五角星

Pentasa 具有強烈的抗炎活性。該藥物沒有全身作用，顯示其在腸道發炎區域內的作用。在支持性使用藥物的情況下，患結直腸癌的機率非常低。

在有炎症影響腸道的個體中，存在白細胞運動、細胞因子的異常產生、花生四烯酸（尤其是 B4 型白三烯）代謝成分的產生增加以及發炎的腸組織內自由基的增加. [1]

適應症 五角星

顆粒劑和片劑用於治療中度和輕度潰瘍性結腸炎（非特異性）。

栓劑通常用於治療潰瘍性直腸炎。

發布表單

藥物的釋放以片劑形式製成 - 細胞板內有 10 片。

此外，該藥物可以粉末顆粒的形式生產 - 在紙袋（1 或 2 克）內。

它也以直腸栓劑（配有橡膠指尖）的形式出售，每包 28 件。

藥效學

通過抑制白細胞趨化性，該藥物可防止白細胞在炎症病灶內移動，從而減少浸潤。炎症導體的結合，包括白三烯、PG 和花生四烯酸的其他代謝成分，也被削弱。

Pentasa 減少 LPO 成分的體積，減緩它們對腸道組織的破壞作用。 [2]

藥代動力學

藥物顆粒具有乙基纖維素塗層。攝入和溶解的美沙拉嗪隨後從所有微粒中逐漸釋放，同時片劑通過胃腸道（在任何腸道 pH 值下）。從服用藥物的那一刻起 60 分鐘後，在十二指腸內確定微粒（這不取決於食物的消耗）。藥物在志願者腸道內通過的平均時間為 3-4 小時。

交換過程。

美沙拉嗪轉化為元素 N-乙酰美沙拉嗪（在腸粘膜內和在肝臟內全身）。在結腸微生物的幫助下發生弱乙酰化，導致形成 N-乙酰-5-氨基水楊酸。據信乙酰美沙拉嗪沒有毒性和治療作用。

吸收。

口服後30-50%的藥物在小腸內被吸收。從應用那一刻起 15 分鐘後，美沙拉嗪就被記錄在血漿中。從給藥那一刻起 1-4 小時後觀察血漿 Cmax 值。此外，該物質的血漿水平逐漸降低；12 小時後，它不再被檢測到。

Plasma AUC 也有類似的規律，但它的值仍然更高，消除更慢。乙酰美沙拉嗪和美沙拉秦的代謝物內代謝比例在每天 3 次 0.5 g 和每天 3 次口服 2 g 時在 3.5-1.3 的範圍內。這使我們能夠得出結論，它們取決於乙酰化的強度。

當每天給藥 1.5、4 和 6 g 時，血漿中美沙拉嗪的穩定平均值分別等於 2、8 和 12 μmol/l。對於乙酰美沙拉嗪，這些指標分別等於 6、13 和 16 μmol/l。

口服給藥時，藥物的運動和釋放不依賴於食物的消耗，因為該物質全身吸收較弱。

分銷流程。

藥物的活性成分及其代謝物不能克服 BBB。美沙拉秦的蛋白質合成約為50%，乙酰美沙拉秦的蛋白質合成約為80%。

排泄。

美沙拉秦的半衰期約為 40 分鐘，乙酰美沙拉嗪的半衰期約為 70 分鐘。儘管美沙拉嗪在通過胃腸道的運動過程中總是被釋放，但無法定義口服給藥時其半衰期的術語。試驗表明，口服給藥後美沙拉秦的穩定值在 5 天內被注意到。

藥物的兩種成分均通過糞便和尿液排出。同時，乙酰美沙拉嗪主要通過尿液排泄。

劑量和管理

顆粒劑或片劑應口服而無需咀嚼。為了便於吞嚥，用果汁或白開水沖洗藥物。份量由個人主治醫生選擇。

NUC 或克羅恩病復發的成人每天應服用 4000 毫克藥物。在克羅恩病的情況下，維持劑量的大小為 4 g 藥物，在 NUC 的情況下為 2 g。允許將每日部分分成幾次應用。

兒童開具30毫克/公斤的藥物；每日份量也應多次使用。

將直腸栓劑插入肛門內 - 每天 1-2 片，直到圓形肌肉對這個過程的阻力停止。在進行介紹之前，您需要用灌腸劑清潔腸道。為確保手術過程中所需的衛生，您應該使用藥物隨附的橡膠指尖。為了便於插入蠟燭，可以用水潤濕。

如果栓劑自發地從腸道中脫落，則必須在接下來的 10 分鐘內重複該程序。

• 兒童申請

不能給 2 歲以下的人服用。

在懷孕期間使用 五角星

Pentasu 不適用於孕婦。如果有嚴格的適應症，該藥物只能在孕早期使用。結束使用該藥物應在分娩前一個月（如果病理過程允許）。

在治療期間，您需要停止母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症：

• 與美沙拉嗪及其代謝成分相關的嚴重不耐受（觀察到對水楊酸鹽的交叉抗性）；
• 用於患有嚴重肝臟或分泌功能障礙的人；
• 凝血功能障礙；
• 潰瘍病理學。

副作用 五角星

副作用包括：

• 胃腸道疾病：消化不良、腹痛、噁心、大便障礙。有時會出現嘔吐。此外，通過生化測試，可能會注意到肝酶作用的增加；
• 中樞神經系統功能問題：四肢不協調、耳鳴、頭暈、抑鬱、震顫和刺痛；
• 違反分泌活動：血尿或蛋白尿，以及可能發展為無尿的泌尿系統疾病；
• 過敏跡象：表皮灼熱或瘙癢，以及皮疹；
• 與CVS相關的病變：胸骨疼痛、心臟衰弱的主觀感覺、收縮壓升高或降低、心動過緩和呼吸困難；
• 血液檢查適應症：免疫抑制、抑制所有造血病菌和凝血障礙；
• 其他：偶爾出現脫髮或流淚過程減少。

過量

關於 Pentasa 中毒的信息非常有限。症狀通常與水楊酸鹽中毒時出現的症狀相似。隨著脫水，肺部過度換氣，違反酸鹼參數和低血糖。

採取對症行動，受害者在醫院住院。該藥沒有解毒劑。

在服用藥物後的最初幾個小時內，進行洗胃。此外，定期監測電解質和 CBS 參數，以及腎臟活動。

與其他藥物的相互作用

該藥物與甲氨蝶呤、巰基嘌呤和硫唑嘌呤一起引入會增加後者的毒性。

該藥減弱華法林的作用。

Pentasa 增強磺酰脲衍生物的降血糖活性。

GCS與本藥合用時致癌作用增強。

該藥物可增強抗凝劑的治療效果。

利福平、磺胺類和噻嗪類利尿劑與藥物活性成分合用時，藥效減弱。

與藥物組合導致抑制氰鈷胺素的吸收。

與促尿酸排泄物質一起引入可增加其藥效。

儲存條件

Pentasa 必須保持在不超過 25°C 標記的溫度下。

保質期

Pentasa 可在治療產品生產之日起 24 個月內使用。

類似物

該藥物的類似物是物質 Budenofalk、Tykveol、Medrol 和 Probifor 與氫化可的松，聖約翰草與 Defenorm，此外，Depo-medrol、Atzilakt 和 Cortef 與 Solu-medrol，以及 Bifiliz 和 Cinquefoil 根莖。