替扎尼定-拉提药厂

Tizanidine ratiopharm 是一种对骨骼肌具有中枢作用的肌肉松弛剂。

替扎尼定是一种解痉药，用于治疗疼痛性急性肌肉痉挛以及慢性脑痉挛。该药可降低相对被动运动的阻力，抑制阵挛性痉挛，并可增强随意肌的力量。[ 1 ]

適應症 替扎尼定-拉提药厂

它用于治疗由中枢神经系统疾病引起的慢性抽搐。此外，它还可用于治疗影响肌肉的局部抽搐。

發布表單

该药物以药片形式释放 - 一个细胞板内有 10 片；一包内有 3 个这样的细胞板。

藥效學

该药物直接作用于脊髓，减缓刺激 NMDA 末梢的兴奋性氨基酸释放过程。这种作用很可能与刺激 α2 末梢的活性有关。结果，脊髓内神经元间连接的多突触信号传递（这种传递会导致肌张力过高）受到抑制，从而导致肌张力减弱。[ 2 ]

藥代動力學

吸收和生物利用度。

替扎尼定的吸收迅速且几乎完全，但由于首过代谢过程复杂，该物质的平均生物利用度仅为约34%。血浆Cmax值在给药后1小时后观察到。[ 3 ]

分销流程。

静脉注射该物质的稳定分布容积（Vss）平均为2.6 l/kg。蛋白质合成率为30%。

当药物剂量为4-12毫克时，观察到线性药代动力学参数。个体间AUC和Cmax值差异较小，简化了口服后LA血浆浓度的可靠评估过程。

交换过程。

替扎尼定在肝内代谢迅速，范围广泛。体外代谢主要在血红蛋白P4501A2的参与下进行。替扎尼定的代谢成分不具有治疗活性。

排泄。

药物在循环系统中消除的最终半衰期平均为2-4小时。替扎尼定主要通过肾脏以代谢物的形式排泄（约占给药剂量的70%）。约2.7%的排泄成分为未改变的活性物质。

肾功能不全患者（CC水平低于25毫升/分钟）的Cmax值比健康人高2倍。最终半衰期也延长至近14小时，因此AUC水平也会升高（几乎增加6倍）。

劑量和管理

成人每日服用2-6毫克，每日3-4次。初始剂量不应超过6毫克，每日3次。药物剂量逐渐增加，每次2-4毫克，每周1-2次。

药效通常在每日服用12-24毫克剂量的情况下产生，分为3-4次等量服用。每日最多允许服用36毫克。

治疗持续时间是单独选择的。

如有肾/肝功能障碍，需减少药物剂量。初始剂量为2毫克，每日1次。剂量应逐渐增加。如果初始剂量没有效果，则应先增加1次的日剂量，然后再增加服用次数。

• 儿童申请

该药物不用于儿科，因为没有足够的关于其在儿童中使用的信息。

在懷孕期間使用 替扎尼定-拉提药厂

动物试验未显示任何致畸作用。尚未进行妊娠期药物对照试验，因此替扎尼定-ratiopharm不适用于妊娠期（除非治疗获益大于风险）。

实验证明，动物乳汁中可排出少量替扎尼定，因此哺乳期妇女禁用。

禁忌

主要禁忌症：

• 对替扎尼定或该药物的其他成分严重不耐受；
• 严重肝功能障碍；
• 延髓虚弱型综合征；
• 与氟伏沙明或环丙沙星联合使用。

副作用 替扎尼定-拉提药厂

副作用包括：

• 精神障碍：偶尔出现失眠、睡眠问题和幻觉；
• 神经系统功能问题：经常出现头晕或嗜睡；
• 心血管功能障碍：经常观察到血压下降和心动过缓；
• 与消化活动相关的症状：经常发生口干症。偶尔观察到消化不良和恶心；
• 肝胆系统病变：偶尔出现肝炎；
• 结缔组织、肌肉与骨骼和关节区域的疾病：偶尔出现肌肉无力；
• 全身表现：常常感到疲劳加剧；
• 检查结果变化：血压常下降。血清转氨酶偶尔升高。

過量

中毒症状：呕吐、头晕、恶心、血压下降、瞳孔缩小、昏迷。

采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

禁止将该药与环丙沙星或氟伏沙明（这些药物均会减慢人体CYP4501A2的作用）合用，因为这会增加替扎尼定的AUC值（分别为10倍和33倍）。结果，血压值会出现长期、临床显著的下降，其症状是头晕、嗜睡和精神运动活动减弱。

Tizanidine-ratiopharm 不应与其他抑制 CYP1A2 活性的药物合用。这些药物包括某些抗心律失常药物（美昔汀与胺碘酮和普罗帕酮合用）、罗非昔布、西咪替丁与噻氯匹定、某些氟喹诺酮类药物（培氟沙星和诺氟沙星与依诺沙星合用，以及环丙沙星）以及口服避孕药。

与抗高血压药物（包括利尿剂）一起服用会导致心动过缓和血压下降。

镇静剂和酒精可以增强替扎尼定的镇静作用。

儲存條件

Tizanidine-ratiopharm应存放在儿童接触不到的地方。温度指示：不超过25°C。

保質期

Tizanidine-ratiopharm 自治疗产品生产之日起可使用 3 年。

类似物

该药物的类似物是药物 Tisalud 和 Sirdalud。