Tizercin

替泽星（Tizercin）是一种吩噻嗪亚类神经安定剂。其成分左美丙嗪是氯丙嗪的类似物，对精神运动活动具有更强的抑制作用。

左美丙嗪是一种强效α-肾上腺素受体拮抗剂，具有较弱的抗胆碱能作用。其活性成分可提高痛阈值（其镇痛作用类似于吗啡），并具有遗忘作用。左美丙嗪能够增强镇痛药的活性，因此可用作严重急性或慢性疼痛的辅助治疗药物。[ 1 ]

適應症 Tizercin

它用于治疗活跃形式的精神病，在此期间会出现严重的焦虑和精神运动性激动（急性精神分裂症发作和其他严重的精神障碍）。

用于慢性精神病（精神分裂症和幻觉性精神病）的辅助治疗。

發布表單

该药物以片剂形式发布 - 每玻璃瓶中装有 50 片。

藥效學

左美丙嗪阻断下丘脑、丘脑、边缘系统和网状系统内的多巴胺末梢，导致感觉系统抑制、运动功能减弱，并产生强效的镇静作用。此外，该药物还对其他神经递质系统（血清素、去甲肾上腺素、乙酰胆碱和组胺）表现出拮抗作用。这种活性的结果是产生抗肾上腺素能、抗组胺和抗胆碱能作用。

与使用强效抗精神病药物相比，锥体外系不良反应的严重程度较低。[ 2 ]

藥代動力學

口服后，药物在胃肠道中吸收速度很快，给药后1-3小时达到血浆Cmax值。

该物质参与强烈的代谢过程，与葡萄糖醛酸一起形成硫酸盐和结合物；这些元素通过肾脏排泄。 [ 3 ]

一小部分（1%）以原形经粪便和尿液排出。半衰期为15-30小时。

劑量和管理

成年人。

治疗应从小剂量开始，逐渐增加剂量（考虑耐受性）。当患者病情明显好转时，剂量应减至维持剂量（由医生根据个人情况选择）。

初始剂量为25-50毫克（每日1-2次，每次1片）。如有必要，初始剂量可增至0.15-0.25克（每日2-3次，每次6-10片）。在这种情况下，每日最大剂量应在晚上服用。病情好转后，剂量减至维持剂量。每日最大剂量为0.25克。

治疗持续时间由医生根据药物的效果单独选择。

适合 12 岁及以上的儿童。

由于儿童对左美丙嗪的镇静和抗高血压作用更为敏感，因此儿童每天服用的剂量不得超过 25 毫克。

• 儿童申请

该药物不能在儿科（12 岁以下儿童）开具。

在懷孕期間使用 Tizercin

个别病例中，妊娠期使用吩噻嗪会导致胎儿先天畸形，但无法确定其与使用吩噻嗪的关联。由于尚未进行临床试验，因此妊娠晚期不建议使用该药物。

左美丙嗪会分泌到母乳中，因此在哺乳期间不能使用。

禁忌

主要禁忌症：

• 与药物的活性成分，吩噻嗪或其他元素相关的严重不耐受;
• 青光眼;
• 与其他抗高血压药物联合使用；
• 与 MAOI 联合使用；
• 与中枢神经系统抑制剂（全身麻醉药、酒精和安眠药）一起服用；
• 帕金森病；
• 排尿延迟；
• 多发性硬化症;
• 重症肌无力和偏瘫；
• 严重形式的心肌病（循环衰竭）;
• 严重的肝/肾衰竭；
• 血压临床显著下降；
• 影响造血器官的疾病；
• 卟啉症；
• 老年人（65岁以上）。

副作用 Tizercin

副作用包括：

• 心血管系统疾病：常出现直立性虚脱，并伴有头晕、乏力或昏厥。此外，还可能出现阿-斯托克斯综合征、神经肌肉疾病（NMS）或心动过速，以及QT间期延长（致心律失常效应、旋转型心律失常）和心脏病发作，并可能导致猝死；
• 造血系统问题：新生儿观察到的白细胞减少症、血小板或全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、静脉血栓栓塞症（包括肺栓塞和 DVT）、高血糖症和戒断综合征；
• 神经系统功能障碍：精神错乱、紧张症、定向障碍、癫痫发作、视幻觉、颅内压升高、言语不清、精神病表现的复发和锥体外系疾病（肌张力障碍、运动障碍、角弓反张、帕金森病和反射亢进）；
• 代谢和内分泌紊乱：月经周期紊乱、溢乳和体重减轻。部分使用吩噻嗪的患者报告出现垂体腺瘤。然而，仍需更详细的研究来确定其与该药物的关联；
• 泌尿生殖系统功能障碍：排尿困难、尿液变色、阴茎勃起。偶尔可观察到紊乱性子宫收缩；
• 胃肠道疾病：腹部不适、呕吐、口干、恶心和便秘，可导致麻痹性肠梗阻。此外，还可导致肝损伤（胆汁淤积或黄疸）和坏死性小肠结肠炎，甚至导致死亡；
• 表皮病变：红斑、色素沉着、光敏性、剥脱性皮炎和荨麻疹；
• 视觉功能问题：角膜和晶状体混浊，以及色素视网膜病变；
• 不耐受症状：周围水肿，哮喘，喉部肿胀和过敏样表现；
• 其他：心律失常、高热、维生素缺乏、葡萄糖不耐受以及在炎热潮湿的房间中中暑。

過量

中毒症状包括：

• 生命功能的变化（高热、血压下降）；
• 心脏传导障碍（旋转型心动过速，QT指数延长，心室颤动或心动过速和传导阻滞）;
• 锥体外系表现；
• 镇静作用；
• 激发中枢神经系统活动（癫痫发作）和神经阻滞剂综合征；
• 心电图读数变化、意识丧失、运动障碍和体温过低。

根据主要生命体征监测数据，制定对症治疗方案。

如果血压下降，则需要输液，将患者置于头低脚高体位，并使用去甲肾上腺素或多巴胺（医生应携带复苏包；使用去甲肾上腺素或多巴胺时，需要通过心电图监测心脏功能）。

对于癫痫发作，使用地西泮；如果癫痫复发，则使用苯巴比妥或苯妥英。

甘露醇仅用于横纹肌溶解症。

血液透析、强制利尿和血液灌流疗法均无法达到预期效果。不应诱导呕吐，因为在短暂性癫痫发作（由颈部和头部痉挛性运动引起）期间，可能会发生呕吐物吸入。

即使在给药后12小时仍允许进行洗胃和生命体征监测，因为Tizercin的抗胆碱作用会抑制胃排空过程。为了减少药物的吸收，还需服用泻药和活性炭。

如果出现神经肌肉疾病 (NMS)，必须立即停用抗精神病药物并进行冷疗。可以给予丹曲林钠。如果后续需要使用抗精神病药物，则应谨慎使用。

與其他藥物的相互作用

该药物不应与抗高血压药物同时服用，因为这会增加血压显著下降的可能性。

禁止将该药物与 MAOI 一起服用，因为这会增强和延长 Tizercin 的负面影响。

应谨慎将该药与抗胆碱药物（阿托品、三环类抗组胺药、H1抗组胺药、琥珀胆碱、某些抗帕金森病药物和东莨菪碱）合用，因为这些药物可能会增强抗胆碱作用（尿潴留、麻痹性肠梗阻和青光眼）。与东莨菪碱合用可能导致锥体外系疾病。

当使用精神安定剂和四环素（例如马普替林）时，心律失常的可能性可能会增加。

与三环或四环类抗抑郁药联合使用也会增强和延长抗胆碱能和镇静作用，并增加发生 NMS 的可能性。

与中枢神经系统抑制剂（全身麻醉药、麻醉药、镇静剂、镇静催眠药、神经安定药和三环类抗抑郁药）一起使用会增强对中枢神经系统的影响。

Tizercin 降低中枢神经系统兴奋剂（其中包括苯丙胺衍生物）的活性。

由于神经安定剂阻断多巴胺能末梢而产生拮抗作用，因此使用该药物会大大削弱左旋多巴的抗帕金森病作用。

本药与口服降血糖药合用，会减弱口服降血糖药的疗效，可能引起高血糖。

该药物与延长QT间期的药物（大环内酯类，某些IA和III类抗心律失常药物，西沙必利，某些抗抑郁药，抗组胺药，某些唑类抗真菌药和具有降钾作用的利尿剂）的组合可能会引起附加效应并增加心律失常的发生率。

该药与地来洛尔合用会增强两种药物的活性——这是由于它们会相互抑制代谢过程所致。合用时，必须减少其中一种（或两种）药物的剂量。与其他β受体阻滞剂合用时，不能排除此类相互作用。

当与具有光敏作用的药物一起服用时，光敏性可能会增加。

使用Tizercin时禁止饮用酒精饮料或含酒精的物质。酒精会增强对中枢神经系统的抑制作用，并增加锥体外系疾病的风险。

与维生素C结合可减少因使用该药物而引起的维生素缺乏症。

儲存條件

Tizercin应存放在儿童接触不到的地方。温度不超过25°C。

保質期

Tizercin 可在药品生产之日起 5 年内使用。

评论

Tizercin 的使用者对其评价褒贬不一。该药物具有强大的催眠和镇静作用，但同时也存在大量副作用和禁忌症。