头孢曲松
該文的醫學專家
最近審查:04.07.2025

ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
藥效學
头孢曲松对以下微生物有活性:
- 甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、无乳链球菌(B亚类和β-溶血性)、化脓性链球菌(β-溶血性,以及A亚组)以及不属于A亚类或B亚类的β-溶血性链球菌;
- 肺炎球菌、草绿色链球菌、耐凝固酶葡萄球菌、粪产碱杆菌、产碱菌样微生物、与伯氏疏螺旋体一起的无菌不动杆菌,以及鲁氏不动杆菌、阴沟肠杆菌和嗜水气单胞菌;
- 大肠杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、肠杆菌、流感嗜血杆菌、气味产碱杆菌、杜克雷杆菌和二氧化碳嗜纤维菌属,此外还有多样性柠檬酸杆菌、产酸克雷伯菌、莫拉菌、卡他莫拉菌和产气肠杆菌;
- 副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、多杀性巴氏杆菌、脑膜炎球菌与淋病奈瑟菌、蜂房哈夫尼菌、摩根杆菌与奇异变形杆菌和普通变形杆菌、奥斯陆莫拉菌与彭氏变形杆菌;
- 志贺氏邻单胞菌、沙门氏菌、沙雷氏菌与粘质沙雷氏菌、普罗维登斯菌与假单胞菌、荧光假单胞菌、罗氏普罗维登斯菌、志贺氏菌与拟杆菌以及伤寒沙门氏菌;
- 普劳特杆菌、梭杆菌、消化链球菌、耶尔森氏菌和小肠结肠炎耶尔森氏菌、弧菌、梭菌(不包括艰难梭菌)和厌氧加夫基菌。
藥代動力學
头孢曲松的药代动力学特征并非线性。除半衰期外,与一般药物参数(蛋白合成和游离头孢曲松)相关的主要特性均由剂量大小决定。[ 27 ]
- 吸收
给予1000毫克药物后,血浆Cmax值为81毫克/升,给药后2-3小时观察到。静脉输注1克和2克药物,半小时后,分别观察到168.1±28.2和256.9±16.8毫克/升的值。
静脉注射和肌肉注射时,血浆AUC水平相同。因此,肌肉注射时药物的生物利用度为100%。
- 分销流程
药物分布容积为7-12升,使用后药物高速进入组织液,对敏感微生物的杀菌指标在组织液中可保存24小时。
当给药剂量为1000-2000毫克时,该成分可顺利进入各种体液和组织。在超过24小时内,药物浓度远高于60多种体液和组织(包括胆道、中耳、骨骼、心脏和鼻黏膜、肝脏、胸腔积液、肺、前列腺分泌物以及滑膜和脑脊液)中大多数感染性病原体的最低抑菌值。
头孢曲松与白蛋白进行逆合成(需要注意的是,合成率随浓度升高而降低 - 例如,血浆浓度低于0.1g/l时合成率从95%降至0.3g/l时合成率的85%)。组织液中白蛋白浓度低导致组织液中游离头孢曲松的浓度高于血浆浓度。
该药物能够穿过儿童(包括新生儿)受炎症影响的脑膜。注射后4小时观察到脑脊液中的Cmax值,平均为18mg/l,剂量为0.05-0.1g/kg。
该药物可穿过胎盘,并在母乳中以低浓度排泄(4-6小时后为母亲血浆水平的3-4%)。
- 交换流程
该药物不参与一般代谢 - 头孢曲松在肠道菌群的影响下转化为无活性的代谢物。
- 排泄
药物的全身清除率为每分钟10-22毫升。肾内清除率为每分钟5-12毫升。
50-60%以原形经肾脏排泄,另有40-50%(亦以原形)经胆汁排泄。半衰期约为8小时。
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劑量和管理
该药物应通过静脉或肌肉注射给药。开始疗程前,应进行表皮测试以排除过敏反应的可能性。
对于12岁以上或体重>50公斤的青少年和成人,每日一次(间隔24小时)服用1000-2000毫克。如果药物效果较弱或感染严重,可以将每日剂量增加至4000毫克。
14天以内的新生儿(无论足月出生还是早产)每日一次,剂量为20-50毫克/公斤体重。15天以上至12岁的儿童,每日一次,剂量为20-80毫克/公斤体重。
剂量为50mg/kg或更高,通过静脉输注给药(持续至少半小时)。
从检查结果和体温恢复正常起,还需继续抗生素治疗48-72小时。
- 儿童申请
禁止用于早产儿(胎龄小于41周,包括出生后)以及新生儿(尤其是早产儿)高胆红素血症。这是因为该药物可能取代胆红素与白蛋白合成,导致胆红素性脑病。
在使用含钙的静脉注射液(包括肠外营养)时,不建议对 28 天以下的新生儿使用,因为这可能会引起药物钙盐沉淀的形成。
副作用 头孢曲松
主要副作用:
- 感染性病变:影响生殖器的真菌病,继发性真菌感染和由耐药微生物活动引起的感染;
- 淋巴和血液功能障碍:白细胞减少症,血小板减少症或粒细胞减少症,嗜酸性粒细胞增多症,PT 值升高,溶血性贫血,粒细胞缺乏症,凝血障碍和肌酐水平升高;
- 消化功能问题:舌炎、胆管阻塞、腹泻、胰腺炎、口腔炎和恶心。偶尔会发生伪膜性小肠结肠炎(由艰难梭菌引起);
- 肝胆功能障碍:胆结石、胆囊内钙盐沉积、血液中肝酶(ALT、ALP、AST)水平升高;
- 皮下层和表皮的病变:肿胀,多形红斑,皮疹,疹子,TEN,荨麻疹,过敏性皮炎和瘙痒;
- 排尿问题:血尿,少尿,肾衰竭,糖尿和肾结石的形成;
- 系统性疾病:头痛,发烧,发冷,过敏样或过敏症状和头晕;
- 局部表现:有时会出现静脉壁炎症。可以通过低速(2-4分钟内)肌肉注射来避免这种情况。需要注意的是,不使用利多卡因进行肌肉注射会非常疼痛;
- 实验室检测数据变化:库姆斯试验结果呈假阳性。与其他抗生素一样,头孢曲松钠可能导致半乳糖血症检测和尿糖检测出现假阳性结果。因此,在治疗期间,必须使用其他酶法测定尿糖水平。
與其他藥物的相互作用
含钙溶剂(包括哈特曼溶液或林格氏溶液)不可用于将药物复溶至小瓶中,或用于静脉注射的复溶液体的后续溶解,因为可能会形成沉淀。此外,在一次输注中,将头孢曲松钠与含钙液体混合时,可能会形成钙盐沉淀。
头孢曲松不应与通过Y型系统持续输注的含钙静脉液体(例如,用于肠外营养的液体)联合使用。但是,除新生儿外,所有患者均可依次使用头孢曲松和含钙液体(前提是每次输注之间用合适的液体彻底冲洗系统)。
使用成人脐带血浆对新生儿进行的体外测试表明,新生儿形成药物钙盐沉淀的可能性增加。
与口服抗凝剂合用本品可能会增强抗维生素K的作用,并增加出血的可能性。在用药期间及疗程结束后,应定期监测INR指标,并相应调整抗维生素K的剂量。
关于氨基糖苷类药物与头孢菌素类药物合用时可能增强肾脏毒性的信息存在争议。建议在此类药物合用时密切监测氨基糖苷类药物的血药浓度(以及肾功能)。
氯霉素体外药物测试结果显示存在拮抗作用。该结果的临床意义尚未确定。
与丙磺舒联合使用不会导致头孢曲松排泄减少。
类似物
该药物的类似物包括Loraxon、Avexon、Diacef、Maxon与Alvobak、Promocef和Alcison与Belcef,此外还有头孢噻肟、Spectracef、头孢氨苄与Ceftrax以及头孢松与头孢辛。此外,还包括Oframax、Amoxiclav、Cefantral、Blitsef与Noraxone、头孢他啶与Auroxon、Sorcef和Emsef 1000与Denicef,以及头孢多昔、Lendacin、Cefantral和Cedex。
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评论
头孢曲松现在被认为是一种相当受欢迎的药物。患者在评论中主要提到了该药物的高质量疗效,它能够从治疗的第一天起就迅速缓解健康状况。
缺点方面,大多数评论都提到注射时疼痛非常剧烈——无论是注射过程中还是注射后一段时间内。静脉注射时,疼痛沿着静脉蔓延。
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