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雷克塞汀

該文的醫學專家

内科医生、传染病专家
,醫學編輯
最近審查:04.07.2025

Rexetin 是一种抗抑郁药,属于 SSRI 类药物。

ATC分類

N06AB05 Paroxetine

有效成分

Пароксетин

藥理學組

Антидепрессанты

藥理學作用

Антидепрессивные препараты

適應症 雷克塞汀

它适用于下列情况:

  • 各种原因引起的抑郁状态(尤其是经常出现焦虑感的病理);
  • 由于精神分裂症而出现抑郁症或躁郁症发作;
  • 强迫症的治疗或预防(即使在较长的治疗周期内,药物也可以防止活动性复发的发展);
  • 中枢神经系统中器质性病变(包括影响深部脑结构的病变);
  • 躁狂抑郁综合症发作时(抑郁期)的康复治疗;
  • 社交恐惧症或持续性焦虑综合症中观察到的全身症状;
  • PTSD,通常发生在灾难或极度危及生命的情况中;
  • 具有神经精神性质的疾病,会导致恐慌症或广场恐惧症。

發布表單

该药物以20毫克或30毫克的片剂形式释放,每片装在泡罩中,每片10片。每盒包含3个这样的泡罩。

藥效學

该药物的活性成分帕罗西汀是一种具有双环结构的复杂有机化合物。它减缓了突触前壁囊泡补充活性血清素介质的能力,使其滞留在突触间隙内。因此,除了主要的治疗作用外,它还对中枢神经系统具有显著的激活作用——因为神经冲动介质的作用时间更长(刺激血清素系统)。

值得注意的是,该药物的活性成分(即其化学基础)也具有抗焦虑作用,因为焦虑状态很大程度上与受该药物影响的大脑皮层下结构的兴奋性增加有关。抑制中枢神经系统的这些部分(丘脑、边缘结构和下丘脑)可减轻焦虑综合征的症状。

使用 Rexetin 还可以减轻强迫症的严重程度。

帕罗西汀具有高度的疗效特异性。它不影响阿片类、毒蕈碱类或烟碱类受体以及肾上腺素能受体的活性,因此不会导致药物依赖和全身成瘾。此外,它不会改变某些介质(多巴胺和去甲肾上腺素)的再摄取强度。

藥代動力學

口服后,药物在胃肠道中快速吸收。食物摄入不会显著影响药物的吸收程度。该药物具有较高的蛋白质合成率(约为帕罗西汀的93-95%),因此其活性成分可在主血流中循环很长时间。

瑞舒汀在肝内代谢,其间形成无活性的代谢产物。转化后,药物以代谢产物的形式经肾脏(主要)随尿液排出。半衰期在15-24小时范围内变化(更准确的指标取决于个体代谢过程的速度)。

在短期保守治疗周期中,药物会略有蓄积,连续服用7天后达到平衡值。但长期使用后,药物不会蓄积。

劑量和管理

药片于早晨随餐口服。无需咀嚼,以免损坏药片外壳。根据患者的临床状况,可在治疗周期开始后2-3周调整剂量。

药物的剂量大小根据患者的诊断而有很大差异。

抑郁状态下,每日服用20毫克。治疗效果起效较慢,因此在极度严重的病情下可能需要增加剂量。每隔一周,剂量可增加10毫克,直至达到预期效果。每日最多服用50毫克。

强迫症患者初始每日应服用20毫克。与抑郁症一样,药物起效并非立即显现,因此剂量可以每隔一周增加10毫克。在这种情况下,每日最多可服用60毫克。

治疗惊恐障碍时,应从每日小剂量(10毫克)开始,然后每周增加剂量,直至达到所需的疗效。之所以使用如此小的初始剂量,是因为主要疾病的症状可能会因副作用而加重(不良反应在保守治疗的初始阶段最为明显)。每日最大允许剂量为60毫克。

对于社交恐惧症,初始每日服用20毫克瑞克汀。如果治疗14天后病情没有改善,则应每周增加10毫克剂量,直至达到预期效果或达到最大允许剂量50毫克/天。卫生保健的标准维持剂量通常为20毫克。

对于广泛性焦虑症或创伤后应激障碍,保守治疗方案与治疗社交恐惧症的方案类似。

保守治疗的积极阶段结束后(所有主要中枢神经系统疾病症状的严重程度显著减轻),需要进行维持治疗以防止复发。维持治疗周期通常持续4-6个月。此外,在完成治疗时,应考虑戒断综合征的风险,因此应逐渐停药。

对于肾功能衰竭或肝功能衰竭患者(CC水平低于30毫升/分钟),其代谢帕罗西汀的能力急剧下降,因此每日服用剂量不得超过20毫克。在存在严格的生命体征的情况下,可以增加剂量,但仍建议维持在最低剂量范围内。

在懷孕期間使用 雷克塞汀

只有在存在严格的生命指征的情况下,才可以在怀孕期间使用该药物,因为该药物的使用可能对子宫内胎儿的发育产生重大影响。例如,在妊娠早期,发生心血管系统先天性缺陷的可能性会大大增加(缺陷通常出现在心房和心室之间的隔膜区域)。在妊娠晚期使用该药物,可能会发生早产或其他产前并发症(例如,广泛性紫绀、呼吸窘迫综合征(RDS)综合征、嗜睡、反射亢进、癫痫和血压降低)。

如果在哺乳期间需要使用瑞西汀进行保守治疗周期,则需要与主治医生讨论暂时停止母乳喂养的问题,因为该药物的活性成分不能用于儿童,并且一小部分帕罗西汀会随母乳排出。

禁忌

主要禁忌症:

  • 对药物成分存在不耐受,特质以及获得性或遗传性超敏反应;
  • 与 MAOI 药物联合使用(仅在使用抗抑郁药治疗周期结束后 3 周才允许使用);
  • 使用色氨酸或其衍生物的保守治疗;
  • QT 间期延长综合征;
  • 肝功能衰竭;
  • 闭角型青光眼(在这种情况下,可能会出现眼压值过度升高);
  • 室性心律失常;
  • 前列腺增生;
  • 老年人预约。

副作用 雷克塞汀

在使用该药物进行积极的保守治疗期间,可能会观察到以下副作用:

  • 影响周围神经系统(PNS)或中枢神经系统(CNS)功能的疾病:头痛或头晕、震颤、昼夜节律紊乱、四肢颤抖、疲劳加剧、易怒、多汗、感觉异常,以及神经性视力障碍和口干。此外,有资料显示,患者可能出现口颌肌张力障碍或锥体外系症状,但这种情况仅偶尔发生;
  • 消化功能问题:肠道疾病(可能出现腹泻和便秘)、消化不良、食欲不振,此外肝酶活性增加,导致肝功能受损;
  • 心血管系统疾病:血压降低或升高(取决于患者的体质)、心律失常、心电图值变化和血管扩张,可能导致因急性循环衰竭而昏厥;
  • 影响泌尿生殖系统的病变:性欲下降,排尿问题和主动射精障碍;
  • 其他表现:由于血管床充血而出现的皮肤发红、盐失衡症(低钠血症)、血肿、加压素(抗利尿激素)的产生和分泌增加、低血糖或高血糖、血小板减少、肌肉疼痛、肌病和流感样症状(流鼻涕、体温升高等)。

此外,还可能出现过敏症状,表现为表皮疹、荨麻疹、瘙痒、支气管痉挛、上身肿胀(手臂和脸部)和血管性水肿。

需要注意的是,使用药物时产生的负面表现在治疗的初始阶段更为明显,并且随着治疗的进展,这些表现通常会显著减弱。

突然停药可能会导致戒断症状,包括呕吐、意识模糊、严重震颤、周围感觉障碍、恶心和昼夜节律紊乱。

为了避免出现成瘾或戒断综合症,必须逐渐停药,并且只有在完成整个治疗周期后才能停药。

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過量

由于瑞西汀的安全剂量范围较广,因此使用瑞西汀通常不会引起并发症。但是,如果一次性使用超过2克瑞西汀,或与含帕罗西汀的药物合用,可能会产生活性成分的毒性,并引发急性中毒,表现为以下症状:

  • 瞳孔扩大;
  • 呕吐并伴有恶心;
  • 四肢严重震颤;
  • 口腔粘膜干燥;
  • 困倦或兴奋的感觉;
  • 头晕或头痛;
  • 上身发红,尤其是面部皮肤。

该药物无解毒剂,因此需采取对症治疗措施来消除症状。必须密切监测重要系统的功能,并确保呼吸道通畅。过量服用后,应尽快进行洗胃并给予患者肠道吸收剂。氧疗也被认为是有效的。

與其他藥物的相互作用

禁止将此药与MAOI类药物合用,因为合用会导致不良反应的相互增强。如果不遵守此禁令,甚至可能导致致命的后果。

本品与含色氨酸的药物或膳食补充剂合用,可能会加重治疗的负面症状。通常情况下,此类症状包括剧烈头痛、呕吐、经常性头晕和恶心。此类副作用与瑞西汀合用时,不同类别的抗惊厥药和抗抑郁药(阿米替林、去甲替林、氟西汀等)均会产生类似的效果。

只有在经验丰富的医务人员的定期监督下,才可以与舒马曲坦同时使用,因为这种组合会出现虚弱感,反射增强(出现反射亢进)并且运动协调性受损。因此,如果需要使用同时引入这两种药物的治疗方案,则应在医院进行治疗。

该药物与口服抗凝剂合用可能会增加 PT 值并增加出血风险,因为抗凝剂的作用会增强。

刺激肝酶活性的药物(包括诱导微粒体氧化过程的药物 - 苯妥英)可能导致帕罗西汀代谢的变化。成分分解为无活性代谢产物的速度增加,半衰期增加(因此,即使逐渐增加药物剂量,药效也不会显现)。

苯巴比妥类药物也会对药物的代谢过程产生负面影响。但在这种情况下,药物中的成分会提高肾脏代谢率。因此,药物的生物活性成分会以更高的速度排泄,导致其血浆指标显著降低。

该药物会增加血浆中茶碱和普罗西克利定的浓度,但临床试验中尚未确定这种相互作用的机制。因此,在此类联合用药中,有必要监测药物活性成分的血浆浓度。

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儲存條件

瑞舒汀应存放于避潮、避儿童的地方。温度保持在15-30°C之间。

保質期

Rexetin 允许在药品发布之日起 2-4 年内使用。

儿童申请

完全禁止在儿科使用该药物,因为18岁之前使用该药物会导致内脏器官发育和人格发展的变化。

类似物

该药物的类似物包括 Xet、Parelax 和 Luxotil 等药物。

评论

瑞舒汀因其广泛的药用活性而广受好评。其成分不仅能在短时间内消除抑郁症状,还能消除焦虑症等抑郁症并发症,并防止复发。

此外,服用该药物的患者表示,疗程结束后,他们解决生活中棘手问题的能力有所提高。目前尚无临床试验直接证实这一点,但在选择用于治疗中枢神经系统和周围神经系统相关疾病单元的药物时,不能完全排除这些主观数据。

医生们也对该药物给予了积极的评价。尽管该药物存在相当多的不良反应,但在经过7天的保守治疗后,其严重程度会显著减轻。除了该药物的优势之外,医生们还指出了其抗焦虑特性以及在治疗层面上消除社交恐惧症的能力。

受歡迎的廠商

Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия


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