头孢克坦

头孢克坦是一种抗生素，第二代头孢菌素。

適應症 头孢克肟

它用于以下情况：

• 影响呼吸道的感染（感染性的支气管炎或支气管扩张，细菌性的肺脓肿或肺炎，以及手术后发生并影响胸骨器官的感染）;
• 鼻或喉的感染性病变（扁桃体炎，以及鼻窦炎或全鼻窦炎，以及咽炎）;
• 泌尿道感染（膀胱炎或肾盂肾炎，或无症状菌尿症）；
• 影响软组织的感染（与伤口有关，以及丹毒或蜂窝织炎）;
• 影响关节或骨骼的疾病（骨髓炎或化脓性关节炎）；
• 妇科和产科感染（淋病或影响盆腔器官的病变）；
• 其他感染性疾病（脑膜炎或败血症）；
• 预防胸外科、血管外科、妇科、腹部外科、直肠外科和骨科手术后感染性并发症的发生。

發布表單

药物以注射液冻干粉的形式释放（每瓶 0.75 或 1.5 克）。

藥效學

该药物具有杀菌作用，并能破坏细菌细胞膜的结合过程。该药物具有广谱作用，可抵抗多种β-内酰胺酶，因此对多种耐阿莫西林或氨苄西林的菌株均有效。

它对以下生物有活性：

• 革兰氏阴性需氧菌（克雷伯氏菌以及大肠杆菌、副流感嗜血杆菌和流感嗜血杆菌（包括耐氨苄西林的菌株）、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、雷特格变形杆菌、脑膜炎球菌、卡他莫拉菌以及淋球菌（包括产生青霉素酶的菌株）和沙门氏菌）；
• 革兰氏阳性需氧菌（金黄色葡萄球菌或表皮葡萄球菌（包括产青霉素酶的菌株，但甲氧西林菌株除外）、肺炎球菌、化脓性链球菌（和其他β-溶血性链球菌）、B亚型链球菌（无乳链球菌）、缓症链球菌（草绿色链球菌类）以及百日咳杆菌）；
• 厌氧菌；
• 革兰氏阴性和阳性球菌（此列表中包括消化球菌和消化链球菌属）；
• 革兰氏阳性菌（包括大多数梭菌）和革兰氏阴性菌（此类别中包括梭杆菌和拟杆菌）以及丙酸杆菌；
• 其他微生物：伯氏疏螺旋体。

以下细菌对头孢呋辛具有耐药性：假单胞菌和艰难梭菌，以及弯曲杆菌、单核细胞增生李斯特菌、醋酸钙不动杆菌、军团菌，以及耐甲氧西林的表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌菌株。

对头孢呋辛不敏感的微生物菌株包括粪肠球菌和变形杆菌属、摩根杆菌、柠檬酸杆菌、肠杆菌、沙雷氏菌和脆弱拟杆菌。

藥代動力學

当使用0.75g剂量时，30-45分钟后血清中的Cmax值约为27mcg/ml。静脉注射0.75或1.5g后，在输注结束时，峰值分别为50和100mcg/ml。

血浆蛋白的合成率为33-50%。该药物在滑膜、脑脊液（如果脑膜发炎）和胸腔积液中均有疗效，此外，在痰液、胆汁、心肌及骨组织、皮下层和表皮中也观察到疗效。该药物可渗透胎盘并随乳汁排出。如果患者脑膜发炎，还需注意药物会穿过血脑屏障（BBB）。

约85-90％的物质在24小时后以原形经肾脏排泄（50％的药物经肾小管排泄，另外50％经过肾小球滤过）。

肌肉或静脉注射后的半衰期约为70分钟（新生儿可延长3-5倍）。

劑量和管理

该药物必须静脉或肌肉注射。开始治疗前，必须通过皮试排除患者不耐受的可能性。

12岁以上或体重超过50公斤的青少年以及成人也应服用该药物，每次0.75克，每日2-3次。如果感染严重或药物疗效不佳，剂量可增至每次0.75克，每日4次。

对于新生儿（包括早产儿），每日剂量为30-100毫克/千克；必须分成几个单独的部分。

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在懷孕期間使用 头孢克肟

头孢克坦可以穿过胎盘，但其在怀孕期间使用的安全性研究很少。

该药物的活性成分以少量浓度排泄到母乳中，这就是为什么在治疗期间必须停止母乳喂养。

禁忌

如果对头孢菌素不耐受，则禁用该药物（如果对青霉素过敏，则有发生交叉反应的风险）。

副作用 头孢克肟

使用该治疗剂可能会引起以下副作用：

• 感染性病变：生殖器区域真菌病、继发性真菌感染以及耐药细菌活动引起的感染；
• 淋巴和血液系统疾病：血小板减少症，白细胞减少症或粒细胞减少症，溶血性贫血，嗜酸性粒细胞增多症，PT 值升高，肌酐水平升高，粒细胞缺乏症和凝血障碍；
• 消化功能问题：口腔炎、胆道阻塞、腹泻、胰腺炎、恶心和舌炎。罕见情况下，会发生伪膜性小肠结肠炎；
• 肝胆系统症状：可治愈的胆结石、胆囊内钙盐沉积以及血液中肝酶（ALT、AST 或 ALP）水平升高；
• 皮下组织或表皮病变：荨麻疹、过敏性皮炎、瘙痒、皮疹、TEN、皮疹、肿胀或多形红斑;
• 泌尿功能障碍：肾衰竭、少尿、肾结石形成、糖尿和血尿；
• 系统性疾病：静脉炎，发热，发冷，头痛，过敏样或过敏症状，头晕;
• 实验室检查结果的变化：Coombs试验或糖尿或半乳糖血症试验的假阳性结果。

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過量

如果这种药物中毒，可能会出现脑刺激症状，包括抽搐。

为了消除这种疾病，需要进行血液透析或腹膜透析程序，以及必要的对症措施。

與其他藥物的相互作用

削弱血小板聚集的药物（包括水杨酸盐与非甾体抗炎药和磺吡酮）与头孢呋辛联合使用，会抑制肠道菌群，阻止维生素 K 的结合。结果，出血的可能性增加。

抗凝剂会增强抗凝作用，从而增加出血风险。

利尿剂和具有潜在肾毒性的抗生素（氨基糖苷类便是其中之一）可能引起肾毒性作用。与氨基糖苷类合用会导致成瘾，有时还会产生协同作用。

丙磺舒减弱了肾小管的分泌活性，降低了肾脏对头孢呋辛的清除率，从而导致其血清浓度升高。

当该药物与口服避孕药结合使用时，肠道菌群会受到抑制，导致肠道对雌激素的重吸收减弱，从而导致避孕药的治疗效果降低。

在使用头孢呋辛治疗期间，建议使用己糖激酶或葡萄糖氧化酶方法测定血液和血浆中的糖水平。

头孢呋辛不会影响酶法测定糖尿存在的结果。

头孢呋辛对铜还原试验（斐林法、本尼迪克法或克林尼斯特法）的影响较小。它不会引起假阳性反应，而其他一些头孢菌素类药物则会出现假阳性反应。

该药物不会影响使用碱性苦味酸盐进行的肌酐测试数据。

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儲存條件

头孢克坦必须保持在 15-25°C 之间的温度。

保質期

头孢克坦可在药品生产之日起24个月内使用。

类似物

该药物的类似物有 Abitsef、Cefur、Aksef、Spizef、Biofuroxime 与 Mikrex，以及 Zinacef、Cefumax、Yokel 与 Cefunort，Kimacef 与 Furocef，以及 Enfexia 和 Cefurox 与 Cefutil。

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