Sergolin

舍金林是一种影响心血管系统功能的药物，属于外周血管扩张剂类。

適應症 Sergolina

它用于以下情况的治疗：

• 阿尔茨海默病，中度或轻度；
• 血管性痴呆；
• 早老性或老年性认知障碍，伴有智力下降、行为和情绪障碍、注意力下降、情绪不稳定、疲劳、头晕，以及耳蜗和前庭疾病（耳鸣和听力障碍）；
• 外周循环障碍（雷诺综合征）。

發布表單

该药物以药片形式发布，每片泡罩包装内有 14 片；一盒包含 2 或 4 片这样的包装。

藥效學

尼麦角林是麦角生物碱的半合成衍生物，能够渗透到中枢神经系统。该成分具有抗聚集、血管扩张和α-肾上腺素溶解作用，此外，它还有助于改善中枢神经系统的代谢过程。

尼麦角林有助于改善并增强外周和脑血液循环的动力学，同时降低血管阻力。它还能降低血液粘度，减缓血小板聚集，减少微血栓的形成，并有助于改善氧气运输过程，尤其是在脑组织内。

该药物具有多种神经药理学特性。它增强葡萄糖的捕获和利用，并促进脑组织内核酸与蛋白质的生物合成过程；此外，它还影响各种介质系统和转化机制。尼麦角林可增强脑部胆碱能活性，增强多巴胺的转化，尤其是在中脑边缘区域（调节多巴胺末梢），同时改善细胞内信号传递机制（增强磷酸肌醇的转化，并增加钙依赖性蛋白激酶C异构体在膜层内的转位）。

对心理活动的影响。

尼麦角林可稳定老年和年轻缺氧患者的脑电图读数。该物质可增加α和β活性，同时降低δ和τ活性。

对于患有各种原因的中度痴呆症（血管性痴呆或阿尔茨海默病）的个体，使用 Sergolin 进行长期治疗（超过 2-6 个月）会导致生物电脑活动发生积极变化。

藥代動力學

尼麦角林服用后几乎完全吸收，吸收速率高达90-100%，并且会在体内进行显著的代谢。尼麦角林在体内代谢过程中最重要的代谢产物是MMDL和MDL。药物的血浆Cmax在1-1.5小时后达到峰值，MMDL在60分钟后达到峰值，MDL在4小时后达到峰值。食物对尼麦角林的吸收速率和表达没有显著影响。

该物质90%以上由蛋白质合成（主要是糖蛋白）。血浆糖蛋白水平会随着年龄增长而升高，恶性肿瘤引起的急性炎症或应激也会导致血浆中尼麦角林水平降低。

约90%的已利用部分会经历代谢过程，主要是去甲基化和水解。去甲基化是间接进行的，是在CYP2D6酶的催化作用下进行的。

约80%的活性成分及其代谢产物经尿液排出，其余经粪便排出。尼麦角林和MMDL的消除速度较快（尼麦角林的半衰期为2.5小时，MMDL的半衰期为2-4小时），而MDL的排泄速度较慢（半衰期约为10-12小时）。

劑量和管理

尼麦角林的标准成人剂量为每日一次，每次30毫克。剂量可增至60毫克，每日两次（这是成人最大允许剂量），早晚各一次。如果每日服用单剂量（30毫克），则必须在早晨服用。

药物疗效需要长期治疗才能显现，因此药物治疗周期通常较长。治疗效果每六个月评估一次——疗程结束后，医生必须评估是否需要继续治疗。

患有肾脏疾病的人需要减少 Sergolin 的剂量。

药片需餐前服用，无需咀嚼，需用清水吞服。如有消化问题，可随餐服用。

[ 2 ]

在懷孕期間使用 Sergolina

禁止在怀孕期间使用 Sergolin，因为对该类患者的治疗经验不足，无法得出有关其安全性的结论。

尼麦角林能够进入母乳，因此在哺乳期间不能服用 - 因为这会导致出现严重的负面症状。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物的活性成分或其其他成分具有强烈的敏感性；
• 卟啉症；
• 急性出血；
• 心绞痛；
• 近期心肌梗塞；
• 心动过缓明显（心率<50次/分钟）；
• 血压值明显降低；
• 严重形式的动脉粥样硬化。

副作用 Sergolina

通常，负面症状是轻微且短暂的。

可能会出现皮肤发红或灼热感、冷漠或疲劳感、口干、耳鸣和头晕。还可能出现胃肠道症状（呕吐、腹痛、恶心、便秘和腹泻）或睡眠障碍、头痛、心动过速、焦虑或紧张以及心率加快。此外，还可能出现射精障碍、直立性障碍、鼻塞感和血尿酸升高。

[ 1 ]

過量

如果中毒，会出现血压下降的情况。

此药无解毒剂，采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

尼麦角林可增强口服抗高血压药物和抗凝剂的效果。

禁止将该药与α或β受体阻滞剂合用。

与拟交感神经药物合用可导致血压大幅波动。

尼麦角林经CYP450 2D6代谢。因此，不能排除与以类似方式代谢的药物发生相互作用的可能性：

• 镇痛药——美沙酮与哌替啶和非那西丁，以及吗啡和曲马多与羟可酮；
• 厌食物质-右芬氟拉明与芬氟拉明;
• 抗心律失常药物——胺碘酮与奎尼丁和恩卡尼，以及普罗帕酮和氟卡尼与美西律;
• 抗组胺药-氯苯那敏；
• 抗抑郁药-布丙酮，氟伏沙明，马普替林，阿米替林，以及多塞平与西酞普兰和氯米帕明;此外，地昔帕明，曲唑酮，依他普仑，米那普林与氟西汀，吗氯贝胺与丙咪嗪，以及帕罗西汀，文拉法辛和去甲替林与舍曲林;
• 抗凝剂——噻氯匹定；
• 止吐药-昂丹司琼与甲氧氯普胺;
• 抗疟药物——卤泛群；
• 抗炎药——塞来昔布；
• 抗高血压药物-普瑞克西林，阿普洛尔，米贝拉地尔与卡维地洛，比索洛尔，异喹诺酮与布呋洛尔，普萘洛尔与卡托普利和美托洛尔;
• 止咳药——可待因，以及右美沙芬和氢可酮；
• 肌肉松弛剂-环苯扎林；
• 抗溃疡药物——西咪替丁与雷尼替丁；
• 抗病毒药物-利托那韦；
• 细胞抑制剂——他莫昔芬与阿霉素；
• 口服抗糖尿病药物-苯乙双胍;
• 抗真菌药——特比萘芬；
• 局部麻醉剂——利多卡因；
• 神经安定药-氟哌啶醇与利培酮，以及氟奋乃静与氯氮平，奋乃静与氯丙嗪和左美丙嗪与硫利达嗪;
• 眼药水-百里酚；
• 精神兴奋剂——多奈哌齐。

当与酒精饮料混合时，尼麦角林的抗高血压作用会增强。

[ 3 ], [ 4 ]

儲存條件

赛高林应存放于儿童接触不到且阳光直射的地方。存放温度不得超过25°C。

保質期

Sergolin 可在药品发布之日起 36 个月内使用。

儿童申请

目前尚无关于该药物在儿科使用时的药效和安全性的信息，因此不将其用于儿童。

类似物

该药物的类似物包括尼麦角林、尼塞罗马克斯和尼塞瑞姆与塞米翁等产品。