Penygra

Penigra 含有西地那非成分，这是其活性成分。它选择性地减缓 PDE-5 中 cGMP 特异性成分的作用。

阴茎勃起的生理过程与性刺激作用于海绵体内产生的NO（一氧化氮）释放有关。NO有助于激活鸟苷酸环化酶，从而使cGMP（环鸟苷酸）水平升高，海绵体平滑肌放松，从而增强血流。[ 1 ]

適應症 Penygra

它适用于男性出现勃起问题时使用。

發布表單

治疗成分以片剂形式释放 - 泡罩包装内含1片或4片，每片50毫克或100毫克。包装内含1个泡罩包装。

藥效學

西地那非对海绵体肌肉没有直接的放松作用，但它能增强NO的作用，从而降低PDE-5的活性。需要注意的是，在没有性刺激的情况下，西地那非不会产生任何作用。

志愿者服用0.1克剂量的西地那非后，心电图读数未出现临床显著变化。服用该药后，血压略有下降，但这并不影响药物的有效性。同时服用硝酸盐类药物的受试者血压下降更为显著。[ 2 ]

藥代動力學

枸橼酸西地那非口服吸收迅速，生物利用度约为40%。该物质的药代动力学参数取决于剂量大小（在治疗范围内）。

空腹口服后0.5-2小时（平均1小时）可观察到血浆Cmax值。与油腻食物一起服用会导致吸收强度降低，因此达到Cmax的时间平均延长1小时。

西地那非的分布容积（平衡容积）的平均值等于 105 l。

该元素的代谢过程在肝脏同工酶CYP3A4（主要途径）和CYP2C9的参与下进行，之后转化为活性代谢成分N-去甲基西地那非，其性质与西地那非相似。该代谢物的血浆浓度约为西地那非的40%。因此，该元素的疗效几乎相当于西地那非的20%。这两种成分的约96%由蛋白质合成。

这些物质的半衰期为4小时。西地那非的全身清除率为41升/小时，半衰期为3-5小时。西地那非代谢物主要经粪便排泄（约占口服剂量的80%），少量经尿液排泄（约占剂量的13%）。

劑量和管理

Penigra通常以50毫克的剂量服用，约在性交前1小时服用。一般而言，性交前允许使用的时间范围为4-0.5小时。考虑到疗效和患者的反应，剂量可以增加至每日最大剂量（0.1克）或减少至最低剂量（25毫克）。

与空腹服用相比，与食物一起服用会减慢药效。此外，该药需要性刺激才能起效。

增加药物血浆水平的因素：年龄超过65岁，肝功能衰竭或肾功能衰竭（肌酐清除率<30毫升/分钟），以及与抑制血红素蛋白P4503A4作用的物质（包括红霉素与酮康唑，沙奎那韦和伊曲康唑）的组合。

由于血浆水平升高可能会增强药物的作用和副作用，有风险因素的患者最初应使用 25 毫克剂量。

• 儿童申请

该药物不用于儿科。

在懷孕期間使用 Penygra

Penigra 不适用于女性。

禁忌

由于该药物增强了硝酸戊酯和其他硝酸盐的抗高血压作用，因此不建议使用这些物质或任何类型的有机硝酸盐（持续或根据其他方案）的个人服用该药物。

如果您对药片中的任何成分不耐受，则不应使用该药物。

它对于不应该进行性交的人群是禁用的（例如，患有严重心血管疾病的人，包括严重心力衰竭和不稳定型心绞痛）。

副作用 Penygra

增加剂量时常会出现副作用，包括：消化不良、视力障碍、头痛、光敏感性增加、表皮充血、色盲、皮疹、鼻黏膜肿胀、头晕和腹泻。

部分患者服用0.1克药物60分钟后，出现微弱、短暂的色觉障碍（与绿色和蓝色有关），2小时后消失。

在灵活剂量测试中，0.1 克剂量比较低剂量更常见胃肠道不适。

上市后服用该药期间观察到以下单一或非典型症状：

• 免疫表现：不耐受的迹象（包括表皮疹）；
• 与心血管系统功能相关的病变：晕厥，心动过速，血压下降和流鼻血；
• 消化功能问题：呕吐；
• 视觉障碍：眼部发红或疼痛。

仅在个别情况下使用西地那非后才会出现长时间（超过 4 小时）勃起以及阴茎异常勃起。

過量

志愿者测试表明，当服用单剂量高达 0.8 克时，不良症状的发生率与较低剂量相似，但此类病例的数量和严重程度更高。

中毒时应采取标准的支持治疗。肾透析不会加速药物消除，因为西地那非与血浆蛋白紧密结合，不会随尿液排出。

與其他藥物的相互作用

西地那非与特异性抑制 CYP3A4 作用的药物（红霉素和酮康唑与伊曲康唑）以及非特异性抑制 CYP 活性的物质（西咪替丁）一起服用，会导致其清除水平降低。

该药物与诱导 CYP3A4 作用的药物（利福平）一起使用会导致前者的血浆水平明显下降。

此外，西地那非与沙奎那韦联合使用时，其血浆Cmax水平会升高（它会减缓CYP3A4的活性）。

禁止与利托那韦联合使用，因为它会减缓 P450 的作用，因为它会导致西地那非的药代动力学发生变化。

葡萄柚汁会轻微抑制 CYP3A4 的作用，因此可能会轻微增加药物的血浆水平。

0.1 克 Penigra 与氨氯地平联合使用会导致舒张压和收缩压值分别降低 7 和 8 毫米汞柱。

对于患有良性前列腺增生症的患者，如果将药物（剂量为 25 毫克）与阻断 α-肾上腺素受体作用的物质（剂量为 4 毫克的多沙唑嗪）结合使用，则 AT 会降低。

儲存條件

Penigra 应存放在儿童接触不到的地方，温度最高为 25°C。

保質期

Penigra 自治疗剂生产之日起可使用 36 个月。

类似物

该药物的类似物有 Viagra、Lovigra 和 Superviga（含 Eroton）、以及 Konegra 和 Viafil。