Seralyn

Seralin 是一种 SSRI 类抗抑郁药。

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適應症 Seralina

该药物适用于治疗抑郁症、焦虑症以及患者个人病史中是否存在躁狂症。患者病情改善后，也可使用该药物进行维持治疗（以防止初次抑郁发作复发）。

强迫症患者也可以使用胶囊进行治疗。在获得初始药物效果后，可以使用Seralin进行长期（最长2年）维持治疗（大多数患者可以耐受此治疗且无并发症）。

该胶囊还可用于治疗恐慌症患者（伴有或不伴有广场恐惧症）以及创伤后应激障碍患者。

發布表單

该物质以胶囊形式释放，每盒7粒，泡罩包装。一盒包含2个这样的包装。

藥效學

该药物含有舍曲林，这种活性成分能显著减缓突触内血清素的再摄取过程。体外试验表明，该成分显著削弱了神经元对5-羟色胺的再摄取。

该药物对其他介质的再摄取有一定影响，包括去甲肾上腺素和多巴胺。在治疗剂量下，它可以阻断血小板对血清素的摄取过程。

塞拉林不具有心脏毒性、镇静或抗胆碱能作用，此外，它不会刺激中枢神经系统的活动，也不会引起精神运动活动的改变。

选择性阻断5-HT再摄取可确保儿茶酚胺能效应不增强。该药物对毒蕈碱、苯二氮卓类、GABA、多巴胺和组胺末梢以及肾上腺素能受体无直接作用。试验表明，长期服用Seralin会导致去甲肾上腺素能脑末梢活性减弱，并随之导致精神和运动反应减退。

该药物与三环类抗抑郁药的不同之处在于它不会导致强迫症和抑郁症患者的体重变化。

治疗期间未观察到对药物的身体或精神依赖。

藥代動力學

舍曲林在0.05-0.2克剂量范围内的药代动力学参数取决于剂量大小。口服0.05-0.2克（每日一次，共14天）后，其Cmax值在4.5-8.6小时后达到。平均半衰期为22-36小时，且随患者年龄而异。考虑到半衰期，可以观察到药物约2倍的蓄积；在开始使用（每日一次）后7天观察到平衡值。

约99%的活性成分与血浆蛋白合成。

首次肝穿后，即可观察到药物的活性代谢。主要代谢产物（N-去甲舍曲林）的活性比舍曲林原形的活性低约20%（体外试验）。值得注意的是，在体内试验中，N-去甲舍曲林在抑郁模型中几乎未表现出活性。

主要代谢产物的半衰期为62-104小时。舍曲林随后在体内代谢为N-去甲舍曲林；其衍生物以等比例经肠道和肾脏排泄。未改变的舍曲林会微弱地经尿道排泄（最多为所用剂量的0.2%）。

劑量和管理

胶囊应口服，无需考虑进食量。每日剂量通常为一次（早晨或晚上）。每次服用剂量和疗程应由医生根据药物耐受性和病情性质决定。

患有抑郁症和强迫症的患者通常每日服用50毫克。治疗开始7天后，剂量可增至每日0.1克（如果患者耐受性良好，且疗效较弱）。

对于创伤后应激障碍和惊恐障碍，治疗应以每日25毫克药物开始（每次服用1粒50毫克胶囊，间隔48小时）。如有必要，可在治疗开始后7天增加剂量。

部分患者可能需要每日服用高达0.2克舍曲林。剂量应逐渐增加，间隔7天，单次增加剂量不超过50毫克。

药效通常在7天后显现，并在治疗的第2-4周达到峰值。为了达到最终效果，通常需要较长的治疗周期。不建议未经医生建议停药（因为存在复发风险）。

适合 6-12 岁儿童以及 12 岁以上青少年的药物服用大小。

在治疗 12 岁及以上青少年的强迫症和抑郁症时，Seralin 通常采用成人剂量。

对于抑郁状态，6-12岁的儿童应以每天25毫克的剂量服用该药物（每48小时服用1粒50毫克的胶囊）。

肾脏过滤过程出现障碍的人。

这类患者应谨慎使用本药。在这种情况下，可能需要改变用药方式（延长用药间隔）或减少单次剂量。

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在懷孕期間使用 Seralina

孕妇禁止使用 Seralin。

如果在哺乳期间需要使用该药物，则必须首先停止母乳喂养（在治疗期间）。

如果育龄妇女使用该药物，则必须选择可靠的避孕措施。不建议在服用Seralin治疗期间计划怀孕。

禁忌

主要禁忌症：

• 对舍曲林以及该药物的其他成分存在过敏反应;
• 与 MAOI 同时使用；
• 患者的泌尿系统和肝脏功能存在严重变化；
• 抽搐状态（不稳定性质的癫痫）。

副作用 Seralina

在安慰剂对照试验中，使用舍曲林期间通常报告出现恶心、嗜睡、肠道疾病、消化不良、震颤、头晕、失眠、睡眠障碍、多汗症、性功能障碍（包括射精延迟）和口干。

此外，使用Seralin可能导致ALT/AST活性无症状升高。肝转氨酶活性的变化常在治疗的第1至9周出现。单次剂量调整或停药后，指标可自行稳定。

有个别报告称，服用该药物后可能会出现低钠血症（这种反应可以治疗；停药后，钠水平会恢复正常）。服用塞拉林后，低钠血症最有可能是由于抗利尿激素分泌不足引起的。65岁以上人群以及使用影响肾功能的药物的人群发生低钠血症的风险更高。

严重敏感的人可能会出现过敏症状。

有时，使用该药物会导致高热和运动障碍。

也有报道称，服用该药物导致轻躁狂或躁狂患者的表现变差。

对于患有强迫症和抑郁症的个体来说，该药物的不良反应特征没有显著差异。

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過量

该药物的安全范围相当广。然而，有报道称，在接受复杂治疗或与酒精饮料同时服用舍曲林期间，曾发生过中毒死亡的情况。

该药物无解毒剂。如过量服用，需洗胃，并开具吸收剂。如发生药物中毒，还需监测重要身体系统的功能。

此外，还需确保空气流通畅通和肺部通气充足（必要时可进行人工呼吸）。同时，还需采取支持性措施并开具药物，以减轻中毒症状的严重程度。

如果出现舍曲林中毒，透析程序将无效。

與其他藥物的相互作用

用各种SSRI类药物替代舍曲林治疗时应格外谨慎。此外，从抗抑郁药或抗强迫症药物（尤其是半衰期较长的药物，例如氟西汀）过渡到舍曲林也应格外谨慎。

该药物不应与 MAOI 联合使用（因为这可能会导致锥体外系疾病），并且在服用最后一剂 MAOI 后 2 周内不应服用。

该药应谨慎与口服降血糖药（磺酰脲类衍生物）合用，因为舍曲林可能会影响血糖水平。此外，可能需要调整抗糖尿病药物的剂量（尤其是在舍曲林使用初期或停药时）。

当该药与三环类抗抑郁药和镇静剂联合使用时，这些药物的药代动力学参数可能会发生变化。

与阻断组胺 H1 和 H2 末端活性的物质结合会导致 Seralin 的清除率降低。

必须非常小心地将该药与地高辛结合使用。

对于正在接受可能间接产生作用的药物（通过血清素机制，例如锂）治疗的患者，应极其谨慎地使用该药物。

治疗期间不应饮用酒精饮料。

接受电击疗法的人禁止使用该药物。

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儲存條件

Seralin 必须存放在儿童接触不到的地方。

保質期

Seralin 可在治疗剂发布之日起 24 个月内使用。

儿童申请

禁止在儿科给 6 岁以下儿童开这种药。

类似物

该药物的类似物包括 Zoloft、Fluanksol、Velafaks、Torin、Truxal 与 Stimuloton 的搭配，以及 Simbalta、Serlift、Lerivon、Serenata、Risperidone 和 Pulsatilla compositum 与 Cipramil 的搭配。此外，还包括 Melipramine、Noben、Ignatia-homaccord、Velaxin、Adepress、Tazepam、Lamotrigine、Plizil 和 Ludiomil 与 Velafaks MV 的搭配。