疾病、糖尿病和动脉粥样硬化患者发生死亡的可能性降低了。

發布表單

治疗物质以 10 毫克的片剂形式释放。

藥效學

辛伐他汀是一种无活性的内酯，是一种能够在肝内水解的羟基酸酯。其结果是，形成一种衍生物，该衍生物对HMG-CoA还原酶具有抑制作用，而HMG-CoA还原酶能够催化甲羟戊酸晶体的形成，而甲羟戊酸晶体是胆固醇形成过程的初始阶段和最重要阶段的参与者。

由于这些特性，辛伐他汀不仅可以降低升高的低密度脂蛋白胆固醇，还可以降低正常的低密度脂蛋白胆固醇。[ 2 ]

这种胆固醇也可以由低密度胆固醇形成，然后分解代谢，其末端大多与 LDL 有明显的相似性。[ 3 ]

藥代動力學

辛伐他汀吸收率高。用药后，活性成分在1.3-2.4小时内达到血浆Cmax，首次用药后12小时下降90%。循环系统中的药物活性形式相当于口服剂量的5%。蛋白质合成占95%。

Simvacor 的代谢过程在肝脏内实现，首先经过肝内通道（大部分水解，形成活性形式 - β-羟基酸；此外，还观察到其他代谢成分，包括具有和不具有治疗活性的成分），然后药物进一步排泄到胆汁中。

活性代谢物的半衰期约为3小时。大部分药物（60%）以代谢产物的形式随粪便排出。约10-15%的非活性物质经肾脏排泄。

劑量和管理

该药物每日一次，睡前口服。剂量由主治医生选择（剂量在5-80毫克之间）。

该份量可以每月调整一次。

仅在血液胆固醇水平升高或有严重并发症风险的严重疾病病例以及伴随心血管疾病时才可使用最大允许剂量（80毫克）。

使用该药物时，不应减少体力活动或停止饮食。

肝肾功能衰竭患者无需调整剂量。如果肾功能衰竭严重，则需使用10-20毫克的药物。

• 儿童申请

该药不能用于儿科。

在懷孕期間使用 Simvacore

怀孕期间禁用 Simvacor。

如果在哺乳期间需要服药，建议在治疗期间停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性物质或辅助成分严重不耐受；
• 肝脏病理；
• 与对CYP3A4有强抑制作用的药物（酮康唑与伊曲康唑，抑制HIV蛋白酶的药物，泊沙康唑等）联合用药;
• 与环孢素、吉非贝齐或达那唑联合使用。

副作用 Simvacore

该药物通常耐受性良好，且无并发症。有时可能会出现不耐受：

• 抑郁症，神经病，贫血，感觉异常，记忆障碍和失眠；
• 腹胀、呕吐、消化不良、胰腺炎和恶心；
• 肝功能衰竭，黄疸；
• 脱发、皮疹和瘙痒；
• 乏力、肌痛、阳痿；
• 关节炎、血管炎、潮热、血管性水肿、嗜酸性粒细胞增多症、荨麻疹和关节痛等过敏症状；
• 空腹食用可能会导致血糖水平升高；
• 认知障碍。

過量

仅观察到一次辛伐他汀中毒事件。使用3.6克药物时未观察到任何不良反应。理论上，长期服用更严重的过量药物可能会增强副作用。

如果出现任何异常，应进行洗胃和肠道吸收治疗。

與其他藥物的相互作用

考来烯胺与考来替泊一起服用会降低药物的生物利用度（可在上次治疗结束后4年后使用；此外，在这种情况下会产生成瘾性）。

Simvacor 增强了香豆素抗凝剂的药用活性。

与免疫抑制剂和纤维酸衍生物联合使用会增加肌病的可能性。

该药物增强间接抗凝剂的作用，从而增加出血风险。

抗真菌剂（伊曲康唑与酮康唑）、细胞抑制剂、大剂量烟酸、贝特类药物、红霉素与免疫抑制剂、蛋白酶抑制剂和克拉霉素与该药物合用时会增加横纹肌溶解症的可能性。

该药物会增加血清地高辛的浓度。

儲存條件

Simvacor 的储存温度不得超过 25°C。

保質期

Simvacor 可在治疗剂生产日期起 18 个月内使用。

类似物

该药物的类似物有 Vasilip、辛伐他汀与 Allesta、Zocor 和 Vasostat。