潘塔萨

Pentasa 具有强效抗炎活性。该药物不具有全身效应，仅作用于肠道炎症区域。持续使用该药物，罹患结直肠癌的可能性非常低。

炎症性肠病患者会出现白细胞迁移、细胞因子产生异常、代谢构件花生四烯酸（尤其是 B4 型白三烯）产生增加，以及发炎肠道组织内自由基水平升高的情况。[ 1 ]

適應症 潘塔萨

颗粒剂和片剂用于治疗中度和轻度溃疡性结肠炎（非特异性）。

通常使用栓剂来治疗溃疡性直肠炎。

發布表單

该药物以片剂形式发布——每块细胞板中有 10 片。

该药物也可以制成粉末颗粒的形式 - 放在纸袋中（容量为 1 或 2 克）。

也可提供直肠栓剂（配有橡胶指套），每包 28 粒。

藥效學

该药物通过抑制白细胞趋化作用，阻止白细胞进入炎症部位，从而减少浸润。同时，白三烯、前列腺素（PG）和花生四烯酸的其他代谢成分等炎症传导物质的结合力也会减弱。

Pentasa 可减少 LPO 成分的体积，减缓其对肠道组织的破坏作用。[ 2 ]

藥代動力學

该药物的颗粒采用乙基纤维素包衣。口服溶解后的美沙拉嗪药片会随着药片穿过胃肠道（无论肠道pH值如何）逐渐从所有微粒中释放出来。口服药物后60分钟，可在十二指肠中检测到微粒（这与进食无关）。药物在志愿者肠道中的平均通过时间为3-4小时。

交换过程。

美沙拉嗪在肠黏膜中转化为N-乙酰美沙拉嗪（进入人体前在肠道黏膜中，在肝脏中进入全身）。在结肠微生物的帮助下，发生弱乙酰化，生成N-乙酰-5-氨基水杨酸。乙酰美沙拉嗪被认为无毒性，且无治疗作用。

吸收。

口服后，约30-50%的药物在小肠吸收。给药后15分钟，美沙拉嗪即可在血浆中检测到。给药后1-4小时可观察到血浆Cmax值。随后，血浆中该物质的浓度逐渐下降；12小时后，该物质的浓度已无法检测到。

血浆AUC水平具有相似的特征，但其值仍然较高，且消除较慢。乙酰美沙拉嗪和美沙拉嗪在口服0.5克/日3次和2克/日3次时，其血浆内代谢比例在3.5-1.3之间。由此我们可以得出结论，它们取决于乙酰化强度。

每日服用1.5、4和6克美沙拉嗪时，其血浆中稳定平均值分别为2、8和12 μmol/l。乙酰美沙拉嗪的这些值分别为6、13和16 μmol/l。

口服时，药物的移动和释放不受食物摄入的影响，因为该物质的全身吸收较差。

分销流程。

该药物的活性成分及其代谢物不能穿过血脑屏障。美沙拉嗪的蛋白质合成率约为50%，乙酰美沙拉嗪的蛋白质合成率约为80%。

排泄。

美沙拉嗪的半衰期约为40分钟，乙酰美沙拉嗪的半衰期约为70分钟。虽然美沙拉嗪在经胃肠道转运过程中始终会释放，但其口服后的半衰期无法确定。试验表明，口服美沙拉嗪后，其半衰期在5天内保持稳定。

该药物的两种成分均随粪便和尿液排出。本品中，乙酰美沙拉嗪主要随尿液排出。

劑量和管理

颗粒剂或片剂应口服，无需咀嚼。为了便于吞咽，可用果汁或白开水送服。具体剂量由主治医生自行决定。

溃疡性结肠炎或克罗恩病复发的成人每日应服用4000毫克药物。克罗恩病患者的维持剂量为4克，溃疡性结肠炎患者的维持剂量为2克。每日剂量可分次服用。

儿童的处方剂量为每公斤体重 30 毫克；每日剂量也应分几次服用。

直肠栓剂每日1-2枚，插入肛门，直至环肌不再产生阻力。插入前，必须用灌肠剂清洁肠道。为了确保操作过程中的卫生要求，必须使用药物附带的橡胶指套。为了方便插入栓剂，可以用水润湿栓剂。

如果栓剂自发从肠道中掉出，则必须在接下来的 10 分钟内重复该过程。

• 儿童申请

不宜给 2 岁以下的儿童服用。

在懷孕期間使用 潘塔萨

Pentasu 不适用于孕妇。该药物仅在妊娠早期（如有严格适应症）使用。分娩前一个月应停用该药物（如果病情允许）。

在治疗期间，您应该停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 与美沙拉嗪及其代谢成分相关的严重不耐受（观察到与水杨酸盐的交叉耐药性）;
• 用于患有严重肝脏或分泌功能障碍的个体；
• 血液凝固受损；
• 溃疡病状。

副作用 潘塔萨

副作用包括：

• 胃肠道疾病：消化不良、腹痛、恶心、肠道功能紊乱。有时伴有呕吐。生化检查也可能显示肝酶活性升高；
• 中枢神经系统功能问题：缺乏协调性、耳鸣、头晕、抑郁、震颤和四肢刺痛；
• 分泌障碍：血尿或蛋白尿，以及可能发展为无尿的泌尿系统疾病；
• 过敏症状：表皮灼热或瘙痒，以及皮疹;
• 与心血管系统相关的病变：胸骨疼痛、心脏骤停的主观感觉、收缩压升高或降低、心动过缓和呼吸困难；
• 血液检查结果：免疫抑制、所有造血细菌抑制及凝血障碍；
• 其他：偶尔出现脱发或流泪减少。

過量

关于Pentasa中毒的信息有限。症状通常与水杨酸盐中毒相似。脱水伴有过度换气、酸碱失衡和低血糖。

采取对症措施，并将受害者送往医院。该药物无解毒剂。

口服药物后最初几个小时内进行洗胃。并定期监测电解质和酸碱平衡指标以及肾功能。

與其他藥物的相互作用

该药与甲氨蝶呤、巯嘌呤、硫唑嘌呤同时服用会增加后者的毒性。

该药物会削弱华法林的作用。

Pentasa 增强了磺酰脲类衍生物的降血糖活性。

GCS与该药物合用时致癌作用增强。

该药物增强了抗凝剂的治疗效果。

利福平、磺胺类药物和噻嗪类利尿剂与本品有效成分合用时，其药效会减弱。

与该药物结合会抑制氰钴胺的吸收。

与促尿酸排泄物质一起服用可增强其药效。

儲存條件

Pentasa 的储存温度不得超过 25°C。

保質期

Pentasa 可在治疗产品生产之日起 24 个月内使用。

类似物

该药物的类似物有 Budenofalk、Tykveol、Medrol 和 Probifor 与氢化可的松、圣约翰草与 Defenorm，以及 Depo-medrol、Acylact 和 Cortef 与 Solu-medrol，以及 Bifiliz 和五叶草根茎。