辛伐丁

辛伐他汀是一种降血脂药物，可降低血清甘油三酯和胆固醇水平。

该药物可降低发生重大血管并发症的可能性，并减少非冠状动脉和外周血管区域的血管重建需求。它还可降低发生重大冠状动脉疾病的风险和冠状动脉血管重建（经皮冠状动脉造影术 (PTCA) 和冠状动脉搭桥术 (CABG)）的需求，并降低中风的可能性。此外，该药物还可降低总体死亡率，降低与冠心病相关的死亡率，并减少因心绞痛住院的人数。[ 1 ]

该药物可降低 LDL-C/HDL-C 比率和总胆固醇/HDL-C 比率。[ 2 ]

適應症 辛伐丁

它适用于患冠心病风险较高的人群（伴有或不伴有高脂血症），例如糖尿病患者、有中风或其他脑血管病史的人，以及患有外周血管疾病或冠心病的患者。

它被用作膳食补充剂，用于降低原发性高胆固醇血症（家族性杂合子高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症）患者的总胆固醇、甘油三酯、LDL-C 和载脂蛋白 B，并提高 HDL-C 水平- 在单靠饮食和其他非药物疗法无效的情况下。

该药物用于治疗高甘油三酯血症和原发性异常β脂蛋白血症。

此外，它还可以作为家族性纯合高胆固醇血症患者的饮食和其他治疗方法的补充，以降低升高的总胆固醇、LDL-C 和载脂蛋白 B 的水平。

發布表單

该药物以片剂形式发布，每片泡罩包装内含10片。每包有3片泡罩包装。

藥效學

辛伐他汀是一种降胆固醇药物，可抑制 HMG-CoA 还原酶（一种参与肝内胆固醇结合的酶）的作用。

该药物可降低肝内总胆固醇、血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平。同时，极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）水平也降低，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）指标略有升高。[ 3 ]

此外，该药物还能改善血管内皮的活性，具有抗氧化特性，并抑制动脉粥样硬化过程中的细胞迁移和增殖。

藥代動力學

辛伐他汀是一种非活性内酯，在胃肠道中吸收良好，并转化为活性药用形式。

在第一次肝内通过过程中，超过79％的吸收物质保留在肝脏内并进行代谢过程。

排泄主要通过粪便和胆汁进行。

药效在 14 天内显现，在治疗开始后 1-2 个月达到最大效果。

劑量和管理

该药物的日剂量为10-80毫克；该药物于晚上服用，每日一次。选择剂量时，可以至少间隔1个月进行调整。不断调整，直至达到最大日剂量-80毫克。

适用于患有冠心病或罹患此病风险较高的个体。

该组患者的标准初始剂量为40毫克，每日一次（晚上服用）。药物治疗可与物理治疗和饮食疗法同时进行。

患有高胆固醇血症但不属于上述风险人群的人。

在开始治疗之前，会进行标准的低胆固醇饮食，并且在整个治疗周期中都会遵循该饮食。

初始每日剂量通常为20毫克，晚上服用一次。对于需要显著（超过45%）降低LDL水平的患者，初始剂量可设为40毫克。

对于轻度或中度高胆固醇血症患者，辛伐汀的初始剂量为10毫克。如有必要，可根据上述方案调整剂量。

患有家族性纯合高胆固醇血症的个体。

根据对照临床试验的数据，患有此类疾病的患者应使用每日剂量 40 毫克（晚上 1 次剂量）或 80 毫克（分为 3 次剂量 - 早上和下午各 20 毫克，晚上 40 毫克）。

对于这些患者，该药物被用作降低胆固醇水平的另一种治疗方案（例如，LDL血浆置换）的辅助手段，或者在无法使用其他疗法时单独使用。

組合方案。

辛伐汀单独治疗或与胆汁酸螯合剂联合使用均有效。

同时服用环孢素或吉非贝齐等贝特类药物，或同时服用降脂剂量（≥1g/天）烟酸的患者，每日服用量不应超过10mg。

对于使用维拉帕米或胺碘酮的个人，每日剂量最多应为 20 毫克。

• 儿童申请

目前尚无关于该药物用于儿童的治疗效果和安全性的信息，因此该药物不用于儿科。

在懷孕期間使用 辛伐丁

哺乳或怀孕期间不应使用辛伐汀。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物的任何成分严重不耐受；
• 肝病活动期；
• 血清转氨酶水平升高，但原因不明。

副作用 辛伐丁

通常情况下，这种药物不会产生并发症，但有时会出现副作用：

• 表皮和过敏性疾病：瘙痒、表皮疹和脱发；
• 消化功能问题：恶心、消化不良、腹胀、便秘、呕吐、腹泻、腹痛和胰腺炎。偶尔会出现黄疸或肝炎；
• 神经系统疾病：感觉异常，头痛，多发性神经病，头晕，乏力和抽搐；
• 与肌肉骨骼系统活动相关的体征：肌痛。罕见情况下，可出现横纹肌溶解症或肌病；
• 血液系统疾病：贫血；
• 其他：偶见血管炎、关节痛、风湿性多肌痛和关节炎，以及荨麻疹、发热、畏光、血管性水肿、面部潮红和狼疮样综合征。此外，偶见不适、呼吸困难、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少和血沉增快。

過量

曾报道过几例辛伐他汀类药物中毒病例（最大剂量为0.45g），但患者未出现特殊并发症或体征。

过量服用需要采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

辛伐他汀的代谢过程是在CYP3A4的参与下进行的，但本品对该酶没有抑制作用。因此，服用本品不会改变那些代谢过程受CYP3A4影响的药物的血浆浓度。强效抑制CYP3A4活性的药物会增加肌病的风险，因为它们会减慢辛伐他汀的消除。这类药物包括酮康唑与伊曲康唑、环孢菌素、抑制HIV蛋白酶的药物、克拉霉素与红霉素以及奈法唑酮。

与利托那韦一起使用可能会增加血清辛伐他汀的水平。

使用并非强效CYP3A4抑制剂但单独使用可诱发肌病的降脂药物会增加肌病风险。这些药物包括吉非贝齐与其他贝特类药物合用，以及降脂剂量的烟酸（每日>1克）。

维拉帕米和胺碘酮也可能增加肌病的可能性；其他钙通道阻滞剂没有这种效果。

西柚汁含有一种或多种抑制CYP3A4活性的成分，可升高经该物质代谢的药物的血浆浓度。少量饮用西柚汁（每日1杯，0.25升）时，其作用微乎其微（HMG-CoA还原酶活性升高13%），且无临床意义。但大量饮用西柚汁（每日超过1升）时，抑制HMG-CoA还原酶的药物的血浆活性会显著升高。因此，服用辛伐他汀期间，应避免饮用大量西柚汁。

对于使用香豆素类抗凝剂的患者，应在开始治疗前测定PT值，并在治疗初期定期监测，以确保新的PT值不会出现显著偏差。一旦该值稳定，应按照香豆素类抗凝剂治疗期间通常规定的频率检查新的PT值。

如果停止使用辛伐他汀或调整其剂量，则重复上述程序。

儲存條件

辛伐他汀应存放于儿童接触不到的地方。温度最高不得超过30摄氏度。

保質期

辛伐他汀的使用期限为药品生产之日起 3 年内。

类似物

该药物的类似物有药物 Vasostat、含 Vasilip 的辛伐他汀、Zocor 和 Allesta。