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Sergolin

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最近審查:23.04.2024
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Sergolin是一種影響CAS工作的藥物。包括在外周血管擴張劑組中。

適應症 Sergolina

它用於這種情況下的治療:

  • 阿爾茨海默病,中度或輕度;
  • 血管性癡呆;
  • 早老性或老年性的認知障礙,智力下降,行為和情緒障礙,注意力下降,情緒不穩定,疲勞,頭暈,此外還有耳蝸和前庭疾病(耳環和聽覺挫折) ;
  • 周圍循環過程的干擾(雷諾綜合徵)。

發布表單

片劑中產生的藥物釋放,泡罩包裝內的14片; 該框包含2或4個這些包。

藥效學

尼麥角林是麥角生物鹼的半合成衍生物; 有能力進入中樞神經系統。該組分具有抗聚集,血管擴張和α-腎上腺素分解作用,並且還有助於改善中樞神經系統內的代謝過程。

尼麥角林有助於改善外周和腦循環的動力,並加強它,同時削弱血管阻力。它還可降低血液粘度,減緩血小板聚集,減少微血栓的形成,並有助於改善氧氣的運動,特別是在腦組織內。

該藥物具有許多神經藥理學特性。它增強了葡萄糖的捕獲和利用,並與之一起在腦組織內與蛋白質生物合成核酸的過程; 此外,它影響各種調解員和轉換機制的系統。尼麥角林有助於改善大腦的膽鹼能活性,促進多巴胺的轉化,特別是在中腦邊緣區域(調節多巴胺末端),同時改善信號通過細胞傳遞的機制(加強磷酸肌醇的轉化,並增加膜內鈣依賴性蛋白激酶同種型的轉運)部門)。

對心理活動的影響。

尼麥角林穩定老年和年輕缺氧患者的腦電圖讀數。該物質增加α-和β-活性,並隨之降低δ-和τ-活性。

在患有各種起源的中度癡呆(血管性癡呆或阿爾茨海默病)的個體中,使用Sergolin的長期治療(2-6個月)引起腦的生物電腦活動的積極變化。

藥代動力學

消耗的尼麥角林幾乎完全吸收並以高速(90-100%)吸收,並且還經歷顯著的系統前代謝。在系統前代謝期間形成的尼麥角林最重要的代謝產物是MDL和MDL的組分。在1-1.5小時後觀察藥物的血漿Cmax,在60分鐘後記錄MMDL,在4小時後記錄MDL。食品對吸收的嚴重程度和吸收率沒有顯著影響。

超過90%的物質是由蛋白質合成的(大部分含有糖蛋白)。糖蛋白的血漿值隨著年齡的增長而增加,此外,由於惡性腫瘤或應激引起的急性炎症。類似的條件導致尼麥角林血漿水平降低。

大約90%的使用部分經歷代謝過程 - 更大程度地去甲基化和水解。由於CYP2D6酶的催化作用,間接發生去甲基化。

大約80%的活性成分及其代謝產物在尿液中排出,其餘部分在糞便中排出。Nicergolin和MMDL具有高消除率(對於尼麥角林,半衰期為2.5小時,對於MMDL,半衰期為2-4小時),而MDL的排泄更慢(半衰期為約10-12小時)。

劑量和管理

標準成人部分的大小是每天1次30mg尼麥角林。您可以在早上和晚上將劑量增加到60毫克,每天2次使用(這是最大允許的成人部分)。當每天服用1倍劑量的藥物(30毫克)時,必須在早晨服用。

藥物暴露僅在長期治療時才會發生,因此使用藥物的治療週期很長。治療結果的評估在今年上半年發生1倍 - 在此期間結束時,醫生必須評估後續治療的可行性。

腎臟疾病患者需要降低Sergolin的劑量。

在飯前使用藥丸; 他們不應該被咀嚼,而是被吞下,用清水洗淨。如果消化過程出現問題,可以將藥物與食物一起服用。

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在懷孕期間使用 Sergolina

禁止在懷孕期間使用Sergolin,因為這類患者的治療經驗不足以得出其安全性的結論。

Nicergolin能夠進入母乳,因此在母乳喂養時不會服用 - 因為這會導致出現嚴重的陰性症狀。

禁忌

禁忌症包括:

  • 對活性藥物成分或其他成分存在強烈敏感性;
  • 卟啉;
  • 急性出血;
  • 勞累性心絞痛;
  • 近期心肌梗死;
  • 心動過緩,發音(心率<50次/分鐘);
  • 顯著降低血壓值;
  • 嚴重的動脈粥樣硬化。

副作用 Sergolina

通常,負面症狀具有輕微的嚴重性並且是短暫的。

皮膚上可能出現發紅或灼熱感,表現出冷漠或疲勞的感覺,口腔粘膜乾燥,耳鳴和頭暈。胃腸道疾病(嘔吐,腹痛,噁心,便秘和腹瀉)或睡眠,頭痛,心動過速,焦慮或緊張,以及心率增加也可能發展。此外,可能發生射精障礙,直立性障礙,鼻塞感和尿酸血值。

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過量

隨著中毒,血壓指標降低。

這種藥沒有解毒劑; 正在舉行症狀性活動。

與其他藥物的相互作用

Nicergolin可增強抗高血壓藥物和抗凝血劑對口服給藥的作用。

禁止將藥物與α-或β-受體阻滯劑聯合使用。

與擬交感神經藥的組合可導致血壓的顯著波動。

在CYP450 2D6的參與下發生尼麥角林代謝。因此,我們不能排除與藥物相互作用發展的可能性,藥物的新陳代謝正以類似的方式發展:

  • 鎮痛藥 - 美沙酮與哌替啶和非那西丁,以及嗎啡和曲馬多與羥考酮;
  • 厭食物質 - 右芬氟拉明與芬氟拉明;
  • 抗心律失常藥物 - 胺碘酮與奎尼丁和enkainid,以及普羅帕酮和flekainid與meksiletin;
  • 抗組胺藥 - 氯苯那敏;
  • 抗抑鬱藥 - 安非他酮,氟伏沙明,馬普替林,阿米替林,以及多西平與西酞普蘭和氯米帕明; 此外,地昔帕明,曲唑酮,依他普崙,氟西汀minaprine,丙咪嗪與丙咪嗪,帕羅西汀,文拉法辛和去甲替林和舍曲林;
  • 抗凝劑 - tyclophidins;
  • 止吐藥 - 昂丹司瓊與甲氧氯普胺;
  • 抗瘧疾物質 - 鹵代蒽醌;
  • 抗炎藥塞來昔布;
  • 抗高血壓藥物 - presexylin,alprenolol,mibefradil與卡維地洛,比索洛爾,fragoquine與bufuralol,普萘洛爾與卡托普利和美托洛爾;
  • 鎮咳藥 - 可待因,以及右美沙芬與氫可酮;
  • miorelaxant - cyclobenzaprine;
  • 抗潰瘍藥 - 西咪替丁與雷尼替丁;
  • 抗病毒藥物 - 利托那韋;
  • 細胞抑製劑 - 他莫昔芬與多柔比星;
  • 口服抗糖尿病藥 - 苯乙雙胍;
  • 抗真菌藥 - 特比萘芬;
  • 局麻藥 - 利多卡因;
  • 抗精神病藥 - 氟哌啶醇與利培酮,氟喹嗪與氯氮平,奮乃靜與氯丙嗪和左旋美普嗪與硫利達嗪;
  • 滴眼液 - 百里酚的一種手段;
  • psihostimulyator - 多奈哌齊。

當與酒精飲料組合時,尼麥角林的抗高血壓作用增強。

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儲存條件

Sergolin需要保存在兒童接觸和陽光穿透的地方。溫度值 - 最大25°С。

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保質期

Sergolin可在藥物釋放後36個月內使用。

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申請兒童                                  

在兒科使用藥物時,沒有關於藥物療效和安全性的信息,這就是為兒童開處方的原因。

類似物

該藥物的類似物是諸如Nitsergolin,Nitseromaks和Nitserium with Sermion之類的手段。

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