佩里酮

哌利酮是一种促进肠道蠕动的药物，其主要成分是多潘立酮。多潘立酮是一种多巴胺拮抗剂，具有止吐作用。

已证实，口服多潘立酮可增加十二指肠和胃窦收缩的持续时间，从而加快肠道排空速度。同时，多潘立酮不会影响胃液分泌过程。[ 1 ]

適應症 佩里酮

它用于缓解持续至少 2 天的呕吐和恶心症状。

發布表單

该药物以片剂形式发布，每片药片装于一个药片盒内，每盒药片含1至3个药片盒。

藥效學

该药物的治疗作用原理与主要活性成分多潘立酮的化学和物理特性有关。它能够在少量剂量下突破血脑屏障。

使用该药物偶尔会导致锥体外系阴性症状的出现，尤其是在成人中，但同时多潘立酮可以刺激垂体分泌催乳素。[ 2 ]

有官方信息表明，在大脑内部测定的少量物质表明多潘立酮主要对多巴胺末梢具有外周作用。

该药物的止吐活性与胃动力外周影响和与多巴胺末梢拮抗作用的和谐组合有关，位于后部 BBB 外部的化学感受器的触发区域内。

藥代動力學

吸收。

多潘立酮空腹口服后吸收迅速，0.5-1小时后达到血浆Cmax浓度。口服多潘立酮生物利用度较低（约15%），这与药物首次通过肝脏和肠道时代谢过程复杂有关。虽然健康人餐后服用该药物的生物利用度会有所提高，但胃肠道疾病患者应在餐前15-30分钟服用。

胃液pH值降低会降低多潘立酮的吸收。先前使用过西咪替丁或小苏打会降低该药口服后的生物利用度。

餐后口服该药会稍微降低最大吸收量；然而，AUC 会稍微增加。

分销流程。

口服后，多潘立酮无蓄积，亦无自身代谢的诱导。每日30毫克，连续2周给药，1.5小时后血浆Cmax值（21 ng/ml）与首次给药时的水平（18 ng/ml）几乎相同。

多潘立酮的蛋白质合成率为91-93%。动物药物分布研究（使用放射性标记药物）显示，该成分在组织中分布显著，且在脑内浓度较低。在动物体内，该药物几乎无法穿过胎盘。

交换过程。

多潘立酮通过羟基化和N-脱烷基化作用广泛而迅速地参与肝内代谢过程。使用诊断抑制剂进行的体外代谢试验表明，CYP3A4是参与N-脱烷基化作用的主要P450血红素蛋白类型；CYP3A4与CYP1A2和CYP2E1共同参与该物质的芳香族羟基化作用。

排泄。

口服剂量经粪便和尿液排泄，其中约66%经口服剂量经粪便排出，约31%。少量以未改变的物质排出（约10%经粪便排出，约1%经尿液排出）。

志愿者服用单剂量药物后的血浆半衰期为7-9小时；在患有严重肝功能障碍的个体中，半衰期会延长。

劑量和管理

为了减轻恶心呕吐的程度，每日服用Peridon 3次，每次1片。此剂量为每日允许的最大剂量（30毫克）。

无需医生处方，此药疗程最多可持续2天。如服用后未达到预期效果，必须咨询医生。疗程通常不超过1周。

• 儿童申请

禁止向 16 岁以下的人开这种药。

在懷孕期間使用 佩里酮

该药物对孕妇的影响尚未研究，因此没有关于此类使用可能产生后果的数据。因此，只有在服用Peridon的益处大于并发症风险的情况下，才建议在怀孕期间服用。

如果在哺乳期间需要使用该药物，则在治疗期间停止使用该药物。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物成分严重不耐受；
• 与催乳素释放有关的垂体肿瘤（催乳素瘤）；
• 肾脏或肝脏功能障碍；
• 肝功能衰竭；
• 诊断为QT间期延长，这是心脏功能障碍的原因；
• 苯丙酮尿症。

由于晕动病、机械性阻塞或穿孔以及胃肠道出血而出现呕吐的情况也不可使用。

禁止与延长QT间期的药物伊曲康唑、泰利霉素、利托那韦和红霉素，以及克拉霉素、氟康唑、特拉匹韦和酮康唑，以及胺碘酮、沙奎那韦和泊沙康唑与伏立康唑联合使用。

副作用 佩里酮

主要副作用：

• 可能发展为过敏性休克的过敏；
• 催乳素水平升高；
• 头晕，嗜睡，疲劳和紧张，以及头痛，口渴，抽搐，锥体外系疾病和抑郁；
• 心动过速、水肿、室性心律失常和心源性猝死；
• 肠道短期痉挛、口干、便秘、腹泻、胃灼热和恶心；
• 皮疹、血管性水肿、瘙痒和荨麻疹；
• 乳腺肿胀，疼痛和增大，泌乳障碍，闭经，月经周期改变和男性乳房发育症；
• 排尿增多，排尿困难和乏力；
• 口腔炎或结膜炎。

如果使用药物后出现非典型负面症状，您应该咨询医生，了解治疗方案的可能改变。

過量

如果药物中毒，可能会出现嗜睡和定向障碍、激动、抽搐、意识障碍和锥体外系症状。

无解毒剂。可采取洗胃（中毒后60分钟内）、使用肠道吸收剂及对症治疗。

为了控制锥体外系表现，可以使用抗胆碱能药物。

與其他藥物的相互作用

抗胆碱药物可以中和多潘立酮的抗消化不良作用。

禁止与该药物联合使用抗分泌药物和抗酸剂，因为它们会降低该药物的生物利用度。

多潘立酮的代谢过程主要通过CYP3A4实现。体外数据和试验信息表明，该药与显著抑制特定酶的药物合用，可导致多潘立酮血浆指标升高。

在志愿者中分别进行的红霉素或酮康唑联合口服体内药代动力学/动力学相互作用研究证实，这些物质显著抑制了 CYP3A4 相关的多潘立酮的全身前代谢。

口服多潘立酮10mg，每日4次，或口服酮康唑0.2g，每日2次，可使QTc间期延长9.8毫秒（平均值），个体值范围为1.2至17.5毫秒。口服多潘立酮10mg，每日4次，或服用红霉素0.5g，每日3次，可使QTc间期延长9.9毫秒（平均值），个体值范围为1.6至14.3毫秒。

在每次相互作用试验中，药物的稳态Cmax和AUC均升高约三倍。血浆多潘立酮浓度升高对观察到的QTc效应的影响尚不清楚。在这些试验中，当单独服用多潘立酮（10毫克，每日4次）时，QTc间期延长1.6毫秒（酮康唑）或2.5毫秒（红霉素）；当单独服用酮康唑（0.2克，每日2次）或红霉素（0.5克，每日3次）时，QTc间期分别延长3.8毫秒和4.9毫秒。

理论上，由于该药物具有促胃动力作用，因此可能会影响口服药物（例如肠溶或缓释剂型）的吸收。然而，对于使用扑热息痛或地高辛后病情恢复正常的患者，联合使用多潘立酮不会改变这些药物的血药浓度。

禁止与 Peridon 结合使用的 CYP3A4 元素的强效抑制剂包括：

• 唑类抗真菌药——伊曲康唑、氟康唑*、酮康唑*和伏立康唑*；
• 奈法唑酮；
• 大环内酯类——红霉素*与克拉霉素*；
• 抑制HIV蛋白酶作用的药物——利托那韦、安普那韦和奈非那韦与阿扎那韦，以及茚地那韦和福沙那韦与沙奎那韦;
• 安瑞吡坦；
• 钙拮抗剂——维拉帕米与地尔硫卓；
• 胺碘酮*；
• 泰利霉素*。
• *还延长 QTc 间期。

该药物可以与神经安定剂联合使用，它可以增强神经安定剂的活性，也可以与多巴胺激动剂（溴隐亭或左旋多巴）联合使用，它可以抑制这些药物的副作用（恶心、消化不良和呕吐），但不会抵消它们的主要作用。

可能与其他药物发生相互作用。

多潘立酮代谢的主要途径与CYP3A4酶的作用有关。体外及人体试验数据表明，与显著抑制该酶的药物合用可导致多潘立酮血浆浓度升高。禁止将该药与显著减缓CYP3A4酶作用并可能导致QT间期延长的药物合用。

多潘立酮应谨慎与强烈抑制 CYP3A4 作用但不会延长 QT 间期的药物（例如茚地那韦）联合使用，并应监测患者是否出现不良反应。

与延长QT间期的药物合用时也需谨慎，并需密切监测患者病情，以防出现与心血管系统相关的不良反应。这些不良反应包括：

• IIA或III亚型抗心律失常药物；
• 某些神经安定药、抗生素或抗抑郁药；
• 单独的抗真菌药物；
• 某些对胃肠道有影响或具有抗疟作用的药物；
• 一些用于肿瘤病理学的药物；
• 某些其他药品。

儲存條件

Peridon 的储存温度不得高于 25°C。

保質期

哌利酮可在药品生产日期起 5 年内使用。

类似物

该药物的类似物包括：Limzer、Rabirid 和 Motinol 与 Bryulium Linguatabs 的组合，Motorix 和 Lancid 与 Gastrop-Apo 的组合，以及 Perilium、Motinorm 与 Domidon 和 Motoricum 的组合。此外，还包括 Domrid、Peridonium 与 Motilium 的组合，以及 Cinnaridone 与 Nausilium 的组合。