双氯芬酸

双氯芬酸是一种非甾体抗炎药（NSAID）类药物。它具有显著的抗炎、镇痛和弱的解热作用；其治疗原理是通过减缓前列腺素（PG）的结合过程来实现的。

对于受伤或手术后出现的各种炎症，该药可迅速缓解运动时出现的疼痛以及自发性疼痛。 [ 1 ]

適應症 双氯芬酸

它用于治疗以下疾病：

• 退行性和炎症性的风湿性病变（类风湿性关节炎或幼年类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎和脊柱关节炎）;
• 脊柱出现疼痛；
• 影响关节外软组织的风湿性疾病；
• 急性痛风发作；
• 手术或受伤后出现的疼痛，伴有肿胀和炎症（例如，整形外科或牙科手术后）；
• 引起炎症和疼痛的妇科疾病（例如附件炎或原发性痛经）；
• 作为影响耳鼻喉器官的严重炎症性疾病的辅助药物，伴有剧烈疼痛（例如中耳炎或咽喉扁桃体炎）。

發布表單

治疗物质的释放以片剂形式实现 - 一个细胞板内有 10 片；一个盒子内有 1 或 3 个这样的细胞板。

藥效學

该药物可抑制血小板聚集。它还能减轻运动和静息状态下的疼痛，以及清晨关节肿胀和僵硬，并有助于改善关节功能活动。[ 2 ]

藥代動力學

双氯芬酸钠快速吸收入血，1-2小时达血浆Cmax值。蛋白质合成率为99%。

它能很好地渗透到滑膜和组织中，药物浓度缓慢上升；4小时后，其浓度超过血浆浓度。食物可能会降低吸收速度，但不会影响吸收程度。生物利用度约为5%。[ 3 ]

血浆半衰期为1-2小时；滑膜半衰期为3-6小时。约35%的药物以代谢物的形式随粪便排出；约65%参与肝内代谢过程，并以无活性衍生物的形式经肾脏排出；约1%以原型药物排出。

劑量和管理

该药物口服，以最小有效剂量和最短疗程服用，以降低副作用风险。药片可随餐或餐后服用，用水送服，无需咀嚼。双氯芬酸的剂量大小和服用时间由医生根据病情的病程和性质、患者的反应以及药物的有效性来决定。

初始剂量通常为每日0.1-0.15克。对于轻微症状和长期治疗，每日75-100毫克即可。每日剂量应分为2-3次服用。

对于原发性痛经，每日剂量需根据个人情况而定，通常为0.05-0.15克。初始剂量可为50-100毫克，但如有必要，可在几个月经周期内逐渐增加，直至每日最大剂量0.2克。应在首次出现疼痛症状后开始用药，并持续数日，同时观察症状消退的动态。

该药物的每日最大推荐剂量为 0.15 克。

• 儿童申请

14 岁之前不应使用药片。14-18 岁的青少年需要以每天 75-150 毫克的剂量服用该药，分 2-3 次。

在懷孕期間使用 双氯芬酸

双氯芬酸不宜在妊娠期使用。如需在哺乳期使用该药物，应解决停止哺乳的问题。

该药物对女性生育能力有负面影响，因此不建议在计划怀孕时使用。存在受孕困难或接受不孕症检查的女性应考虑停用该药物。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分或其他成分严重不耐受；
• 胃肠道溃疡的活动形式;
• 胃肠道穿孔或出血；
• 因使用非甾体抗炎药而导致胃肠道穿孔或出血的病史；
• 急性或复发性出血/溃疡病史（2 次以上单独诊断的出血或溃疡发作）；
• 肠道炎症（例如溃疡性结肠炎或区域性肠炎）；
• 肾/肝衰竭；
• 严重或充血性心力衰竭；
• 有心肌梗塞或心绞痛病史的人群患有缺血性心脏病；
• 曾患中风或短暂性脑缺血发作 (TIA) 的个体的脑血管病变；
• 影响外周动脉的疾病；
• 用于治疗冠状动脉搭桥术（或使用人工心输出量的情况下）术后疼痛；
• 在使用非甾体抗炎药后出现荨麻疹、哮喘发作、鼻息肉、活动性鼻炎、血管性水肿和其他过敏症状等反应；
• 血液疾病。

副作用 双氯芬酸

副作用包括：

• 淋巴和造血系统疾病：白细胞减少症或血小板减少症，粒细胞缺乏症，贫血（也称为再生障碍性贫血或溶血性贫血）;
• 免疫紊乱：体温升高，血管性水肿（面部肿胀），超敏反应，过敏样和过敏症状（包括休克和血压下降）;
• 精神问题：失眠、定向障碍、噩梦、易怒、抑郁和精神病；
• 与神经系统功能相关的症状：嗜睡、抽搐、感觉异常、头痛和疲劳，以及头晕、味觉障碍、记忆力问题和震颤。此外，还有无菌性脑膜炎、乏力、焦虑、中风和精神错乱、脑血流障碍、感觉障碍和幻觉;
• 视觉障碍：视力问题、复视、视力模糊和影响视神经的神经炎；
• 迷路和听觉障碍：耳鸣、眩晕和听觉障碍；
• 心血管系统问题：心悸、呼吸频率加快、乏力、心力衰竭、呼吸困难、脉搏加快、血压升高/降低、心肌梗塞、胸痛和血管炎；
• 影响胸骨、呼吸系统和纵隔器官的病变：肺炎和哮喘（包括呼吸困难）；
• 消化系统疾病：腹泻、恶心、食欲不振、胀气、呕吐、烧心、消化不良、腹痛和味觉障碍。此外，还可能出现胃炎、便秘、舌炎、厌食、胃肠道出血（黑便、呕血和腹泻）、结肠炎（亦称出血性结肠炎、局限性肠炎和溃疡性结肠炎加重）、胃肠道溃疡，甚至可能导致穿孔或出血（有时甚至致命，尤其是在老年人中）。口腔炎（包括溃疡性口腔炎）、胰腺炎、胃糜烂、食管功能障碍、膈肌肠狭窄和胃肠病，并伴有多浆膜炎、吸收不良和消化不良；
• 肝胆功能障碍：肝炎（也包括暴发性肝炎）、肝功能衰竭和转氨酶升高、肝功能障碍、黄疸和肝坏死；
• 皮下层和表皮的病变：充血、SJS、皮疹（丘疹、点状或斑疹荨麻疹）、多形性红斑、TEN、荨麻疹、脱发、水疱状皮疹、紫癜（也具有过敏性质）、湿疹、剥脱性皮炎、瘙痒和光敏性迹象；
• 泌尿和肾功能问题：血尿，肾病综合征，急性肾衰竭，肾乳头坏死，蛋白尿和小管间质性肾炎；
• 系统性疾病：水肿；
• 与生殖系统有关的疾病：阳痿。

临床试验和流行病学数据表明，双氯芬酸，尤其是大剂量（每天0.15克）和长期使用时，可能会增加发生动脉血栓栓塞（例如中风或心肌梗塞）的风险。

過量

中毒可引起上腹痛、腹泻、恶心、胃肠道出血、呕吐、定向障碍、头痛、激动、嗜睡、头晕、抽搐、耳鸣或昏迷。严重过量服用可导致肝损害和急性肾衰竭。

急性非甾体抗炎药中毒可采用对症治疗和支持治疗。例如，在出现肾衰竭、呼吸抑制、血压下降、癫痫发作和胃肠功能障碍的情况下。当服用潜在中毒剂量时，可使用活性炭；如果服用了危及生命的剂量，则应催吐并洗胃。

與其他藥物的相互作用

该药物与锂或地高辛一起使用会增加后者的血浆水平，因此需要监测血清锂和地高辛水平。

抗高血压和利尿药物。

本品与血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂或β受体阻滞剂合用，可能由于其与血管扩张性前列腺素 (PG) 的结合减慢而降低其降压活性。因此，此类合用应谨慎，尤其对于需要密切监测血压的老年人。患者需要适当补液并监测肾功能（尤其在使用 ACE 抑制剂和利尿剂时，因为肾毒性风险较高）。

可引起高钾血症的药物。

与环孢素、甲氧苄啶、保钾利尿剂或他克莫司合用可能会导致血清钾升高。因此，应定期监测患者病情。

抗血栓药物和抗凝剂。

与双氯芬酸合用可能会增加出血风险，因此需谨慎使用。大剂量服用该药可能会暂时抑制血小板聚集。

其他 NSAID，包括皮质类固醇和选择性 COX-2 抑制剂。

这种组合会增加发生胃肠道溃疡或出血的可能性，因此应避免联合使用 2 种以上的 NSAID。

SSRI 类药物。

此类组合会增加发生胃肠道出血的可能性。

甲氨蝶呤。

该药物可抑制甲氨蝶呤在肾小管内的清除，导致肾小管指标升高。服用甲氨蝶呤前至少24小时应谨慎使用双氯芬酸，因为这可能会升高甲氨蝶呤的血药浓度并增强其毒性。

环孢菌素。

该药物对肾内 PG 结合的影响可能会增强环孢素的肾毒性，这就是为什么与不使用环孢素的个体相比，双氯芬酸的给药剂量应减少。

他克莫司。

他克莫司与 NSAID 联合使用会增加发生肾毒性的可能性，这可能是由 NSAID 和钙调神经磷酸酶抑制剂的肾内抗前列腺素反应介导的。

抗菌喹诺酮类药物。

此合用可能引起抽搐（无论有无癫痫病史）。在已服用非甾体抗炎药的患者中，决定是否使用喹诺酮类药物时，应考虑到这一点。

苯妥英。

该药物与苯妥英钠一起使用时，需要不断监测后者的血浆值，因为其效果可能会增强。

考来烯胺和考来替泊。

这些药物会削弱或延迟双氯芬酸的吸收，因此应在使用考来烯胺/考来替泊前至少 1 小时或使用后 4-6 小时服用。

SG。

双氯芬酸与 SG 一起服用可能会加剧心脏衰竭，增加血浆糖苷水平并降低 SCF 值。

米非司酮。

服用米非司酮后 8-12 天内不应使用 NSAID，因为它们会削弱米非司酮的治疗活性。

抑制 CYP2C9 作用的物质。

当将该药物与此类药物（例如伏立康唑）一起使用时，由于后者的代谢过程受到抑制，双氯芬酸的暴露量和血浆Cmax值可能会显着增加。

儲存條件

双氯芬酸应存放在儿童接触不到的地方。温度指示：不超过25摄氏度。

保質期

双氯芬酸自药品生产之日起可使用36个月。

类似物

该药物的类似物有 Voltaren、Naklofen 和 Ortofen 与 Diclofarm，以及 Diclovit 和 Dialrapid。