Carvethrand

Carvetrend 具有血管扩张活性和非选择性 β 阻滞作用；它还具有抗氧化作用并选择性阻断 α1-肾上腺素受体的活性。

该药物通过选择性阻断α1肾上腺素受体的作用来降低外周血管阻力，并通过非选择性阻断β肾上腺素受体来抑制RAAS的作用。同时，该药物还能降低血浆肾素活性，从而降低体液潴留的可能性。[ 1 ]

適應症 Carvethrand

它用于治疗慢性稳定型心绞痛、原发性高血压以及稳定型心功能不全（慢性型）。

發布表單

该药物以片剂形式发布 - 每泡罩包装内含14片（片剂容量分别为3.125、6.25和12.5毫克），每盒含2片。另有28片装于独立药盒内（容量为25毫克），每盒含1片。

藥效學

该药物不含BCA，具有膜稳定作用。它是一种双立体异构体外消旋体。阻断β1-和β2-肾上腺素受体作用主要通过对映体S(-)实现，而阻断α1-受体作用则由对映体S(-)和R(+)提供。Carvetrend具有显著的抗氧化作用，并能吸收自由基。

在血压升高的情况下使用本品，血压降低并不伴随肾内血液循环过程的变化和外周血管系统阻力的增强，而这些变化在使用β受体阻滞剂时常常会观察到。[ 2 ]

当心绞痛患者服用该药物时，它可以防止疼痛和心肌缺血的发展。[ 3 ]

对于左心室功能障碍或充血性心力衰竭 (CHF) 患者，该药物对血流动力学、左心室大小及其射血分数有积极影响。

该药物不会改变脂质代谢。

藥代動力學

该药物的生物利用度约为25-30%（R型）和15%（S型）。血浆Cmax浓度在1小时后记录。剂量与血浆值之间呈线性关系。食物摄入不会改变药物的生物利用度。

卡维地洛是一种高亲脂性物质。约98-99%的药物与蛋白质合成。分布容积约为2升/千克。60-75%的吸收药物在首次肝内通过时发生代谢。

该药物的半衰期为6-10小时。清除率为每分钟590毫升。排泄主要通过胆汁，然后随粪便排出。部分以代谢物的形式经肾脏排出。

代谢过程在肝脏内进行——通过氧化以及芳香环区域的葡萄糖醛酸化。代谢成分具有强效的肾上腺阻断和抗氧化作用。

老年人的血浆药物浓度大约高出 50%。

在血压升高和中度（CC - 每分钟 20-30 毫升以内）或重度（CC - 每分钟 <20 毫升）肾功能不全的个体中，观察到血浆 LS 值增加 40-55%。

劑量和管理

Carvetrend 应口服，治疗开始时剂量较小，然后逐渐增加剂量，直至达到预期效果。

原发性高血压患者，应先于晨起（餐后）服用12.5毫克，或早晚各服用6.25毫克。两天后，剂量增至一次服用25毫克，或两次服用12.5毫克。两周后，剂量增至每日两次，每次25毫克。

高血压患者每日给药量不得超过50毫克（分2次服用）。

在 CH 期间，药物的初始剂量为 3.125 毫克（每天 2 剂）。

对于稳定性心绞痛，每日两次，每次12.5毫克。经过两天的疗程后，剂量增加至每日两次，每次25毫克。

在慢性心绞痛期间，最多可使用50毫克药物（分2次服用）。

对于正在接受心绞痛治疗的心力衰竭患者，初始剂量为 3.125 毫克（每天 2 剂）。

• 儿童申请

不可用于儿科。

在懷孕期間使用 Carvethrand

哺乳期或怀孕期间不宜服用 Carvetrend。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分严重不耐受；
• 心源性休克；
• 患有失代偿性心力衰竭（根据NYHA分类为4期），需要使用正性肌力药物；
• 代谢性酸中毒；
• “肺心病”和影响肺部的高血压；
• 嗜铬细胞瘤;
• 与维拉帕米、地尔硫卓和其他抗心律失常药物联合使用；
• 房室传导阻滞 2-3 期（未使用起搏器）；
• SSSU；
• 心动过缓（心率值低于每分钟50次）；
• 血压降低（收缩压低于85毫米汞柱）；
• 患有未代偿性的心力衰竭，需要开具正向各向同性药物和利尿药物；
• BA 和其他阻塞性肺部疾病；
• 严重肝功能障碍；
• 使用 MAOI（MAOI-B 类物质除外）。

副作用 Carvethrand

副作用包括：

• 血液测试数据的变化：出现低血糖或高血糖、高胆固醇血症、低钾血症或低甘油三酯血症，以及血小板或白细胞减少症、贫血和低钠血症，以及碱性磷酸酶、肌酐和尿素值升高，凝血酶原水平降低；
• 过敏症状：过敏反应；
• 抽搐、头晕、直立性虚脱和感觉异常、体重增加、头痛、抑郁、睡眠障碍和意识丧失；
• 眼粘膜干燥或眼部刺激，以及视力障碍；
• 水肿、心绞痛、心力衰竭、心动过缓、呼吸困难、四肢冰冷及低血压、心悸、血压升高、雷诺氏病及间歇性跛行加重；
• 鼻塞，肺水肿和哮喘；
• 腹痛、口干、恶心、牙周炎、便秘或腹泻、黑便和肝功能障碍（ALT、AST和GGT水平升高）；
• 皮疹，脱发，荨麻疹，多汗症，瘙痒和皮炎；
• 影响四肢的关节痛和疼痛；
• 泌尿系统疾病、肾衰竭、尿失禁和血尿；
• 高尿酸血症、糖尿或白蛋白尿；
• 勃起功能障碍;
• 体温升高、乏力和流感样症状。

過量

中毒时会出现心力衰竭、心动过缓、心源性休克、血压下降、呕吐、全身抽搐、呼吸窘迫、意识模糊和心脏骤停。

进行洗胃、使用吸附剂和对症处理，监测和改变重要系统的值；如果出现心动过缓，则开0.5-2毫克阿托品的处方。

與其他藥物的相互作用

该药物不应与维拉帕米、地尔硫卓或其他 I 型抗心律失常药物 (IV) 以及 MAOI（MAO-B 除外）联合使用。

使用 SG。

在高血压患者中，与地高辛合用会导致其稳态浓度升高约16%（洋地黄毒苷也升高约13%）。在Carvetrend治疗开始、结束以及剂量调整期间，应监测血浆地高辛浓度。

与 SG 物质一起使用时，可能会延长 AV 传导。

需要仔细监测使用β受体阻滞剂或降低儿茶酚胺水平的药物（包括利血平或 MAOI）的个人的状况，因为这可能会引起严重的心动过缓或出现血压下降的症状。

其他抗高血压药物。

本品可增强其他降压药（包括α1端拮抗剂）的药效。此外，吩噻嗪类、血管扩张剂、巴比妥类药物与酒精和三环类抗高血压药物合用，也可能增强其产生的负面降压作用。

环孢菌素。

使用 Carvetrend 时应监测血浆环孢菌素水平，因为这种组合会导致血浆环孢菌素水平升高。

降血糖药物，包括胰岛素。

由于胰岛素和其他降血糖药在给药时可以更强烈地降低血糖水平，并且卡维地洛本身可以掩盖低血糖的迹象，因此持续监测血糖水平非常重要。

可乐定。

当停止使用 Carvetrend 和可乐定的联合治疗时，请先停止使用前者，然后逐渐减少可乐定的剂量。

通过吸入方式施用麻醉剂。

在麻醉给药过程中，必须考虑到药物与麻醉剂的负面抗高血压和各向同性相互作用。

诱导或抑制血红蛋白450酶作用的药物。

正在使用诱导血红蛋白450结构酶（巴比妥类药物与利福平）或抑制该酶（包括酮康唑、红霉素与西咪替丁、氟哌啶醇和维拉帕米与氟西汀）的药物的患者，在与卡维地洛同时使用此类药物时应接受持续监督，因为酶诱导剂可降低后者的血清水平，而抑制剂可升高后者的血清水平。

雌激素与非甾体抗炎药和皮质类固醇。

如果使用保留体内钠和液体的药物，药物的降压作用就会降低。

拟交感神经药以及 α 和 β 肾上腺素能激动剂。

与这些药物一起服用会增强血管收缩作用。

肌肉松弛剂和麦角胺。

该药物与肌肉松弛剂或麦角胺的结合会增强神经肌肉阻断作用。

黄嘌呤衍生物。

将该药物与黄嘌呤衍生物（包括茶碱和氨茶碱）结合使用时必须格外小心，因为这会削弱β-肾上腺素能阻断活性。

儲存條件

Carvetrend 的储存温度应为 15-25°C。

保質期

Carvetrend 的有效期为自治疗物质销售之日起 36 个月。

类似物

该药物的类似物有 Atram、Kardivas 和 Coriol 与 Karvid，以及 Dilator、Cardoz 和 Carvedigamma 与 Karvidex，Carvedilol 和 Cardiostad 与 Protecard，以及 Karvium、Talliton 和 Corvazan 与 Medocardil。