特立唑酮

特立齐酮是一种抗结核药物。

该药物完全阻断了将丙氨酸转化为丙酰丙氨酸2-肽（分枝杆菌细菌膜的主要成分）的酶的活性。该药物与其他抗结核药物无交叉耐药性。[ 1 ]

该药物具有广泛而显著的抗菌作用；它不仅对引起结核病或尿路感染的菌株有显著作用，而且对对其他已知抗生素耐药的菌株也同样有效。特立齐酮对敏感菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 为 4-130 mg/ml。[ 2 ]

適應症 特立唑酮

用于治疗结核病（肺结核或肺外结核），也用于治疗影响泌尿生殖系统和肾脏的结核病（当结核分枝杆菌对主要抗结核物质产生耐药性或其他抗结核治疗无效时）。

發布表單

该药物以胶囊形式发布 - 每个泡罩包装内有 10 粒胶囊；每盒中有 1 包这样的胶囊。

藥效學

以下菌株对特立齐酮敏感：柯赫氏杆菌、枯草杆菌、白色念珠菌、大肠杆菌、表皮葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌、多杀性巴氏杆菌、志贺氏菌，以及铜绿假单胞菌、肠道沙门氏菌、个别链球菌菌株（包括化脓性菌株）和立克次体，导致副伤寒、斑疹伤寒和地方性斑疹伤寒的发展。 [ 3 ]

藥代動力學

吸。

口服特立齐酮时，空腹服用可完全（70-90%）且快速吸收。2-4小时后达到Cmax值。

分销流程。

该药物分布在许多体液和组织中 - 胆汁，肺，胸膜积液，精子，滑膜，脑脊液，淋巴液和腹水。该物质以血浆值的80-100％渗透到脑脊液中。在影响脑膜的炎症的情况下，观察到最高值。

代谢过程和排泄。

尿道排泄缓慢且低速，因此即使口服给药后24小时，血浆浓度仍保持在Cmax中值。长时间尿道排泄可维持治疗有效的尿液浓度12小时。

60%～70%（以原形）经肾小球滤过，随尿液排出，少部分随粪便排出，其余部分参与代谢。

劑量和管理

该药物的剂量为0.25克（1粒胶囊），每日3次。每日用量不得超过15-20毫克/公斤体重。

60岁以上、体重不足60公斤的人应每天服用两次，每次0.25克。

• 儿童申请

目前没有关于该药物在儿科治疗中的治疗效果或安全性的信息，因此不给儿童开这种药。

在懷孕期間使用 特立唑酮

目前尚无关于妊娠期使用特立齐酮是否会对胎儿产生负面影响以及其对生殖活动的影响的信息。特立齐酮仅在预期对孕妇的益处大于对胎儿产生负面影响的可能性的情况下才可用于妊娠期妇女。在这种情况下，治疗必须在医生监督下进行。

母乳中的药物浓度接近其血浆浓度，因此治疗期间应停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 对特立齐酮或该药物的其他成分严重不耐受；
• 癫痫;
• 严重肾衰竭；
• 酗酒;
• 精神病。

副作用 特立唑酮

副作用包括：

• 可能出现不耐受的表现，包括瘙痒和表皮皮疹；
• 影响神经系统功能的病变：失眠，震颤，抽搐，头晕，嗜睡，构音障碍和头痛，以及反射亢进，周围性轻瘫，昏迷状态，以及阵挛性癫痫发作（轻微或严重）;
• 精神障碍：躁狂、精神错乱、记忆力减退、情绪不稳定、精神病（有时有自杀倾向）、攻击性、行为改变、严重烦躁和抑郁；
• 淋巴和血液系统功能问题：贫血（也包括铁粒幼细胞或巨幼细胞形式）;
• 影响肝胆系统的疾病：肝内氨基转移酶水平升高，以及肝功能障碍；
• 消化系统疾病：胃灼热、恶心和腹泻，尤其是患有肝病的人群。

在每天服用 1000-1500 毫克特立齐酮的人群中，观察到活动性 CHF 的发展或 CHF 加重。

過量

服用剂量超过1000毫克时，可能会出现急性中毒。根据剂量的不同，可能会出现慢性中毒，通常每日服用剂量超过0.5克时才会出现。

中毒症状通常与中枢神经系统功能相关：易怒、头痛、精神错乱、意识模糊、头晕、构音障碍和感觉异常。大剂量服用时，可能会出现抽搐、周围性麻痹和昏迷状态，或加剧其他不良症状。乙醇会增加癫痫发作的可能性。

需采取对症和支持治疗；活性炭比洗胃更能有效减少药物吸收。如出现神经毒性症状，应每日给予0.2-0.3克吡哆醇。特立齐酮可通过血液透析从血液中排出，但不能排除其可能存在毒性作用，这可能危及生命。

與其他藥物的相互作用

与乙硫异烟胺一起服用会增强特立齐酮的神经毒活性。

禁止将药物与酒精饮料混合使用，特别是在使用大剂量药物的情况下（酒精会增加发生癫痫发作的风险）。

吡哆醇可减弱该药物对中枢神经系统的毒性作用。

同时服用该药和异烟肼的人应该接受医生的监督，因为这种组合可能会增强对中枢神经系统的毒性作用，可能需要改变剂量。

与苯妥英钠联合使用可能会导致其血药浓度升高。

儲存條件

特立齐酮应存放于儿童接触不到的地方。最高温度为25ºС。

保質期

特立齐酮自治疗物质销售之日起可使用 2 年。

类似物

该药物的类似物是 Resonizat 和 Loxidon 与 Tisidone。