辛达克斯
該文的醫學專家
最近審查:04.07.2025
ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
適應症 辛达克斯
它用于严重失代偿性充血性心力衰竭(CHF)活动期的短期治疗(当标准治疗无效且需要正性肌力作用时)。
發布表單
治疗物质以输液浓缩液的形式释放 - 装在 5 毫升小瓶中;每包中有 1 个这样的小瓶。
藥效學
左西孟旦通过钙依赖性方式与心肌促红素C合成,增强收缩蛋白对钙的敏感性。该药物增强收缩力,且不影响心室舒张。同时,该药物打开血管平滑肌内ATP敏感的钾通道,刺激总动脉、冠状动脉以及总静脉的血管扩张。左西孟旦在体外选择性抑制PDE-3。
在志愿者、不稳定型和稳定性心力衰竭患者中研究了药效动力学特性。结果发现,该药物的有效性取决于饱和剂量静脉注射剂量(3-24 微克/千克)以及持续输注剂量(0.05-0.2 微克/千克)。[ 3 ]
与安慰剂相比,Simdax 可增加心输出量、每搏输出量、心率和射血分数,同时降低舒张压和收缩压、肺内毛细血管压力和右心房,以及外周血管阻力。
输注该药物可增加冠状动脉手术后恢复期患者的冠状动脉循环,并改善充血性心力衰竭 (CHF) 患者的心肌灌注。在产生这些益处的同时,心肌耗氧量不会增加。使用该药物治疗可显著降低充血性心力衰竭 (CHF) 患者的循环内皮素-1 水平。这避免了按推荐速率输注时血浆儿茶酚胺水平升高。
藥代動力學
左西孟旦在0.05-0.2 mcg/kg/分钟的药物剂量范围内具有线性药代动力学参数。
分销流程。
药物的分布容积约为0.2升/千克。活性物质97-98%参与蛋白质合成(主要与白蛋白合成)。在OR-1855和OR-1896中,代谢物和蛋白质的合成率分别为39%和42%。
交换过程。
左西孟旦的代谢过程是通过与环状或N-乙酰化结合物(半胱氨酸和半胱氨酰甘氨酸)结合而进行的。约5%的左西孟旦在肠道中还原为氨基苯基哒嗪酮(OR-1855),然后(在重吸收过程之后)通过N-乙酰转移酶代谢为活性代谢成分OR-1896。
乙酰化率较高的个体体内代谢产物 OR-1896 的水平略高。然而,按推荐剂量服用时,这不会影响临床血流动力学效应。
排泄。
左西孟旦的清除率约为3 ml/分钟/kg,半衰期约为1小时。
54%的剂量经尿液排出,44%经粪便排出。超过95%的剂量在7天内排出。少量未改变的左西孟旦(<0.05%的剂量)经尿液排出。循环代谢产物OR-1855和OR-1896以低速率生成和排出。
Simdax输注结束后2天观察到代谢成分的血浆Cmax。代谢成分的半衰期为75-80小时。OR-1855和OR-1896成分参与结合或肾内滤过,主要经尿液排泄。
劑量和管理
Simdax 仅在医院环境中使用 - 当设备随时可用时,可以监测和评估患者的病情;医护人员还必须具有使用正性肌力药物的经验。
药用浓缩液在输注前稀释。该药物应通过静脉(外周静脉和中心静脉)给药。
与任何肠外物质一样,在给药前要仔细检查溶解的液体,以排除固体元素的存在或颜色的变化。
疗程的份量大小和持续时间都是根据患者的治疗反应和临床状况单独选择的。
治疗开始时,饱和剂量为6-12 mcg/kg,给药时间至少10分钟,之后以0.1 mcg/kg/分钟的速度持续输注。对于同时接受静脉注射正性肌力药物或血管扩张药物治疗的患者,饱和剂量应降至6 mcg/kg。
最大饱和剂量会引起强烈的血流动力学反应(可能是由于不良反应数量的短期增加)。患者对治疗的临床显著反应应在饱和剂量给药期间或剂量改变后0.5-1小时内评估。
如果患者对输液反应过度(出现心动过速或血压下降),可将输液速度降低至每分钟0.05微克/千克(或停止输液)。如果初始剂量耐受性良好,则需要增强血流动力学效应,可将输液速度增加至每分钟0.2微克/千克。
严重失代偿性充血性心力衰竭(CHF)的输注时间通常为24小时。输注完成后未观察到适应症状或反弹效应。血流动力学效应至少持续24小时,并在24小时输注完成后最多可观察到9天。
肾功能不全者。
在轻度和中度疾病阶段,必须非常谨慎地使用该药物。禁止用于严重肾功能不全(CC值<30毫升/分钟)患者。
肝功能衰竭患者。
对于轻度至中度的疾病,Simdax 的使用需谨慎。对于严重的功能障碍,则不建议使用。
- 儿童申请
不建议在儿科(18 岁以下)使用该药物,因为关于该药物在该年龄段的使用信息有限。
在懷孕期間使用 辛达克斯
目前尚无孕期使用左西孟旦的经验。该药物仅在预期获益大于胎儿发育风险的情况下才会开具。
由于没有关于 Simdax 是否会在母乳中排泄的信息,因此服用该药物时应停止母乳喂养。
禁忌
主要禁忌症:
- 对左西孟旦或该药物的其他成分严重不耐受;
- 血压急剧下降和心动过速;
- 影响心室血液充盈或阻碍血液流出的严重机械障碍;
- 严重肾功能障碍(肌酐清除率<30 ml/分钟);
- 严重形式的肝功能障碍;
- 尖端扭转型室速的历史。
副作用 辛达克斯
副作用包括:
- 代谢紊乱:常出现低钾血症;
- 精神障碍:经常出现失眠;
- 神经系统功能问题:最常出现头痛。也经常出现头晕;
- 与心血管系统功能相关的症状:最常见的是室性心动过速或血压指标下降。也常发生心动过速、心力衰竭、心房颤动、期外收缩、心肌缺血和室性期外收缩;
- 胃肠道疾病:经常出现腹泻、恶心、便秘或呕吐;
- 注射部位的全身表现和体征:不耐受症状;
- 实验室检查结果:通常会发现血红蛋白水平下降。
上市后使用中曾报道出现心室颤动。
過量
左西孟旦中毒可能导致心动过速和血压下降。临床试验中,左西孟旦引起的血压下降可通过血管收缩剂(例如,多巴胺(用于充血性心力衰竭患者)或肾上腺素(用于心脏手术后患者))来纠正。由于心室充盈压过度下降,该药物的临床反应可能有限——这可以通过肠外输液来消除。大剂量输注该药物超过24小时会导致脉搏加快,有时还会导致QT间期延长。
如果左西孟旦过量服用,应进行长时间的心电图监测、血清电解质反复监测以及侵入性血流动力学监测。中毒可能导致活性代谢物血浆水平升高,从而对心率产生更强烈且更持久的影响,因此应延长观察期。
與其他藥物的相互作用
左西孟旦与其他血管活性物质一起静脉注射时应极其谨慎,因为这会增加血压下降的可能性。
该药物与地高辛和β受体阻滞剂联合使用,不会损失药效。
在志愿者中,将该药物与单硝酸异山梨酯结合使用会导致直立性虚脱显著增加。
儲存條件
Simdax应存放在儿童接触不到的地方。温度保持在2-8°C之间。切勿冷冻药液。
保質期
Simdax 可在药品生产之日起 24 个月内使用。
类似物
该药物的类似物有多巴胺、多巴酚丁胺与左西孟旦、多巴胺和库德桑。
评论
Simdax 的评价普遍存在争议。它在治疗失代偿型充血性心力衰竭 (CHF) 方面非常有效,但同时也存在相当多的副作用(主要包括呕吐、头晕、血压急剧下降和心律失常)。此外,该药价格较高也被认为是其一个缺点。
注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "辛达克斯",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。