赫达韦

庚他韦是一种具有直接治疗活性的抗病毒药物。它属于减缓逆转录酶作用的核苷类药物。

拉米夫定进入细胞后，会发生磷酸化，形成活性的5-3-磷酸代谢物——拉米夫定-3-磷酸。拉米夫定-3-磷酸是乙肝病毒聚合酶的底物，能够减缓HIV逆转录酶的活性。拉米夫定-3-磷酸不会影响正常的细胞DNA代谢过程。[ 1 ]

適應症 赫达韦

它与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗艾滋病毒感染者。

發布表單

该药物以片剂形式发布 - 泡罩包装内有 10 片；一盒包含 10 片这样的包装。

藥代動力學

拉米夫定在消化系统中吸收良好；口服后，成人生物利用度为80-85%。蛋白质合成率为36%。60分钟后观察到血清Cmax。治疗剂量给药时，Cmax约为1.1-1.5 μg/ml；最低Cmax为0.015-0.02 μg/ml。

分布体积水平——1.3±0.4 l/kg。

与食物一起服用拉米夫定会延长达到Cmax及其值所需的时间（高达47％），但不会改变吸收元素的总值，这使得药物可以与食物一起服用。

拉米夫定的平均总清除率为0.3升/小时/公斤体重。半衰期为5-7小时。该物质大部分以原形经尿液排出，通过主动排泄和CF排出。肾脏内清除率约为排泄拉米夫定的70%。

劑量和管理

成人每日两次，每次0.15克。该治疗与其他抗逆转录病毒药物联合进行。

对于同时感染两种病毒（乙肝病毒和艾滋病毒）的患者，在接受 Heptavir 治疗的情况下，应将 HIV 治疗的推荐剂量作为所选综合治疗方案的一部分。

• 儿童申请

对于体重低于40公斤的儿童，应使用其他形式的该药物。

禁忌

禁止向经临床诊断对该药物成分不耐受的人开这种药。

感染艾滋病毒的妇女被禁止母乳喂养，因为这会导致婴儿感染。

副作用 赫达韦

副作用包括：

• 消化功能问题：腹泻、上腹部不适和疼痛、呕吐、食欲不振或减弱、恶心，以及胰腺炎和血浆淀粉酶水平或肝内转氨酶活性升高；
• 造血障碍：血小板或中性粒细胞减少症，以及贫血;
• 与中枢神经系统相关的疾病：头痛，多发性神经病，疲劳和感觉异常；
• 其他：发烧、脱发、呼吸道感染等。

過量

药物中毒的一个迹象是副作用的增强。

进行洗胃、强制利尿和活性炭注射。此外，还采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

本品与干扰素合用，拉米夫定的AUC略有下降（下降10%）；干扰素的药代动力学保持不变。尚未发现上述药物之间存在相互作用。

将 Heptavir 与磺胺类药物、地达诺辛或扎西他滨联合使用会增加罹患胰腺炎的风险。

与骨髓抑制剂（磺胺类药物、两性霉素与更昔洛韦、氟胞嘧啶三甲曲沙、乙胺嘧啶与氨苯砜）或细胞毒性药物同时使用可能会引起血液毒性。

与具有肾毒性的药物（氨基糖苷类、喷他脒与两性霉素、膦甲酸与西多福韦）合用会增加拉米夫定的疗效。

与地达诺新、扎西他滨以及异烟肼、氨苯砜和司他夫定一起使用会增加发生多发性神经病的可能性。

儲存條件

Heptavir应存放在儿童接触不到的地方。温度保持在15-30°C之间。

保質期

Heptavir 可在治疗产品生产之日起 2 年内使用。

类似物

该药物的类似物有Sebivo、Baraclude和Stag与Zeffix，此外还有Retrovir、Viread与Tenofovir-tl、Azidothymin和Ziagen与Emtricitabine。