替扎尼定處方藥

替扎尼定片是一種肌肉鬆弛劑，對骨骼肌有中樞作用。

替扎尼定在治療疼痛性急性肌肉痙攣以及慢性形式的腦型痙攣性痙攣時用作解痙藥。該藥物降低對被動運動的抵抗力，抑制痙攣性痙攣，同時可以提高隨意肌力量。 [1]

適應症 替扎尼定處方藥

它用於由中樞神經系統功能障礙引起的慢性抽搐病症。此外，它是在局部肌肉痙攣的情況下規定的。

發布表單

藥物以片劑的形式釋放 - 細胞板內有 10 片; 包裝內 - 3 個這樣的盤子。

藥效學

該藥物對脊髓有直接作用，可減緩刺激 NMDA 末端的興奮性氨基酸的釋放。這種效應很可能與刺激 α2 末端的活性有關。結果，信號通過脊髓內神經元間連接的多突觸傳輸被抑制（這種傳輸導致過度的肌肉張力），從而削弱肌肉張力。 [2]

藥代動力學

吸收和生物利用度。

替扎尼定的吸收迅速且幾乎完全，但由於第1代的廣泛代謝過程，該物質的平均生物利用度水平僅為34%左右。從服藥那一刻起 1 小時後記錄血漿 Cmax 指標。 [3]

分銷流程。

靜脈給藥該物質的穩定分佈容積 (Vss) 的平均值為 2.6 l/kg。蛋白質合成率 - 30%。

在以 4-12mg 份給藥的情況下，觀察到線性藥代動力學參數。不同人群中 AUC 和 Cmax 值的低變異性簡化了可靠評估口服後 LA 血漿水平的過程。

交換過程。

替扎尼定以高速率經歷廣泛的肝內代謝過程。體外代謝主要在血紅素蛋白 P4501A2 的參與下實現。替扎尼定的代謝成分沒有治療活性。

排泄。

從循環系統中清除藥物的最後半期平均為 2-4 小時。替扎尼定主要通過腎臟（約佔劑量的 70%）以代謝元素的形式排出體外。約 2.7% 的排泄成分是未改變的活性物質。

對於腎功能不足的人（CC 水平低於 25 毫升/分鐘），Cmax 指標是健康人的 2 倍。半衰期的最後期限也延長至近 14 小時，因此 AUC 水平也增加（幾乎六倍）。

劑量和管理

成人每天應使用 2-6 毫克藥物 3-4 次。起始份量不應超過 6 毫克，每天 3 次。藥物的劑量逐漸增加，每次2-4毫克，每週1-2次。

藥效通常在每天服用 12-24 毫克的情況下發展，分為 3-4 次使用。每天最多允許攝入 36 毫克該物質。

治療的持續時間是單獨選擇的。

在腎/肝功能障礙的情況下，減少藥物劑量。需要從 2 毫克開始，每天一次。劑量應逐漸增加。如果初始部分沒有效果，首先增加1次使用的日劑量，然後增加劑量。

• 兒童申請

該藥不用於兒科，因為沒有足夠的關於其在兒童中使用的信息。

在懷孕期間使用 替扎尼定處方藥

動物試驗尚未確定是否存在致畸作用。尚未對懷孕期間的藥物進行受控測試，這就是為什麼在指定時期內不使用替扎尼定-ratiopharm 的原因（除非治療的可能益處比任何風險更有可能）。

實驗表明，少量替扎尼定在動物體內隨乳汁排出；該藥物不允許用於 HB。

禁忌

主要禁忌症：

• 對替扎尼定或藥物的其他成分嚴重不耐受;
• 嚴重的肝功能障礙;
• 虛弱型延髓綜合徵;
• 與氟伏沙明或環丙沙星合用。

副作用 替扎尼定處方藥

在側面標誌中：

• 精神障礙：偶爾會出現失眠、睡眠問題和幻覺；
• NA 工作的問題：經常觀察到頭暈或困倦；
• CVS 功能障礙：通常會出現血壓下降和心動過緩；
• 與消化活動相關的症狀：經常發生口乾症。偶爾會觀察到消化不良和噁心；
• 肝膽系統病變：肝炎單獨出現；
• 結締組織，骨骼和關節肌肉區域的疾病：偶爾會出現肌肉無力;
• 全身表現：經常注意到疲勞增加；
• 測試讀數的變化：通常會出現血壓下降。有時，血清轉氨酶值升高。

過量

中毒跡象：嘔吐、頭暈、噁心、血壓下降、瞳孔縮小和昏迷。

執行有症狀的操作。

與其他藥物的相互作用

禁止將藥物與環丙沙星或氟伏沙明合用（這些藥物中的每一種都會減慢人 CYP4501A2 的作用），因為這會增加替扎尼定的 AUC 值（分別為 10 和 33 倍）。結果，血壓會出現長期的、臨床上顯著的下降，其症狀是頭暈、嗜睡和精神運動活動減弱。

不要將替扎尼定 ratiopharm 與其他減慢 CYP1A2 活性的藥物聯合使用。其中包括某些抗心律失常藥物（美西律與胺碘酮和普羅帕酮）、羅非昔布、西咪替丁與噻氯匹定、某些氟喹諾酮類藥物（培氟沙星和諾氟沙星與依諾沙星，以及環丙沙星）和口服避孕藥。

與抗高血壓藥物（其中包括利尿劑）一起給藥可導致心動過緩和血壓降低。

鎮靜劑和酒精可增強替扎尼定的鎮靜作用。

儲存條件

替扎尼定片應放在兒童接觸不到的地方。溫度指標 - 不超過 25°С。

保質期

Tizanidine ratiopharm 自治療產品生產之日起可使用 3 年。

類似物

藥物類似物是含有 Sirdalud 的 Tizalud 製劑。