西地那非

西地那非是一种具有外周作用的药物（它是一种对PDE-5的特定成分cGMP具有选择性抑制作用的物质）。

这种药物用于刺激勃起功能障碍患者的勃起，也用于治疗肺动脉高压，因为其治疗原理是基于扩张血管的能力。[ 1 ]

適應症 西地那非

它用于治疗男性勃起功能障碍——即男性勃起不足以进行完整的性交（或在性刺激下完全消失）的情况。

此外，该药物还用于治疗肺部高血压。

發布表單

该药物以片剂形式发布 - 每个单元包装内有 1 片或 4 片；每个包装内有 1 个包装。

藥效學

西地那非有助于放松海绵体内的平滑肌，扩张阴茎动脉，从而增加体内压力。海绵体内血容量增加会导致静脉床受压，进而导致静脉血流出中断。结果，阴茎海绵体组织无法流出血液，从而导致阴茎在性刺激下勃起。

该药物对海绵体没有直接的放松作用；它会增加一氧化氮（NO）的产生量，并增强海绵体空间的放松作用。在性反应中，西地那非会引起一氧化氮（NO）的释放，并抑制磷酸二酯酶-5（PDE-5），从而导致环鸟苷酸环化酶（cGMP）水平升高，平滑肌松弛，阴茎海绵体空间的血液充盈强度增加。[ 2 ]

由于PDE5不仅存在于阴茎海绵体内，也存在于肺血管内，因此，测试表明，西地那非作为一种抑制PDE5活性的药物，在治疗肺动脉高压（肺血管管腔持续狭窄）方面非常有效。在治疗勃起功能障碍的案例中，肺组织内血管的扩张是由于NO的活性而发生的。

在临床试验中发现，与其他 PDE 同工酶相比，西地那非对 PDE-5 的作用更为明显。

藥代動力學

西地那非口服吸收率高。平均生物利用度为40%（范围为25-63%）。空腹服用0.1克西地那非，血药浓度Cmax为18ng/ml，0.5-2小时后达到峰值。

然而，重要的是要考虑到食用油腻食物对药物的吸收有负面影响 - Tmax指标延长1小时，Cmax值降低29％。

该药物的Vd水平为105l，血浆内蛋白质合成率为96％。

该药物在微粒体肝内同工酶的帮助下参与代谢过程，在此过程中形成具有药用活性的N-去甲基代谢物（其活性相当于西地那非作用的50％），然后也经历生物转化。

该成分在终末期的半衰期为3-5小时。该物质主要以代谢元素的形式随粪便排出（80%）；另有13%经肾脏分泌（随尿液）排出。

还必须考虑到，在老年人中，由于与年龄有关的变化影响生理反应的发展速度，药物清除率及其血液值显着降低（降低40％）。

严重肾功能不全会导致药物清除率显著降低，与无肾功能不全病史的个体相比，AUC 和 Cmax 值分别增加 100% 和 88%。

肝硬化还会导致西地那非清除率降低，Cmax 和 AUC 值增加约 47% 和 84%。

劑量和管理

用于治疗勃起功能障碍。

在计划性交前 60 分钟口服 50 毫克该物质。

上述剂量可根据患者的个人反应、病情严重程度以及治疗反应强度进行调整（最高可达25毫克或100毫克）。每日最大剂量为0.1克。每日用量不得超过1次。

患有肾脏/肝脏疾病的老年人最多可使用 25 毫克西地那非。

肺动脉高压的治疗。

每日3次，每次20毫克，间隔6-8小时，不考虑食物摄入量。每日最多可使用60毫克。

• 儿童申请

该药物不能用于儿科（18岁以下）。

在懷孕期間使用 西地那非

西地那非不用于女性治疗。

禁忌

如果对西地那非有严重的个人不耐受，以及在使用硝酸盐或 NO 供体治疗期间，则禁用。

此外，该药物不适用于以下疾病：

• 血压非常高（超过 170/110 mmHg）或过低（低于 90/50 mmHg）；
• 过去六个月内患有缺血性中风或心肌梗塞；
• 严重程度的心律失常；
• 心力衰竭或心绞痛。

副作用 西地那非

主要副作用：

• 中枢神经系统功能障碍：头晕、反射消失、头痛、睡眠障碍、面部发热、震颤、神经性疼痛，以及昏厥、乏力、抑郁、感觉异常和感觉减退；
• 感觉障碍：视觉障碍，包括结膜炎、色盲、白内障、视力模糊、畏光、眼球出血、瞳孔散大、眼球疼痛、干眼症。此外，还可能出现严重的听力损失，有时甚至导致完全听力丧失，或出现耳鸣或耳痛；
• 影响肌肉骨骼系统功能的疾病：肌张力增高、肌痛、肌无力、关节疼痛、关节痛、肌腱区域破裂、关节病或关节炎，以及滑膜炎或腱鞘炎；
• 造血功能和心血管系统问题：心率加快、血压升高或降低、心肌缺血、直立性虚脱、心力衰竭和心绞痛，以及影响心肌的功能性或结构性疾病、心脏骤停和心电图读数偏离正常值。还会出现白细胞或红细胞血液水平降低，以及与血栓形成增加相关的脑血流障碍；
• 泌尿生殖系统疾病：夜尿，遗尿，生殖器肿胀，多尿，尿路感染，膀胱炎，性高潮无力或缺失，以及乳腺肥大和射精障碍;
• 胃肠道疾病：消化不良、食道炎症和吞咽问题、便溏、胃痛、恶心、口腔炎、舌炎或牙龈炎，以及直肠出血、唾液分泌不足、胃肠炎、胃炎或结肠炎以及肝脏生化分析偏离正常值；
• 呼吸活动问题：呼吸困难、鼻子呼吸问题、咳嗽增强、支气管分泌过多、咽喉炎、流鼻涕、支气管炎和鼻窦炎，以及支气管哮喘症状；
• 代谢紊乱：痛风，高钠血症，强烈口渴，血尿酸水平升高，以及不稳定性质的糖尿病（伴有低血糖和高血糖）;
• 皮肤病变：瘙痒、荨麻疹、溃疡、常见疱疹、各种皮炎；
• 其他：背痛、流感样综合症、皮疹、血管扩张的迹象、各种感染性疾病、腹部或胸骨疼痛和前列腺功能障碍，以及发烧、休克、多汗症、外周水肿、过敏、光敏性和阴茎勃起（很少见）。

過量

临床试验表明，西地那非中毒可能会导致不良反应的强度增加。

如果出现这些症状，必须寻求医疗帮助并采取进一步的对症措施。还需考虑到透析可能无效——因为西地那非会迅速与血浆蛋白合成。

與其他藥物的相互作用

与西咪替丁或红霉素一起使用会导致药物清除率降低和血浆值升高。

与沙奎那韦、茚地那韦或利托那韦联合使用会导致药物的血浆 Cmax 值以及 AUC 增加。

与伊曲康唑或酮康唑合用会增加该药物的血浆水平。

与辛伐他汀一起服用可降低横纹肌溶解症的风险。

与硝酸盐结合可增强其抗高血压活性。

与硝普钠联合使用可增强该成分的抗聚集作用。

儲存條件

西地那非应存放于干燥、避光处，并置于儿童接触不到的地方。温度不得超过30°C。

保質期

西地那非自治疗物质销售之日起可使用5年。

类似物

该药物的类似物包括Maxigra、Taxier、Viagra、Revatio（含Viasan），此外还有Dinamico、Olmax Strong（含Silafil）以及Vigrande（含Tornetis）。此外，名单上还有Vizarsin、枸橼酸西地那非和Erexezil。

评论

西地那非受到患者的好评——该药物显示出快速有效的效果，消除了勃起功能障碍的问题。