Victrelis

在临床试验的第三阶段，大约 1,500 名既往未接受过治疗或既往治疗无效的患者评估了 Victrelis 治疗慢性丙型肝炎（基因型 1）的疗效。[ 1 ]

在这两项试验中，与单独使用标准治疗方案相比，在现有治疗方案（利巴韦林和聚乙二醇干扰素-α）的基础上使用该药物均显著提高了 SVR 率。[ 2 ]

適應症 Victrelis

它用于治疗在第 1 种基因型病毒影响下发展的慢性丙型肝炎病例，与利巴韦林和聚乙二醇干扰素-α联合使用（用于代偿性肝损伤、先前治疗无效或先前未接受过治疗的个体）。

發布表單

药物以胶囊形式释放 - 每包胶囊内有 12 粒；每盒内有 7 包胶囊。

藥效學

博赛泼韦是丙型肝炎病毒NS3蛋白酶的抑制剂。该物质通过(α)-酮酰胺功能类别与NS3蛋白酶活性中心（139型）内的丝氨酸进行可逆共价合成，从而减缓受感染细胞内的病毒复制。[ 3 ]

藥代動力學

吸。

口服博赛泼韦后，其平均Tmax为2小时。稳态AUC、Cmax和Cmin随剂量增加的增幅小于正常剂量，且各剂量暴露量有时重叠（主要见于0.8和1.2 g剂量），提示高剂量时吸收降低。药物蓄积极小，每日3次给药约1天后即可观察到稳态药代动力学参数。

Victrelis 需与食物同服。与食物同服时，博赛泼韦的暴露值（每日3次，每次0.8克）可增加60%（与空腹服用相比）。

分销流程。

博赛泼韦的稳态平均表观分布容积为772L。单剂量服用0.8g该药物，蛋白质合成率约为75%。

博赛泼韦以两种非对映异构体以大致相等比例组合的形式给药；它们在血浆中迅速相互转化。在稳态下，非对映异构体的暴露比例约为2:1（以显示治疗活性的非对映异构体为主）。

生物转化。

体外试验表明，博赛泼韦主要由ACR代谢，从而形成对丙型肝炎病毒无活性的酮还原代谢产物。

单次口服0.8克14C标记的博赛泼韦，会形成酮还原降解产物的非对映体组合，其平均暴露量约为博赛泼韦的四倍。博赛泼韦在CYP3A4/5介导的氧化代谢中活性较低。

排泄。

博赛泼韦的平均血浆半衰期约为3.4小时。平均全身清除率约为161升/小时。

单次口服0.8克14C标记的博赛泼韦后，约9%的总剂量经尿液和粪便排泄。另有约3%和8%的放射性碳以博赛泼韦的形式经尿液和粪便排泄。Victrelis主要经肝脏清除。

劑量和管理

治疗应由有治疗慢性丙型肝炎经验的医生进行处方和监督。

Victrelis 与利巴韦林和聚乙二醇干扰素-α 联合使用。该药物通常以 0.8 克的剂量处方，每日 3 次，与食物同服。每日最多允许服用 2.4 克。空腹服用时，由于缺乏所需的暴露率，治疗效果可能会降低。

建议治疗疗程为48周，其中第2次PegIFN+RBV治疗1个月，第3次PegIFN+RBV联合Victrelis治疗44周。

第二次治疗的第一个月后，第三次治疗的持续时间应至少为32周。由于药物出现不良反应（尤其是贫血）的可能性较高，如果患者无法耐受治疗，可以考虑在最后3个月内进行第二次治疗，而不是第三次治疗。

遺失的部分。

如果您错过一剂药物，如果距离服用下一剂药物的时间少于 2 小时，则无需服用错过的剂量。

如果服用新剂量的间隔超过 2 小时，患者应随餐服用错过的剂量，并恢复标准服药方案。

• 儿童申请

该药不能用于儿科。

在懷孕期間使用 Victrelis

禁止在怀孕期间使用该药物。如果在哺乳期间必须使用该药物，则应在治疗期间停止哺乳。

禁忌

该药与利巴韦林和聚乙二醇干扰素-α联合使用的主要禁忌症：

• 对药物的活性成分和辅助成分具有高度不耐受性；
• 自身免疫性肝炎；
• 与清除与 CYP3A4/5 相关的药物共同给药，并且其血浆水平升高会导致严重且危及生命的不良反应 - 口服三唑仑与咪达唑仑、卤泛群、苄普地尔和卢米凡群与匹莫齐特，以及酪氨酸激酶抑制剂和麦角衍生物（麦角新碱、二氢麦角胺和甲基麦角新碱与麦角胺）；
• 所有与利巴韦林和聚乙二醇干扰素-α相关的禁忌症；
• 拉普乳糖酶缺乏症、遗传性半乳糖血症和葡萄糖-半乳糖吸收不良。

副作用 Victrelis

Victrelis 与利巴韦林和聚乙二醇干扰素-α 联合用药最常见的副作用是恶心、虚弱、头痛和贫血。出现贫血时通常需要减少剂量。

過量

将每日剂量增加至 3.6 克，并在 5 天内服用，不会引起不良表现的出现。

该药物无解毒剂。如果发生Victrelis中毒，应采取一般支持治疗措施，包括监测患者的主要身体功能和临床状况。

與其他藥物的相互作用

该药物显著降低CYP3A4/5的活性。主要通过CYP3A4/5参与代谢过程的物质与Victrelis合用时，其暴露量可能会增加，从而延长或增强其副作用和治疗效果。

该药物部分经CYP3A4/5代谢。与诱导CYP3A4/5的药物合用可能会增加或降低该药物的生物利用度。

本品与利福平或抗惊厥药（包括苯巴比妥、苯妥英或卡马西平）合用，可显著降低其血浆生物利用度。禁止将博赛泼韦与此类药物合用。

该药物应谨慎与延长 QT 间期的物质（包括美沙酮、胺碘酮、奎尼丁的喷他脒和某些精神安定剂）联合使用。

儲存條件

Victrelis应存放在儿童接触不到的地方。温度范围为2-8°C。在30°C以下的温度下，该药物可在原装泡罩包装中保存3个月。

保質期

Victrelis 自药品生产之日起可使用 24 个月。

类似物

该药物的类似物包括普利西他（Prezista）、凯美拉韦（Kemeruvir）与阿普替维（Aptivus）、克力芝（Kaletra）和阿兰沙（Arlansa）与舒维普拉（Sunvepra），以及阿扎那韦（Atazanavir）、诺韦（Norvir）与利托那韦（Ritonavir）以及因维拉塞（Invirase）。此外，Simanod与特尔齐（Telzir）也位列其中。