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用于止痛的扑热息痛

該文的醫學專家

内科医生、传染病专家
,醫學編輯
最近審查:04.07.2025

显然,如果一片这种镇痛退烧药未能达到预期的止痛效果,那么扑热息痛是否有助于缓解疼痛就成了一个问题。然而,扑热息痛是最常用的止痛退烧药物,世界卫生组织已将其列入基本药物清单——最有效、最安全的药物。[ 1 ]

对乙酰氨基酚的其他商品名:对乙酰氨基酚、安费诺、Panadol、泰诺、Tylol、Tylolfen Hot、Dafalgan、Paralen、Piremol、Perfalgan、Calpol、Rapidol、Mexalen、Milistan、Anapiron、Tempramol、Strimol、Flutabs 和 Efferalgan(泡腾片)、Cefekon(栓剂)。

此外,对乙酰氨基酚还是以下药物的成分:Askofen、Citramon、Excedrin 和 Farmadol(对乙酰氨基酚 + 乙酰水杨酸 + 咖啡因)、Daleron C(含维生素 C)、Fanigan 和 Panoxen(含双氯芬酸)、Papaverine(与屈他维林合用)、Fervex(含抗坏血酸和抗组胺药非尼拉敏)、Tamipul(含布洛芬和咖啡因)、Pentalgin(含安乃近、咖啡因、苯巴比妥和可待因)、Farmacitron(含非尼拉敏、苯肾上腺素和抗坏血酸)。

ATC分類

N02BE01 Paracetamol

有效成分

Парацетамол

藥理學組

Анилиды

藥理學作用

Анальгезирующие (ненаркотические) препараты
Жаропонижающие препараты

適應症 扑热息痛

对乙酰氨基酚可作为感冒和急性呼吸道病毒感染(体温升至+38.5°C及以上)的解热药,以及各种病因的低热发热情况的解热药。

扑热息痛能缓解疼痛吗?它确实能,但并非对所有疼痛都有效,这是由于其药理特性决定的。对于轻度至中度疼痛综合征,扑热息痛可作为对症治疗:

  • 用于治疗头痛,包括偏头痛、心因性头痛(紧张性头痛)、中毒性头痛 - 宿醉;在治疗宿醉时,咖啡因和扑热息痛的组合可能会导致肝损伤的风险。
  • 牙痛;
  • 用于轻微关节痛和肌痛,即关节和肌肉疼痛。扑热息痛可以缓解轻度关节炎的疼痛,但不会影响关节的潜在炎症、发红和肿胀;[ 2 ]
  • 用于治疗与肌炎相关的背部和腰部疼痛。 [ 3 ]

对于女性来说,扑热息痛可能有助于缓解痛经或痛经(尽管舒缓痛风或百服通可能对严重疼痛更有效)。然而,一些研究将非甾体抗炎药与对乙酰氨基酚(扑热息痛)进行了比较。结果表明,非甾体抗炎药在缓解痛经方面比对乙酰氨基酚略有效。[ 4 ]

对乙酰氨基酚对肾痛作用不大,因为肾痛综合征与输尿管平滑肌痉挛有关,而解痉药可用于缓解痉挛,尤其是诺舒巴(Drotaverine)、盐酸罂粟碱、Platyphylline、Metacin、Spazmolitin(Difacil)。对乙酰氨基酚单独使用或与低活性阿片类药物联合使用具有轻微的抗炎特性,已被证明对肾脏的急性和慢性炎症均有效 [ 5 ]。尽管对乙酰氨基酚被认为是肾病患者最安全的非麻醉性镇痛药,但应记住,长期大剂量使用它可能具有肾毒性。[ 6 ]

对乙酰氨基酚不可用于治疗痉挛性腹痛。

需要注意的是,对于心因性头痛,医生通常建议患者服用的不是扑热息痛,而是阻断H-胆碱受体的药物(肌肉松弛剂)和/或抗抑郁镇静剂。对于关节疼痛,则优先考虑非甾体抗炎药(NSAID),包括双氯芬酸、布洛芬、吲哚美辛等。扑热息痛用于成人发作性紧张性头痛的急性治疗。[ 7 ],[ 8 ]

耳鼻喉科医生不会为喉咙痛或耳痛开扑热息痛,因为它无助于减轻炎症。

發布表單

对乙酰氨基酚有片剂(200、325 和 500 毫克)、胶囊(325 毫克)、糖浆、液体悬浮液、注射液、直肠栓剂(分别 0.08 克、0.17 克和 0.33 克)等形式。

藥效學

对乙酰氨基酚 - N-乙酰对氨基苯酚 - 是酚类有机化合物苯胺(对氨基苯酚或 4-氨基苯酚)的乙酰衍生物,即属于苯胺类。

与非甾体抗炎药不同,扑热息痛几乎没有抗炎特性,因为其药效学主要取决于对下丘脑和脊髓体温调节中心的神经元的影响 - 恢复其功能,使体温平衡正常化。

对乙酰氨基酚通过抑制大脑皮层细胞膜酶 - 环氧合酶 3 型(COX-3)的活性来缓解疼痛,从而确保介质(前列腺素)PGE2 和 PGF2α 的合成。

此外,该药的活性代谢物N-花生四烯酰氨基酚(AM404)一方面抑制环氧合酶COX-1和COX-2的产生,另一方面刺激周围神经系统伤害性神经元的TRPV1受体,而这些受体参与疼痛信号的传递、调节和整合。[ 9 ]

藥代動力學

对乙酰氨基酚口服生物利用度高(88%),在胃肠道吸收良好,单次标准剂量给药后90分钟血药浓度达峰。疼痛缓解可持续2至4小时。

对乙酰氨基酚可透过血脑屏障,进入哺乳期妇女的乳汁。该药血浆蛋白结合率较低(不超过22-25%),半衰期为1.5-2.5小时。

在对乙酰氨基酚的代谢过程中,主要负担落在肝脏上。磺基转移酶将其分解为药理学上无活性的葡萄糖醛酸结合物和硫酸盐。细胞色素 P450 酶催化其氧化为活性代谢物 NAPQI(N-乙酰基-对苯醌亚胺),NAPQI 与肝脏谷胱甘肽的巯基结合,然后以半胱氨酸和巯基尿酸化合物的形式随尿液排出。[ 10 ]

劑量和管理

对乙酰氨基酚的最大治疗剂量为成人每日4克,儿童每日50-75毫克/千克。有关该药物不同剂型的剂量详情,请参阅出版物《对乙酰氨基酚》

喝多少?不建议连续服用该药物超过三至五天。

儿童申请

根据官方说明,儿童从1个月起可以使用扑热息痛,每日剂量为每公斤体重50毫克。儿科医生推荐儿童使用Calpol悬浮液、Efferalgan糖浆和直肠栓剂,以及Panadol婴儿悬浮液和直肠栓剂。

以同样的方式确定药物的最大允许日剂量,在高温下,每天最多可以服用四次,每次服药间隔 4 小时。

  • 3 个月至 6 个月:每天最多四次,每次 2.5 毫升婴儿扑热息痛悬浮液。
  • 6 个月至 24 个月:每天最多四次,每次 5 毫升婴儿扑热息痛悬浮液。
  • 2 至 4 岁:每天最多服用四次 7.5 毫升儿童扑热息痛混悬液。
  • 4 至 6 岁:儿童扑热息痛悬浮液,每日最多四次,每次 10 毫升。
  • 6 至 8 岁:6 岁以上每次 5 毫升扑热息痛悬浮液,每天最多四次。
  • 8 至 10 岁:六岁以上儿童每次 7.5 毫升扑热息痛悬浮液,每天最多服用四次。
  • 10 至 12 岁:每次 10 毫升扑热息痛悬浮液,每日最多四次。

美国儿科学会 (AAP) 继续推荐使用对乙酰氨基酚治疗儿童疼痛和发烧,但专家建议,如果儿童患有哮喘或有哮喘风险,则不要使用。使用治疗剂量的对乙酰氨基酚通常是安全的,但在儿童中,推荐剂量可能会出现肝毒性。[ 15 ]

在懷孕期間使用 扑热息痛

对乙酰氨基酚是整个孕期首选的解热镇痛药物。其副作用包括增加哮喘[ 11 ]或注意力缺陷多动障碍[ 12 ]的风险,已被讨论过。服用对乙酰氨基酚,尤其是在妊娠晚期,会导致脐带血中造血干细胞相对数量减少,且与母亲年龄、妊娠早期BMI、产次、胎龄和出生体重无关。[ 13 ]

怀孕期间使用扑热息痛需谨慎,尤其禁止在头三个月内服用。

材料中的详细信息 -怀孕期间使用扑热息痛

母乳喂养期间服用扑热息痛

文章中给出了医生的所有详细信息和建议 -哺乳期母亲可以服用扑热息痛吗?

禁忌

服用扑热息痛治疗疼痛和发烧的禁忌症包括:

  • 个体对药物过敏;
  • 肝脏和/或肾脏功能衰竭;
  • 血液中胆红素水平升高(先天性或功能性);
  • 因缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶而引起的溶血性贫血;
  • 血液中白细胞水平下降;
  • 4周以下的儿童。

副作用 扑热息痛

对乙酰氨基酚的可能副作用包括:

  • 出现皮肤瘙痒和皮疹,包括荨麻疹,以及渗出性红斑和史蒂文斯 - 约翰逊综合征类型的中毒性表皮坏死松解症;
  • 发生伴有血管性水肿的急性过敏反应
  • 恶心和腹痛;
  • 血液成分紊乱,特别是贫血,血小板和白细胞水平降低,氧化血红蛋白(高铁血红蛋白)增加;
  • 随着间质性肾炎的发展,肾脏损害;

长期大剂量使用该药物可能导致肝损害。[ 14 ]

過量

成人单剂量摄入超过 7 克,儿童单剂量摄入超过 150 毫克/千克,将被认为具有潜在的肝毒性,更多详情请参阅 -对乙酰氨基酚的肝毒性

服药过量的症状通常在服药后几小时内开始出现,表现为恶心、呕吐、出汗增多和胁部疼痛。[ 16 ]

如果不进行治疗,过量服用可能导致肝功能衰竭,并在几天内死亡。活性炭可用于减少药物的吸收。

解毒剂是 N-乙酰半胱氨酸,它作为谷胱甘肽前体,中和对乙酰氨基酚 NAPQI 的活性代谢物,有助于减少肝损伤。[ 17 ]

與其他藥物的相互作用

应该记住,同时使用香豆素抗凝剂(华法林)和解痉药与扑热息痛会增强这些药物的效果。

同时使用止吐药(甲氧氯普胺或多潘立酮)会增加对乙酰氨基酚的吸收。

将扑热息痛与巴比妥类镇静剂、抗惊厥药、抗结核抗生素利福平和乙醇一起服用会增加肝损伤的风险。

此外,对乙酰氨基酚与巴比妥类药物合用(尤其是长期使用后者)会导致其解热作用降低。

儲存條件

室温下(最高+25°C)。

保質期

片剂保质期为三年,糖浆剂和混悬剂保质期为两年。

类似物

用于疼痛的扑热息痛有许多类似物 - 非麻醉性镇痛药类药物,即不含扑热息痛的头痛药片,包括安乃近(Metamizole 钠),Baralgin,Tempalgin,Sedalgin,氟吡汀(Katadolon,Nolodatak),二氟尼柳(Dolobid)等。

评论

外科医生的评论支持使用扑热息痛与非甾体抗炎药(NSAID)联合使用来减轻术后疼痛。

欧洲神经病学家建议使用扑热息痛和咖啡因的组合作为治疗偏头痛和心因性头痛的几种一线药物之一。

但对于牙痛或牙科手术引起的疼痛,非甾体抗炎药(布洛芬、萘普生等)被认为更有效。


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