天维

Tenvir 是一种具有抗乙型肝炎和 HIV 感染活性的药物。

適應症 腾维拉

用于治疗HIV和艾滋病。此外，它还用于乙型肝炎联合治疗的单独方案中。在抗逆转录病毒治疗期间也必须服用。

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發布表單

该药物为片剂形式，每盒30片，容器内配有硅胶袋。每包包含1个硅胶容器。

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藥效學

替诺福韦二吡呋酯吸收后转化为活性成分替诺福韦，它是单磷酸核苷酸的类似物。之后，该物质在细胞内合成酶的参与下，转化为活性衰变产物——2-磷酸替诺福韦。

替诺福韦2-磷酸盐在外周血单核细胞内的活性状态下的细胞内半衰期为10小时，静止状态下的细胞内半衰期为50小时。

该元素通过与该元素的天然底物脱氧核糖核苷酸进行竞争性直接合成来抑制HIV-1逆转录酶和HBV聚合酶，从而在连接后破坏DNA链。

替诺福韦2-磷酸盐对细胞聚合酶α、β和γ有微弱的抑制作用。体外试验表明，高达300 μmol/L的替诺福韦浓度也会影响线粒体DNA结合或乳酸形成过程。

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藥代動力學

吸收。

有证据表明，HIV感染者口服富马酸替诺福韦酯后，其会被快速吸收，转化为替诺福韦单体。HIV感染者与食物同时服用多份富马酸替诺福韦酯时，观察到替诺福韦的平均Cmax（326 (36.6%) ng/mL）、AUC 0-∞（3.324 (41.2%) ng/mL）和Cmin（64.4 (39.4%) ng/mL）。

替诺福韦血清峰浓度在空腹服用约60分钟后达到峰值，与食物同服约120分钟后达到峰值。空腹口服该药物后，生物利用度约为25%。与高脂食物同服时，该药物的生物利用度增加（此外，AUC（约增加40%）和Cmax（约增加14%）也增加）。

首次服用该药物时，即在进食高脂餐后，其血清Cmax中值约为213-375 ng/ml。同时，与清淡饮食一起服用该药物对其药代动力学特征无明显影响。

分销流程。

经研究发现，口服Tenvir可分布于多种组织中，其最高浓度出现在肝脏、肾脏以及肠道内容物中（临床前试验）。体外试验中，Tenvir与血浆或血清蛋白的合成分别低于0.7%和7.2%（药物指标范围为0.01-25微克/毫升）。

交换过程。

体外试验表明，该药物的活性成分及其代谢产物均不是CYP450酶的底物。

排泄。

替诺福韦主要经肾脏滤过和肾小管主动转运系统排泄。原型药物以尿液形式排出（约占给药剂量的70-80%）。

全身清除率约为230毫升/小时/公斤（约300毫升/分钟）。肾脏清除率约为160毫升/小时/公斤（约210毫升/分钟），高于肾小球滤过率。这一事实证实了肾小管分泌在替诺福韦排泄中的重要性。

口服时，替诺福韦的终末半衰期为 12-18 小时。

劑量和管理

Tenvir 仅允许作为抗逆转录病毒治疗的一部分使用。如果仅作为单一疗法使用，而不添加其他治疗药物，则无法达到预期效果，因为替诺福韦的抑制作用较弱。

该药应在餐前或餐后服用，每次1片，每日1次。两次服用间隔不得超过24小时。如果错过了服药时间，则必须尽快服药。

禁止增加剂量。每日最多可服用0.3克（一次）。一般情况下，禁止自行增加或减少剂量，因为这会增加过量服用的可能性或降低药效。

服用药片时应整片服用，无需事先压碎，并用大量水送服。

在懷孕期間使用 腾维拉

孕妇应谨慎服用该药。由于目前尚无关于替诺福韦如何影响胎儿发育的信息，因此有必要首先评估该药对孕妇的益处以及对胎儿可能造成的风险。

接受 Tenvir 治疗的患者在此期间应采取可靠的避孕措施。

禁忌

禁忌症包括：

• 除主要病理外，还患有多发性神经病的人；
• 严重肾功能障碍；
• 对药物成分存在超敏反应。

以下情况使用时需谨慎：

• 肾衰竭，其中CC水平在30-50毫升/分钟内；
• 病人需要进行血液透析。

如果存在上述因素，应在医生监督下服用该药物。65岁以上人士服用时也需要医疗监督。

如果哺乳期妇女必须服用 Tenvir，则应在治疗期间停止母乳喂养。

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副作用 腾维拉

使用该药物可能会引起某些副作用：

• 全身血流和淋巴功能障碍：出现贫血或中性粒细胞减少症；
• 免疫紊乱：出现过敏症状；
• 代谢过程问题：乳酸性酸中毒、高血糖症以及低磷血症或高甘油三酯血症的发展；
• 精神障碍：出现失眠或异常梦境；
• 神经系统功能障碍：出现头痛、胸部或呼吸系统疾病，以及头晕和呼吸困难；
• 影响消化功能的疾病：出现呕吐、腹泻、消化不良症状、恶心、上腹部疼痛和胰腺炎。还应注意淀粉酶水平升高（例如在胰腺中）、腹胀和血清脂肪酶值升高；
• 表皮和皮下层的病变：具有脓疱，水疱或斑丘疹形式的皮疹，表皮色调的变化（色素沉着增加），瘙痒和荨麻疹;
• 肌肉骨骼活动和结缔组织功能问题：肌酸激酶值升高。可能出现骨软化症、横纹肌溶解症以及肌肉无力和肌病；
• 泌尿功能障碍：蛋白尿、肌酐升高、肾衰竭（急性或慢性期）、肾区近端小管病（包括范康尼综合征）以及急性肾小管坏死等。

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與其他藥物的相互作用

需要注意的是，禁止将该药与大多数药物合用。这是因为Tenvir与许多药物不相容。因此，同时使用药物时，可能会出现相当严重的不良症状，并且Tenvir的治疗效果可能会减弱或完全抵消。以下列出了该药物与各个药物的相互作用。

与地达诺辛合用时，其药用价值会增加。因此，禁止此类合用（仅在个别情况下可考虑减少地达诺辛的剂量）。

与阿扎那韦合用会导致其指标下降，同时替诺福韦值升高。此类药物合用仅在阿扎那韦与利托那韦联合使用以增强其疗效时才允许。

与利托那韦和洛匹那韦同时服用会增加替诺福韦的浓度，因此禁止这种联合用药。

与达芦那韦合用会使替诺福韦的药效升高约20-25%。此类药物应按标准剂量使用，并密切监测替诺福韦的肾毒性。

当替诺福韦与西多福韦、更昔洛韦或缬更昔洛韦合用时，替诺福韦或与其同时服用的药物的血药浓度会升高。因此，应谨慎使用这些药物，以防止出现副作用。肾毒性药物也会升高替诺福韦的血清浓度。

如果患者患有需要定期使用药物的慢性病，则必须咨询医生有关其与 Tenvir 的兼容性。

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儲存條件

Tenvir 应存放于防潮、防晒且儿童接触不到的地方。存放温度最高不得超过 30°C。

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保質期

Tenvir 可在治疗药物发布之日起 24 个月内使用。

儿童申请

不应给 18 岁以下的人服用。

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类似物

该药物的类似物是 Zeffix、Lamivudine 和 Epivir，以及 Sebivo、Azimitem、Retrovir 和 Tenofovir-TL。

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