逆转录病毒

Retrovir 含有活性成分齐多夫定。

该成分渗透到细胞内，在细胞内激酶的帮助下参与代谢过程，转化为5-三磷酸盐（TF）。齐多夫定-TF是一种竞争性地减缓HIV病毒逆转录酶的物质。该药物的抗病毒作用是基于其以单磷酸盐形式进入病毒链DNA，进而减缓病毒复制过程的原理而产生的。[ 1 ]

適應症 逆转录病毒

它用于艾滋病毒感染者的抗逆转录病毒治疗。此外，它还可以用于妊娠14周以上且艾滋病毒阳性的女性。

發布表單

药物以胶囊形式释放 - 每瓶100粒；每包1瓶。此外，胶囊也可包装在细胞板中 - 每板10粒；每盒10个细胞板。

藥代動力學

齐多夫定在胃肠道吸收良好，生物利用度为60-70%。口服剂量为5mg/kg，间隔4小时给药后，血浆Cmax为7.1μm。

静脉注射该药后，半衰期为1.1小时，平均总清除率为27.1 ml/min/kg；分布容积为1.61/kg。齐多夫定的清除率明显高于CC值，表明肾小管分泌在排泄过程中起着重要作用。[ 2 ]

齐多夫定能够穿过胎盘，并随羊水进入胎儿血液。蛋白质合成较弱，占34-38%。[ 3 ]

劑量和管理

只有在具有治疗 HIV 阳性患者经验的医生的监督下，才可以使用 Retrovir 进行治疗。

对于成人和体重超过30公斤的儿童，处方剂量为该物质0.5-0.6克（剂量分为2次）。

体重在 21-30 公斤之间的儿童需要每天服用 2 次 0.2 克该药物，同时服用其他抗逆转录病毒药物。

体重 14-21 公斤的人需要服用 0.1 克药物（早上 1 粒胶囊）和 0.2 克药物（晚上 2 粒胶囊）。

对于体重8-14公斤的儿童，所需剂量为0.1克（每天2次，每次1粒胶囊）。

对于体重不足8公斤的婴儿以及无法吞咽胶囊的婴儿，应以溶液形式口服该药物。

在懷孕期間使用 逆转录病毒

齐多夫定能够突破胎盘造血屏障，因此该药物仅可在妊娠14周后使用。只有在出现生命体征时才可提前使用。

禁忌

禁忌症包括：

• 对被诊断为齐多夫定不耐受的个体进行管理；
• 用于中性粒细胞计数异常低（低于 0.75x10 9/l）或血红蛋白水平病理性低（低于 7.5 g/l）的人群；
• 哺乳期间的预约。

副作用 逆转录病毒

使用 Retrovir 时，可能会出现循环系统疾病，包括白细胞减少症、中性粒细胞减少症、血小板减少症或全血细胞减少症、乳酸性酸中毒和再生障碍性贫血。

此外，患者可能会出现以下副作用：

• 抑郁、癫痫、头痛、严重焦虑、精神表现下降、睡眠障碍和感觉异常；
• 心肌病；
• 呼吸困难或咳嗽；
• 消化不良、腹胀、味觉改变和胰腺炎；
• 过敏症状和荨麻疹。

過量

增加药物剂量会导致副作用的增强。

为了稳定患者的病情，需要进行洗胃并采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

拉米夫定可使齐多夫定的Cmax（28%）略微升高，但不影响AUC。拉米夫定的药代动力学参数不会因齐多夫定而改变。

丙磺舒可降低葡萄糖醛酸化，并增加齐多夫定的AUC和半衰期。丙磺舒的使用会导致齐多夫定的肾内葡萄糖醛酸排泄减少。

由于利巴韦林是齐多夫定的拮抗剂，因此这些药物不能联合使用。

与利福平同时服用会导致齐多夫定AUC降低约48±34％（没有关于这种变化的临床意义的信息）。

齐多夫定抑制细胞内司他夫定的磷酸化过程。

该药物会降低苯妥英的血液浓度（如果合用，应监测后者的血浆浓度）。

阿司匹林、劳拉西泮、可待因与扑热息痛、萘普生和吗啡的合用，以及西咪替丁、异丙肌苷与吲哚美辛的合用，奥沙西泮、酮洛芬与氨苯砜和氯贝丁酯的合用，可能会干扰齐多夫定的代谢过程（竞争性地减缓葡萄糖醛酸化或抑制肝内微粒体的代谢过程）。因此，应谨慎使用此类合用药物。

同时使用瑞泰诺和肾毒性或骨髓毒性药物（特别是在紧急护理中），包括氟胞嘧啶、长春新碱和喷他脒与更昔洛韦，以及阿莫曲星、阿霉素和氨苯砜与长春花碱、干扰素、复方新诺明和乙胺嘧啶，会增加前者发生不良反应的可能性（需要监测肾功能和血细胞计数，必要时减少剂量）。

放射疗法增强齐多夫定的骨髓抑制活性。

儲存條件

Retrovir应存放在远离儿童、避光、防潮的地方。温度不得超过30°C。

保質期

Retrovir 获准自药品生产之日起使用 5 年。

类似物

该药物的类似物包括Lazid、Zidolam、Virocomb（含Lamihop Z），以及Duovir、Lamivudine、Zovilam和Combivudine。此外，还包括Zidovir、Trizivir、Combivir（含Zidovudine）、Nardin和Lazivudine。