Pentaseced

Pentased是一种具有解热镇痛作用的药物。其治疗作用由活性成分的活性提供。

对乙酰氨基酚是一种非麻醉性镇痛药，具有解热、镇痛作用。[ 1 ]

成分丙苯那宗也具有强效的镇痛和解热作用。[ 2 ]

可待因还具有缓解疼痛的功效。

苯巴比妥具有催眠、镇静和弱肌肉松弛作用。

咖啡因具有兴奋作用。

適應症 Pentaseced

它用于缓解各种原因引起的中度至轻度疼痛：牙痛、肌肉痛、头痛、痛经、关节痛以及神经痛。也可在流感或感冒引起的发热症状中使用。

發布表單

该药物为片剂，每片泡罩包装，每片10片。每盒含1片泡罩包装。

藥效學

对乙酰氨基酚的作用是通过抑制PG与其他炎症和疼痛介质（主要在中枢神经系统内）的结合来保证的。该物质还能削弱下丘脑体温调节中枢的兴奋性。

丙苯吡嗪的作用也与阻断PG（主要在中枢神经系统）的结合有关。大剂量使用时，该成分可发挥抗炎作用，同时具有中等程度的解痉作用。

可待因刺激中枢神经系统不同部位及外周组织的阿片类末梢，从而刺激抗伤害感受系统，降低疼痛的情绪感受。同时，该成分具有中枢镇咳作用，抑制咳嗽中枢的兴奋活动。

苯巴比妥抑制中枢神经系统活动并降低对疼痛刺激的情绪反应。

咖啡因有助于刺激大脑的精神运动中心，增强镇痛剂的效果，消除疲劳和困倦的感觉，还能提高智力和身体的表现。

藥代動力學

对乙酰氨基酚在消化系统中被快速吸收，并与胞浆蛋白合成。半衰期为1-4小时。在肝内代谢，形成对乙酰氨基酚硫酸盐和葡萄糖醛酸苷。经肾脏排泄，主要以结合位点的形式；高达5%的成分以原形排出。

咖啡因在肠道中吸收良好。代谢过程在肝脏中进行。通过尿液排出（10%以原形排出）。

苯巴比妥吸收完全，但吸收速率较低。代谢过程在肝脏内进行；该成分诱导肝内微粒体酶。半衰期为3-4天。以无活性代谢物的形式经肾脏排泄（25-50%的苯巴比妥以原形排出）。苯巴比妥可穿过胎盘，且无并发症。

可待因的亲脂性使其能够快速穿透血脑屏障（BBB），并在脂肪组织内蓄积，以及在高灌注指数的组织（肾脏、肺脏、脾脏和肝脏）内积聚（但程度较小）。可待因的水解是在组织酯酶的参与下进行的（甲基基团被分离），随后在肝内与葡萄糖醛酸结合。可待因的代谢成分具有其自身的镇痛作用。可待因大部分随尿液排出；而与葡萄糖醛酸合成的代谢成分则显著减少，并随胆汁排出。在肾功能不全的患者中，活性代谢成分可能会蓄积，从而延长药物的疗效。

丙苯那酮口服后吸收迅速且完全。其代谢过程主要在肝脏进行，生成N-去甲基丙苯那酮。丙苯那酮主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经尿液排出。该物质可穿过胎盘并经乳汁排出。如果患者存在肾功能/肝功能障碍，丙苯那酮的代谢过程和排泄可能会受到抑制。

劑量和管理

成人每日1-3次，每次1-2片，以白水送服。建议饭后服用。

12岁及以上的青少年每天需要服用0.5-1片，每天1-2次。

儿童每天最多服用 3 片，成人每天最多服用 6 片（分 3-4 次服用）。

治疗周期的长短取决于治疗的耐受性和有效性。通常最长持续5天（疼痛情况）或3天（发烧情况）。

• 儿童申请

该药物不适用于 12 岁以下人士。

在懷孕期間使用 Pentaseced

哺乳期或怀孕期间不得使用 Pentased。

禁忌

禁忌症包括：

• 与药物成分以及吡唑啉酮或相关化合物（包括氨基苯那敏和非那敏与安乃近和丙苯那敏）、苯丁诺酮、阿司匹林和阿片类止痛药相关的严重不耐受;
• 严重的肝/肾衰竭；
• G6PD 缺乏症；
• 白细胞减少症或粒细胞减少症，以及贫血和粒细胞缺乏症;
• 以阻塞和呼吸困难为特征的呼吸系统疾病（包括导致呼吸抑制和哮喘的疾病）；
• 颅内压升高；
• 青光眼;
• 血压急剧下降或升高；
• 心肌梗死活动期；
• 酒精中毒或酒精中毒；
• 胰腺炎;
• 兴奋性增加和睡眠障碍；
• 活动性卟啉症；
• 先天性高胆红素血症；
• 药物或药物成瘾（也存在于病史中）；
• 糖尿病；
• 癫痫;
• 血液病理学；
• 重症肌无力；
• 前列腺肥大；
• 心血管系统器质性病变（心脏传导障碍，失代偿性心力衰竭，严重动脉粥样硬化，发生血管痉挛和冠心病的倾向）;
• 甲状腺机能亢进症；
• 抑郁症，有自杀行为倾向，或抑郁症；
• 晚年;
• 胆管区域手术后的时间间隔；
• 头部受伤；
• 与 MAOI 一起服用，并在停止使用后使用 14 天；
• 适用于使用 β 受体阻滞剂或三环类抗抑郁药的人士。

副作用 Pentaseced

如果出现不良症状，应立即停药并就医。治疗剂量通常不会引起并发症。副作用通常与药物中含有的对乙酰氨基酚有关。

如果以标准剂量服用，但与含咖啡因的物质同时服用，可能会增强与咖啡因相关的负面症状。这些症状包括高度兴奋、头痛、胃肠道不适、头晕、焦虑、心率加快、烦躁不安、失眠和易怒。其他症状包括：

• 消化系统疾病：上腹部疼痛和沉重感、恶心、便秘和呕吐。长期大量服用该药物可能引起肝毒性。肝坏死（取决于服用剂量）、口干症、消化不良、胆囊切除术史患者可能出现急性胰腺炎、口腔黏膜溃疡和烧心。
• 肝胆系统问题：黄疸、肝功能障碍，包括肝功能衰竭（肝毒性常与对乙酰氨基酚中毒有关）以及肝内酶活性增加；
• 神经系统损害：矛盾性激动、震颤、头晕、焦虑、嗜睡，以及欣快感、精神错乱、焦虑和恐惧。还会出现注意力下降和运动反射迟缓、头痛、睡眠障碍、易激惹、烦躁不安，以及定向障碍和精神运动性激动。出现感觉异常、幻觉、严重疲劳、共济失调、失眠、抑郁、眼球震颤、认知障碍、运动协调障碍以及运动功能亢进（儿科）。长期大剂量使用可能会出现镇静和依赖性。
• 心血管系统疾病：心动过速，心律失常，心悸，心痛，心动过缓和血压变化（例如，剧烈下降）;
• 影响血液结构和淋巴的疾病：白细胞减少症或粒细胞减少症，贫血（溶血性和恶性），白细胞增多症，粒细胞缺乏症或淋巴细胞增多症，出血或瘀伤，以及硫血症和高铁血红蛋白血症（呼吸困难，发绀和心脏区域疼痛）。长期大剂量服用会导致中性粒细胞，血小板或全血细胞减少症，粒细胞缺乏症或再生障碍性贫血;
• 泌尿问题：肾功能障碍、尿潴留、坏死性乳头炎、肾绞痛和小管间质性肾炎。长期高剂量使用可能导致肾毒性作用；
• 免疫疾病：MEE（也包括SJS）、过敏反应、血管性水肿、不耐受症状，包括表皮瘙痒和粘膜和皮肤皮疹（通常是荨麻疹或红斑或全身性皮疹）和TEN；
• 表皮和皮下层的病变：紫癜，光敏性，剥脱性或过敏性皮炎和出血;
• 呼吸道症状：对 NSAID 不耐受的个体出现支气管痉挛；
• 其他：瞳孔缩小、阳痿、低血糖（可能出现低血糖昏迷）、叶酸缺乏和多汗症。长期服用会增加成骨障碍的风险。突然停药可能会出现戒断症状，导致体温升高、神经紧张、呼吸困难、做噩梦以及淋巴结肿大。

過量

Pentased中毒后，可能会出现不同症状，具体症状取决于其每种活性成分。通常，中毒与对乙酰氨基酚有关。

对于具有危险因素（禁食、长期使用苯妥英、圣约翰草、卡马西平、扑米酮以及苯巴比妥与利福平或其他诱导肝酶的物质、恶病质、酗酒、谷胱甘肽缺乏、艾滋病和囊性纤维化）的人群，服用 5+ 克扑热息痛可能会造成肝损伤。

过量服用会引起胃痛，呕吐，多汗，恶心，腹痛，表皮苍白，食欲减退和肝坏死，以及心律失常，呼吸中枢抑制，心动过速，血压降低，定向障碍和PTI值或肝内转氨酶活性增加。

需要注意的是，服用超过 6000 毫克的扑热息痛可能会引起严重的肝损伤，这种损伤会在疾病发生后的 12-48 小时内显现出来。

可能出现代谢性酸中毒或糖代谢紊乱。严重中毒可能加重肝功能衰竭，引发中毒性脑病，并伴有意识障碍。有时甚至会导致死亡。

急性肾功能衰竭 (ARF)，即肾小管坏死活动期，即使没有严重的肾脏损害，也可能出现。也可能出现心律失常。成人用药剂量超过10克，儿童用药剂量为0.15克/公斤时，肝脏可能受到影响。

大剂量咖啡因会引起呕吐、上腹部疼痛、尿量增加、期外收缩、呼吸频率增加、心律失常或心动过速。咖啡因还会影响中枢神经系统的功能（烦躁、意识丧失、情绪波动、抽搐、焦虑、失眠、震颤和神经兴奋）。

丙苯那酮中毒会导致中枢神经系统损害（昏迷状态和抽搐）。

苯巴比妥中毒会引起眼球震颤、头痛、恶心、乏力和共济失调、心动过速、呼吸抑制（可能完全停止）、血压下降（直至虚脱）以及心血管功能抑制（心律失常）。大剂量会导致脉搏减慢、中枢神经系统抑制（直至昏迷）、体温下降和利尿功能减弱。

严重中毒会导致肝功能衰竭，出现出血、昏迷、脑病和低血糖，并可能导致死亡。急性肾衰竭伴肾小管坏死活动期时，可出现血尿、腰部剧痛和蛋白尿。即使没有严重肝损伤，也可能发生此类症状。有数据显示，该药物可能会引发胰腺炎和心律失常。

可待因中毒可导致急性呼吸抑制，出现呼吸减慢、发绀、嗜睡等症状，偶可出现肺水肿。此外，还可出现呼吸暂停、癫痫发作、呼吸困难、血压下降、尿潴留等症状。

如果对乙酰氨基酚中毒，需要立即就医，因此必须迅速将患者送往医院。中毒症状可能仅有恶心呕吐，也可能不足以反映中毒程度或内脏器官损伤的严重程度。如果对乙酰氨基酚过量服用后不到60分钟，可以考虑服用活性炭。应在服用后4小时以上测量血浆对乙酰氨基酚水平（过量服用后4小时以上测量结果不可靠）。

对乙酰氨基酚的解毒剂是蛋氨酸和乙酰半胱氨酸。N-乙酰半胱氨酸疗法可在服用对乙酰氨基酚后24小时内进行，但其最大保护作用在8小时内服用可达到。超过8小时后，解毒剂的效果会急剧减弱。如有必要，可根据所选剂量静脉注射N-乙酰半胱氨酸。若无呕吐，可口服蛋氨酸（如果无法前往医院，可作为替代方案）。此外，还需采取一般支持治疗。

可待因中毒治疗：对症处理，包括支持呼吸中枢的程序：监测身体基本参数（呼吸、脉搏、血压和体温）。如果出现呼吸抑制或昏迷状态，应使用纳洛酮。患者服药后应监测至少4小时，或在提供支持性治疗的情况下监测至少8小时。

與其他藥物的相互作用

与抑制中枢神经系统作用的药物（催眠药或镇静剂、酒精饮料、肌肉松弛剂和安定剂）一起服用可能会相互增强副作用（抑制呼吸中枢和中枢神经系统功能，以及降低血压值）。

与诱导微粒体氧化过程的物质（卡马西平与水杨酰胺、巴比妥类药物、尼古丁和苯妥英与利福平）、三环类抗抑郁药和酒精饮料联合使用会显著增加发生肝毒性的可能性。

与含扑热息痛的药物合用可能导致该成分中毒。扑热息痛与肝毒性物质（苯妥英钠、异烟肼、卡马西平、利福平和酒精饮料）合用会增强其对肝脏的毒性作用。

对乙酰氨基酚会削弱利尿剂的药效。与多潘立酮合用时，对乙酰氨基酚的吸收率可能会增加。

与口服抗凝剂（华法林或醋硝香豆素）或非甾体抗炎药一起服用可能会导致胃肠道产生不良反应。

长期每日服用扑热息痛会增强华法林和其他香豆素类药物的抗凝活性。这也会增大出血的可能性。定期服用该药物不会产生显著副作用。

咖啡因与各种物质一起使用会导致以下疾病：

• 丙卡巴肼、MAOI、司来吉兰和呋喃唑酮会导致危险的心律失常或血压急剧升高；
• 嘧啶、巴比妥类药物和抗惊厥药（乙内酰脲衍生物，尤其是苯妥英）会增强咖啡因代谢过程并增加其清除率；
• 环丙沙星，酮康唑，依诺沙星与双硫仑，以及吡哌酸和诺氟沙星导致咖啡因排泄减慢并增加其血液值;
• 氟伏沙明会增加血浆咖啡因水平；
• 美西律可减少 50% 的咖啡因排泄；
• 尼古丁会增加咖啡因的排泄率；
• 甲氧沙林减少排泄的咖啡因量，这可能导致其作用增强和毒性活动的出现;
• 与氯氮平一起服用会增加这种元素的血液浓度；
• 与β受体阻滞剂合用，引起药效相互抑制；
• 与钙物质结合会降低两种药物的吸收率。

含有咖啡因的药物和饮料与 Pentased 结合使用时可能会导致中枢神经系统过度刺激。

咖啡因增强解热镇痛药的效果（增加生物利用度），也增强精神兴奋剂、黄嘌呤衍生物、单胺氧化酶抑制剂（甲基苄肼与呋喃唑酮和司来吉兰）以及α-和β-肾上腺素能激动剂的活性。

咖啡因能减弱催眠药、抗焦虑药和镇静药的作用；它是麻醉药和其他抑制中枢神经系统作用的药物的拮抗剂，此外，它还是ATP和腺苷物质的竞争性拮抗剂。

咖啡因与麦角胺合用可增强麦角胺在胃肠道的吸收；与促甲状腺激素类药物合用可增强甲状腺活性。咖啡因可降低血液中锂的浓度。咖啡因与异烟肼或激素类避孕药合用可增强其药效。

可待因可以抑制多潘立酮与甲氧氯普胺对胃肠蠕动的作用。此外，它还会增强抑制中枢神经系统功能的物质（包括安眠药、三环类抗抑郁药、酒精饮料、镇静剂、麻醉剂和吩噻嗪类镇静剂）的活性，但当使用推荐剂量时，此类相互作用不会产生临床影响。

苯巴比妥能诱导肝内酶的分泌，从而加快某些药物的代谢速度，这些药物的代谢需要借助这些酶来实现（这些药物包括抗菌药、激素药、抗心律失常药、抗病毒药、降压药，以及抗惊厥药、SG、细胞抑制剂、抗真菌药、免疫抑制剂、口服抗糖尿病药和间接抗凝剂）。苯巴比妥还能增强局部麻醉药、酒精饮料、抑制中枢神经系统作用的物质（神经安定药、麻醉药和镇静药）以及镇痛药的活性。

苯巴比妥与其他具有镇静作用的药物合用，会增强其镇静催眠作用，并可能产生呼吸抑制。酸性药物（氨和维生素C）会增强巴比妥类药物的作用。苯妥英钠、氯硝西泮和卡马西平的血液指标可能会受到影响。单胺氧化酶抑制剂（MAOI）会延长苯巴比妥的疗效。利福平会削弱苯巴比妥的药效。与金合用会增加肾脏损害的可能性。

长期与非甾体抗炎药一起服用可能会引起出血和胃溃疡。

苯巴比妥与齐多夫定合用会导致其毒性相互增强。苯巴比妥还能加快口服避孕药的代谢率，使其失去治疗作用。

长期使用抗惊厥药可能会降低对乙酰氨基酚的活性。

反复服用扑热息痛会增强抗凝剂（双香豆素衍生物）的功效。

苯巴比妥与抗心律失常药物一起使用会增强抗高血压作用（索他洛尔）并增加代谢过程的速度（美西律）。

丙苯那宗可增强口服降血糖药、抗凝剂和磺胺类药物的特性，以及皮质类固醇的致溃疡作用。

当与抗胆碱药物、碱性元素、考来烯胺和抗抑郁药同时服用时，Pentased 的有效性会降低。

对乙酰氨基酚可增加氯霉素的排泄速度；使用甲氧氯普胺可加速对乙酰氨基酚的吸收。

咖啡因会增加麦角胺的吸收率。

儲存條件

Pentased 应存放在儿童接触不到的地方。温度不得超过 25°С。

保質期

Pentased 可在治疗物质销售之日起 2 年内使用。

类似物

该药物的类似物包括安乃近 (Analgin)、皮拉金 (Piralgin)、替帕金 (Tempalgin) 和四环金 (Tetralgin)，以及安那定 (Analdim)、雷奥吡林 (Reopyrin) 和安迪帕 (Andipal)，还有皮亚提查特卡 (Pyatirchatka)、安迪芬 (Andifen)、可法金 (Kofalgin) 和贝纳金 (Benalgin)。此外，名单上还有替帕金醇 (Tempanginol)、贝那米尔 (Benamil)、替帕多 (Tempaldol) 和奔塔金 (Pentalgin)，以及替帕美特 (Tempimet)，还有瑞伐金 (Revalgin)、替帕纳 (Tempanal)、赛达尔金 (Sedalgin) 加赛达尔 (Sedal)。

评论

Pentased 的疗效广受好评。该药可缓解各种疼痛，包括感冒。缺点包括药片味道不好，而且药片太大，给服用带来了一些不便。