佩尼格拉

Penigra 含有成分西地那非，這是其活性成分。它選擇性地抑制 PDE-5 的 cGMP 特異性成分的作用。

陰莖勃起發育的生理過程與陰莖海綿體內 NO 的釋放有關，並與暴露於性刺激有關。NO 成分有助於激活鳥苷酸環化酶，因此 cGMP 水平升高，海綿體平滑肌鬆弛，隨後血流增強。 [1]

適應症 佩尼格拉

它用於出現勃起問題的男性。

發布表單

治療元件的釋放以片劑形式製成 - 1 或 4 片，體積為 50 或 100 毫克，在細胞包裝內。包裝內 - 1 個這樣的包裝。

藥效學

西地那非對海綿體肌肉沒有直接的放鬆作用，但會增強 NO 的作用，減慢 PDE-5 的活性。必須記住，在沒有性刺激的情況下，西地那非不會產生任何效果。

在服用 0.1 g 西地那非 1 次的志願者中，心電圖讀數沒有臨床上顯著的變化。由於其使用，血壓水平有中度或微弱下降，不影響藥效。在服用該藥物和硝酸鹽的人中觀察到了更顯著的血壓下降。 [2]

藥代動力學

枸櫞酸西地那非口服吸收速度快；其生物利用度約為40%。物質的藥代動力學參數取決於份量（在治療範圍內）。

空腹攝入後 0.5-2 小時（平均 - 1 小時）後觀察血漿 Cmax 指標。將藥物與高脂肪食物一起服用會導致吸收強度降低，這就是為什麼獲得 Cmax 平均需要多花 1 小時的時間。

西地那非的分佈容積（平衡）平均值為 105 升。

該元素的代謝過程在肝臟同工酶 CYP3A4（主要方法）以及 CYP2C9 的參與下進行，然後轉化為活性代謝成分 N-去甲基西地那非，其性質類似於西地那非。這種代謝物的血漿水平約為西地那非記錄水平的 40%。因此，特定元素幾乎具有西地那非治療效果的 20%。這兩種成分大約有 96% 是由蛋白質合成的。

這些物質的半衰期為 4 小時。西地那非的全身清除率為41升/小時，半衰期為3-5小時。西地那非代謝物的排泄主要通過糞便（約佔攝入部分的 80%），以及一小部分通過尿液（劑量的 13%）進行排泄。

劑量和管理

Penigra 通常在性交前約 1 小時服用 50 毫克。一般來說，性交前的允許使用範圍是4-0.5小時。考慮到效果和患者的反應，劑量可以增加到最大日劑量（0.1 g）或減少到最小（25 mg）。

與空腹給藥相比，與食物一起食用會導致藥物作用減慢。此外，對於藥物暴露的發展，需要性刺激。

增加藥物血漿水平的因素：年齡超過 65 歲、肝或腎功能衰竭（CC 水平 <30 毫升/分鐘），以及與減緩血紅素蛋白 P4503A4 作用的物質的組合（其中包括紅黴素和酮康唑、沙奎那韋和伊曲康唑）。

因為隨著血漿值的增加，藥物的作用及其副作用可以加強，有危險因素的患者應首先使用25毫克的一部分。

• 兒童申請

該藥物不用於兒科。

在懷孕期間使用 佩尼格拉

Penigra 不適用於女性。

禁忌

由於該藥物可增強硝酸戊酯和其他硝酸鹽的抗高血壓作用，因此不適用於使用這些物質或任何類型有機硝酸鹽的人（經常或根據不同的方案）。

您不能在對片劑的任何元素不耐受的情況下使用該藥物。

禁止向不希望發生性行為的人開藥（例如，患有嚴重 CVS 病理階段的人，包括嚴重的心力衰竭和不穩定的心絞痛）。

副作用 佩尼格拉

當劑量增加時，通常會出現副作用。其中包括：消化不良、視力障礙、頭痛、光敏性增加、表皮充血、色盲、皮疹、鼻粘膜腫脹、頭暈和腹瀉。

在一些患者中，服用 0.1 克藥物 60 分鐘後，出現微弱且短暫的色覺障礙（與綠色和藍色相關），2 小時後消失。

在靈活的劑量測試中，與 0.1 克的低劑量相比，消化障礙更可能發生。

在註冊後期間，隨著藥物的引入，注意到了這樣的單一或非典型症狀：

• 免疫表現：不耐受的跡象（其中包括表皮疹）；
• 與 CVS 工作相關的病變：暈厥、心動過速、血壓降低和流鼻血；
• 消化問題：嘔吐；
• 視覺障礙：眼部區域發紅或疼痛。

僅偶爾在使用西地那非後觀察到延長（超過 4 小時）勃起以及陰莖異常勃起。

過量

對志願者的測試表明，隨著 1 倍劑量的引入，高達 0.8 克，出現陰性症狀的情況與在較弱劑量下觀察到的症狀相似，但此類病例的數量和嚴重程度更高。

在中毒的情況下，採取標準的支持措施。腎透析程序不會加速藥物的消除，因為西地那非與血漿蛋白強烈合成，不會從尿液中排出。

與其他藥物的相互作用

將西地那非與特異性減慢 CYP3A4 作用的藥物（紅黴素和酮康唑與伊曲康唑）以及非特異性減慢 CYP 活性的物質（西咪替丁）一起引入，會導致其清除水平降低。

使用藥物和誘導 CYP3A4（利福平）作用的藥物會導致前者的血漿參數顯著降低。

此外，當與沙奎那韋合用時，西地那非的血漿水平 Cmax 會增加（它會減慢 CYP3A4 的活性）。

禁止與利托那韋合用，這會減慢 P450 的作用，因為它會導致西地那非的藥代動力學發生變化。

葡萄柚汁稍微減慢CYP3A4的作用，因此，它可能會稍微增加藥物的血漿值。

引入 0.1 g Penigra 與氨氯地平組合導致舒張壓和收縮壓值分別降低 7 和 8 毫米汞柱。

在良性前列腺增生患者中，將藥物（25 毫克部分）與阻斷 α-腎上腺素能受體（多沙唑嗪 4 毫克部分）作用的物質聯合使用時，AT 會降低。

儲存條件

Penigra 應放在兒童接觸不到的地方，溫度最高可達 25°C。

保質期

Penigra 自治療劑生產之日起可使用 36 個月。

類似物

藥物的類似物是 Viagra、Lovigra 和 Superviga with Eroton，以及 Conegra 和 Viafil。