Carvidex

Karvidex是一种非选择性阻断α1和β肾上腺素受体活性的复合药物。它不表现出内源性拟交感神经作用；相对于α1和β受体的阻断作用比例为1:100。该药物具有抗氧化作用，以及中等程度的钙离子拮抗作用。

长期服用该药物对血清中的脂质参数有积极的影响。该药物不会导致血糖值的变化，并能减轻左心室肥大。[ 1 ]

適應症 Carvidex

它用于治疗充血性心力衰竭、冠心病以及高血压。

發布表單

药效成分以片剂形式释放 - 每条药片内含10片。每盒含2条药片。

藥效學

血管扩张作用主要通过拮抗α-肾上腺素受体实现。该药物为外消旋化合物，由两种立体异构体组成。其对β-肾上腺素受体的阻断作用由对映体S(-)实现。卡维得士本身不具有拟交感神经作用。

该药物可显著改善伴有左心室功能障碍的充血性心力衰竭患者的心肌活动——它可降低后负荷，而不会对左心室舒张末期容积产生负面影响。[ 2 ]

对于中度原发性高血压患者，使用药物可使左心室肥大减轻。[ 3 ]

藥代動力學

口服时吸收迅速，1-2 小时后可获得血浆 Cmax 值。

由于首次肝内通过后发生交换过程，生物利用度约为25-35%。肝病患者和老年人的生物利用度会升高。肝硬化患者生物利用度会升高四倍或更多。与食物同服不会改变血药浓度（Cmax）和生物利用度，但会缩短达到血药浓度（Cmax）的时间。

该药物约99%参与蛋白质合成。在肝内羟基化和去甲基化过程中，形成3种代谢物，这些代谢物比卡维地洛具有更强的β-阻断作用和抗氧化作用。

半衰期为6-10小时，大部分药物以代谢成分形式经粪便、胆汁排出，少量经尿液排出。

劑量和管理

用于高血压。

剂量需根据个人情况选择。最初（最初1-2周）每日服用12.5毫克，可分2次服用，每次6.25毫克；之后每日服用25毫克。

如需增加剂量，应至少间隔14天；每日最大剂量为50毫克，1次服用（或分2次服用）。

对患有冠心病的个体进行管理。

剂量大小根据个人情况而定。初始阶段，每日两次，每次12.5毫克（前1-2周），之后，每日两次，每次25毫克。

如果需要增加剂量，则至少需要间隔2周；每天最多0.1克（分2次服用）。

用于患有 CHF 的人。

剂量应在医生指导下个体化选择。初始剂量为3.125毫克，每日两次（持续14天）。如果耐受性良好，则至少间隔14天，增至6.25毫克，每日两次。之后，增至12.5毫克，每日两次，最终增至25毫克，每日两次。应将剂量增加至耐受性良好且不引起并发症的最大限度。

患有严重 CHF 的人（以及体重低于 85 公斤的轻度或中度 CHF 的人）每天最多可以服用 25 毫克药物，每天 2 次。

体重超过 85 公斤、患有中度或轻度 CHF 的个人应每天服用最多 50 毫克 Carvidex 2 次。

增加剂量之前，应由医生检查患者，以确定血管扩张或心力衰竭的表现是否恶化。

如需停药，应在7-14天内逐渐停药。如果停药超过2周，则应以3.125毫克的剂量恢复，每日2次，之后应根据上述说明选择合适的剂量。

该药物应与食物一起服用，以降低治疗物质的吸收率和直立症状的严重程度。

如果需要低于 6.25 毫克的剂量，则使用适当体积的药片。

• 儿童申请

不应在儿科（18 岁以下）开处方。

在懷孕期間使用 Carvidex

哺乳期和怀孕期间不使用 Carvidex。

禁忌

禁忌症包括：

• 卡维地洛或药物的其他成分引起的严重不耐受；
• 心力衰竭活动期或失代偿阶段的充血性心力衰竭；
• 肝功能障碍；
• 第 2-3 阶段的阻断（在没有永久性起搏器的情况下）;
• 严重心动过缓（每分钟低于50次）；
• SSSU；
• SA块；
• 血压值急剧下降；
• 患有阻塞性呼吸道病变，包括支气管痉挛；
• 有哮喘病史。

副作用 Carvidex

主要副作用：

• 中枢神经系统问题：头晕、头痛和虚弱。偶尔会出现感觉异常、情绪低落、乏力和睡眠障碍；
• 心血管系统功能障碍：血压下降、心动过缓和直立性症状。偶尔会出现外周血流障碍（四肢发冷），雷诺氏病或间歇性跛行症状加重，甚至出现昏厥。偶尔可观察到心力衰竭进展和房室传导障碍。
• 胃肠道反应：胃痛、恶心、腹泻、口干。偶见便秘、呕吐、肝内转氨酶升高。
• 代谢过程的变化：低血糖或高血糖，以及高胆固醇血症和体重增加；
• 造血过程障碍：白细胞减少症或血小板减少症；
• 泌尿道疾病：肾功能不全者，泌尿道疾病可能恶化。有时甚至会出现肿胀或肾衰竭；
• 呼吸系统疾病：打喷嚏、鼻塞和支气管痉挛；
• 过敏症状：过敏的表皮表现（荨麻疹和瘙痒），以及湿疹加重;
• 损害视觉器官：眼部刺激和视力障碍；
• 其他：关节痛或肌痛。罕见情况下，勃起功能障碍。

過量

如果中毒，可能会出现心力衰竭、心动过缓、呕吐、心源性休克、血压急剧下降以及全身抽搐、意识模糊、呼吸窘迫和心脏骤停。

采取对症措施。监测并纠正重要器官的活动；如有必要，可将患者置于重症监护中。

與其他藥物的相互作用

该药与地高辛合用会导致地高辛指标升高。与SG合用可延长房室传导时间。因此，在开始使用卡维地洛、选择剂量或停药时，必须持续监测血浆地高辛水平。

该药物可能会增强其他抗高血压药物或具有抗高血压作用的物质的活性。

与卡维地洛合用可能会升高环孢素的血浆浓度。应从开始使用卡维地洛开始持续监测环孢素的血浆浓度，并根据需要调整环孢素的剂量。

对于使用该药物的人员，应极其谨慎地进行全身麻醉，因为当与单独的麻醉剂结合使用时，可能会观察到该药物的协同负各向同性作用。

具有β-阻断活性的物质能够增强口服胰岛素或降血糖药物的抗糖尿病作用。

与可乐定合用可能会引起心动过缓，并增强卡维地洛的降压作用。停止与可乐定合用时，应先停用卡维地洛，几天后再停用可乐定。

诱导肝内微粒体氧化酶的物质（如利福平与苯巴比妥）可增加代谢过程的速度，降低卡维地洛的血浆浓度；同时，减慢上述过程的药物（如西咪替丁）可增加该药物的血浆浓度。

该药物与钙通道阻断剂（例如维拉帕米）或I型抗心律失常药物合用时，需要监测心电图读数和血压水平，因为有数据显示，该药物与地尔硫卓合用会导致传导障碍。正在接受维拉帕米或地尔硫卓静脉注射的患者不能使用该药物，因为这可能导致严重的心动过缓和血压下降。

降低儿茶酚胺水平的药物（包括 MAOI 和利血平）会增加剧烈心动过缓和血压下降的可能性。

必须非常小心地将该药物与减缓血红素蛋白P450 2D6结构的酶作用的物质（包括普罗帕酮和奥美拉唑与奎尼丁以及三环类抗抑郁药）结合使用，因为它参与了卡维地洛的代谢过程（它可以增加发生药物负面症状的可能性 - 特别是血压下降）。

儲存條件

Carvidex应存放在阴暗处，远离儿童，并防止受潮。温度指标不超过25°C。

保質期

Carvidex 自药品发布之日起可使用 2 年。

类似物

该药物的类似物包括 Coriol、Kardivas 和 Corvazan 与 Carvedigama 的组合，以及 Carvid、Carvedilol、Cardiostad 与 Carvetrend 和 Cardilol 的组合。此外，还包括 Medocardil 与 Talliton、Protecard 和 Lacardia 的组合。