整流器

Rectodelt 是 GCS 类药物（全身用药），具有非氟化形式。

[ 1 ]

適應症 整流器

它适用于儿童——对假性哮吼（急性哮吼综合征）以及真性哮吼（白喉形式）和支气管阻塞进行强化联合治疗。

發布表單

该药物以直肠栓剂形式释放，每剂含0.1克泼尼松。每个独立包装内含2、4或6枚栓剂。

藥效學

该药物具有一定的效应，其严重程度取决于药物剂量的大小；此外，它还会影响组织代谢过程。在它的帮助下，身体可以在压力和静息状态下维持体内平衡。同时，该药物也参与免疫调节过程。

当替代疗法的剂量超过该药物的剂量时，该药物会产生强大的抗炎作用（抗渗出和抗增殖活性），同时产生延迟的免疫抑制作用。该物质抑制免疫细胞的活性和趋化性，此外，还抑制炎症传导物质的释放过程和人体的免疫反应（白三烯、前列腺素和溶酶体酶）。

当在支气管阻塞期间使用时，药物的活性成分会增强在 β-类似物的影响下产生的支气管扩张能力。

长期大剂量服用可导致肾上腺皮质免疫功能退化。

Rectodelt 的盐皮质激素作用（不如氢化可的松强烈）需要在治疗期间监测血浆电解质值。

该药物的活性成分有助于改善呼吸道的通畅性-降低炎症强度，防止粘膜水肿的发展，减缓支气管痉挛的发生并降低粘液分泌的强度（同时降低其粘度）。这种作用是通过强化血管膜和稳定细胞壁来实现的，同时增加支气管肌肉对β2拟交感神经药的敏感性并抑制1型免疫反应（从用药第2周开始发展）。

藥代動力學

栓剂给药后很快出现血液 GCS 指标，由此可知该药物具有高生物利用度和主动吸收。

泼尼松在体内迅速转化为活性代谢产物——泼尼松龙。这两种成分可以相互转化，但人体内主要以泼尼松龙为主。该药物的生物利用度约为29%。

泼尼松龙由皮质素转运蛋白和血浆蛋白合成。药物清除率约为1.5 ml/min/kg。约2-5%的药物以原型经尿液排出，高达24%以泼尼松龙的形式排出。其余部分以其他代谢产物形式排出。

劑量和管理

该药物适用于6个月以上的婴儿和儿童，每日1粒栓剂（因此每日最大剂量为0.1克）。治疗持续时间取决于病理过程。

为终止急性病变，需进行为期两天的疗程。如有急需，可重复治疗一次。不建议进行更长时间的疗程。两天内最多可使用0.2克药物。

将栓剂插入直肠深处。

对于无法接受静脉注射、肌肉注射或口服药物的儿童（由于压力、无法使用或出现并发症），建议使用栓剂。

如果超过最佳剂量或偏离推荐的治疗方案，可能会出现并发症，以严重的负面表现形式表现出来。

[ 3 ]

在懷孕期間使用 整流器

尚未对该药物在孕妇和哺乳期妇女中的使用进行充分的测试。该药物仅在动物身上进行过研究。在动物实验中，发现了致畸和胚胎毒性作用——骨骼结构发育异常、子宫内胎儿发育减慢以及胚胎死亡。

此外，在妊娠前期使用该药物的情况下，出现畸形的可能性会增加。

Rectodelt 在动物中的使用也表明，引入亚致畸剂量会增加宫内发育延迟、成人代谢紊乱的可能性，此外，还会出现心血管系统病变和神经反应冲动传递持续时间的变化。

在动物实验中，妊娠晚期给予该药物，结果显示婴儿可能出现肾上腺皮质萎缩。在这种情况下，需要对新生儿进行替代治疗。

可以在怀孕期间开这种药，但仅限于极端情况，并且确定对胎儿造成风险的可能性低于对妇女的益处时。

该药物的成分泼尼松和泼尼松龙会进入母乳，尽管目前尚无证据表明它们会对婴儿造成伤害。但是，如果急需大量使用该药物，则必须在此期间停止母乳喂养。

禁忌

如果患者被诊断对药物的任何成分不耐受，则禁止开具该药物。

短期治疗对于缓解紧急、急性和危及生命的状况没有禁忌症。

副作用 整流器

在紧急情况下使用该药物时，唯一的负面症状可能是免疫反应 - 出现严重的敏感性。

长期使用该药物可能会引起各种副作用：

• 内分泌功能障碍：出现不同程度的库欣样改变。还可能出现肥胖、糖尿病背景下的代谢综合征、圆脸、生长迟缓、高血糖（可能导致类固醇性糖尿病）、性激素分泌紊乱、肾上腺皮质功能减退（可能导致萎缩）、血象改变、多毛等症状；
• 代谢过程问题：负氮平衡值、体内钠和液体潴留以及低钾血症；
• 心血管系统功能紊乱：血管强度减弱，血压升高；
• 损害血液系统：增加血液凝固；
• 肌肉骨骼结构疾病：肌肉萎缩，骨质疏松症，以及无菌性骨坏死；
• 表皮病变：痤疮、条纹、皮肤萎缩和毛细血管扩张；
• 影响视觉活动的疾病：类固醇引起的白内障和潜伏性青光眼的表现；
• 中枢神经系统问题：精神障碍；
• 胃肠道表现：胰腺炎或胃肠道溃疡（与胃肠道溃疡作用和胃pH值升高有关）;
• 与免疫抑制作用相关的症状：伤口愈合过程减慢，身体对各种感染的抵抗力下降。

[ 2 ]

過量

目前尚无关于任何形式GCS导致急性过量的信息。如果发生中毒，必须考虑到可能出现明显症状的可能性，这些症状主要与内分泌功能、代谢紊乱和盐平衡有关。

该药物没有解毒剂，因此如果出现任何问题，就采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

各种酶诱导剂（包括苯妥英与巴比妥酸盐以及利福平与扑米酮）会降低 Rectodelt 的治疗特性。

与雌激素药物一起使用会增强药物的效果。

与阿托品或其他抗胆碱药物联合使用可能会导致眼压升高。

与水杨酸盐或非甾体抗炎药联合使用会增加胃肠道出血的可能性。

使用该药物时，应记住它会降低胰岛素，降血糖药和香豆素衍生物的有效性。

与 SG 结合可增强其治疗效果，因为类固醇活性会引起钾的损失。

与利尿剂同时使用可能会导致钾排泄增强。

使用该药物时，吡喹酮的血液浓度可能会降低。

与 ACE 抑制剂同时使用会显著增加血象读数变化的可能性。

氯喹和甲氟喹与氢氯喹一起使用会增加患心肌病和肌病的风险。

该药物会削弱 STH 物质的药效。

与普罗瑞林联合使用会导致 Rectodelt 的消除过程减慢。

该药物会增加环孢菌素的血液浓度，从而增加发生中枢性抽搐综合征的可能性。

[ 4 ], [ 5 ]

儲存條件

Rectodelt 应存放于避光防潮处。温度最高为 25°C。

[ 6 ]

保質期

Rectodelt 可在治疗剂生产之日起 36 个月内使用。

儿童申请

该药物不用于 6 个月以下婴儿的治疗。

类似物

该药物的类似物包括倍他司坦 (Betaspan)、美多龙 (Medrol)、地塞米松 (Dexon)、醋酸氢化可的松 (Hydrocortisone) 和美替泼罗 (Metipred)，以及地塞米松 (Dexamethasone)、塞来司酮 (Celestone)、甲泼尼龙 (Depo-medrol)、普利马考特 (Primacort) 和得宝松 (Diprospan)、泼尼松龙 (Prednisolone) 和肯那洛 (Kenalog) 以及美多龙 (Solu-medrol)。此外，名单上还有可的松 (Cort-s)、弗洛斯特龙 (Flosteron) 和泊可龙 (Polcortolone)，以及甲泼尼龙 (Methylprednisolone) 和索鲁可替尼 (Solu-cortef)。

评论

Rectodelt 被认为是一种非常有效的药物，但评论也表示，必须考虑到大量副作用的存在 - 这是该药物的主要缺点，因为除此之外评论者都同意它确实可以快速有效地改善患者的病情。