Neurispin

Neurispin 是一种抗精神病药，其活性成分是利培酮。

適應症 Neurispina

它用于治疗各种类型的精神分裂症（包括新发精神病，其性质为急性、精神分裂症的急性或慢性阶段）以及伴有强烈生产性（包括幻觉、妄想、怀疑或攻击感和思维障碍）或负面（包括社会和情感疏离、情感迟钝和言语贫乏）症状的其他精神病。

减少精神分裂症和分裂情感性障碍患者的情感表现（焦虑或恐惧和抑郁的感觉）。

用于长期维持治疗，以防止精神分裂症慢性期（急性精神病状态）的复发。

它适用于患有痴呆症和有攻击性迹象（使用身体暴力和强烈愤怒爆发）、行为障碍（激动和焦虑感）或以精神病表现为主的疾病的人的行为障碍形式。

在反社会行为或攻击性行为是病理学主要症状的情况下的行为障碍。

消除躁郁症的躁狂反应。

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發布表單

该药物以片剂形式（容量为0.5、1、2和4毫克）发布，每板10片，每盒2板。它也可以以塑料容器发布 - 100片，每片的容量为1、2或4毫克。

藥效學

该药物属于抗精神病药类，是苯并异噁唑的衍生物，是一种选择性单胺能拮抗剂。它对血清素的5-HT2末端和多巴胺的D2末端具有显著的亲和力。此外，它与α1肾上腺素受体合成，并且与α2肾上腺素受体和组胺的H1末端的亲和力略低。它对胆碱能受体无亲和力。

利培酮是一种非常强效的D2受体拮抗剂，其对运动活动的抑制作用较弱，并且诱发僵住症状的效果也显著较弱（与标准抗精神病药物相比）。利培酮对血清素与多巴胺产生的平衡中枢拮抗作用，降低了锥体外系不良反应的强度，并增强了该药物对精神分裂症不良反应和情感症状的疗效。

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藥代動力學

利培酮吸收完全，与食物摄入无关。血浆Cmax值在1-2小时后记录。与血浆内蛋白质（白蛋白以及α1-酸性糖蛋白）的合成率为88%。

它分布迅速，并渗透至中枢神经系统组织；分布容积指数为1-2 ml/kg。在肝内，由同工酶P450IID6代谢，生成活性成分9-羟基利培酮，该成分77%由蛋白质合成。部分代谢过程通过N-脱烷基化进行。活性成分的平衡值在24小时后记录，9-羟基利培酮的平衡值在4-5天后记录。

利培酮的半衰期为3小时，成分9-羟基利培酮为24小时。使用7天后，70%的药物通过尿液排出，另有14%通过胃肠道排出。35-45%以活性成分的形式排出。

在老年人或肾功能不全患者中，单次使用该药物可观察到利培酮血浆水平升高和排泄减慢。

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劑量和管理

该药物应口服，无需考虑食物摄入，每天 1-2 次。

精神分裂症治疗：第一天2毫克，第二天4毫克。之后剂量维持在4毫克，或根据需要根据患者情况进行个体化调整。通常每日处方剂量为4-6毫克。需要注意的是，每日剂量超过10毫克时，疗效不会提高，但出现锥体外系症状的可能性会增加。

对于患有肾功能衰竭或肝功能衰竭的人以及老年人，治疗开始时剂量为每天 2 次，每次 0.5 毫克，然后逐渐增加到每天 2 次，每次 1-2 毫克。

痴呆症患者的行为障碍：初始剂量为0.25毫克，每日两次；如有必要，剂量可增加0.25毫克，每日两次，但至少每隔一天服用一次。常用剂量为0.5毫克，每日两次，但部分患者可能需要1毫克，每日两次。

与躁狂症相关的BAR：初始剂量为每日2毫克，单次使用；如有必要，每日剂量可增加2毫克，但至少每隔一天增加一次。原则上，建议每日摄入2-6毫克。

智力障碍或具有显性破坏性反应的患者的行为障碍：体重超过50公斤的患者，初始剂量为0.5毫克/天，一次服用，之后根据需要，每日增加0.5毫克（隔日服用）。体重低于50公斤的患者，初始剂量为0.25毫克/天，一次服用；之后剂量可隔日增加0.25毫克/天。最佳剂量为每日0.5毫克。

达到最佳疗效后，可减量至每日1剂，每日最大剂量为16毫克。

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在懷孕期間使用 Neurispina

仅在治疗益处大于胎儿并发症风险的情况下，才会在怀孕期间开出 Neurispin 处方。

禁忌

如果个人不耐受或哺乳期间禁用。

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副作用 Neurispina

副作用包括：

• 中枢神经系统及感觉器官功能受损：常出现激动、头痛、失眠、焦虑等症状，有时可出现头晕、乏力或嗜睡、视力及注意力下降等症状，偶可出现锥体外系症状（强直、静坐不能、震颤伴运动迟缓、唾液分泌增多、急性肌张力障碍），晚期可出现体温调节障碍、癫痫、神经肌肉疾病（NMS）及运动障碍；
• 消化系统疾病：消化不良、呕吐、腹痛、恶心、便秘和肝酶水平升高；
• 心血管系统和血液系统功能问题：偶尔观察到反射性心动过速，血容量过多，直立性虚脱，血小板或中性粒细胞水平下降和中风（在具有诱发因素的老年人中）;
• 影响内分泌系统的疾病：男性乳房发育、闭经伴溢乳、体重增加和月经周期紊乱。偶尔，糖尿病恶化或出现高血糖症；
• 生殖系统病变：偶尔出现射精、勃起和性高潮问题，以及阴茎异常勃起；
• 过敏症状：偶尔观察到血管性水肿，流鼻涕和表皮皮疹;
• 其他：有时会发生尿失禁。

過量

中毒症状包括：出现强烈的镇静作用、嗜睡、血压下降、心动过速和锥体外系症状。偶尔可观察到心电图QT间期延长。

治疗包括确保呼吸道空气流通畅通，以维持充足的氧气供应和通气。此外，还会进行洗胃和给予含活性炭的泻药，并监测心电图以发现可能的心律失常。此外，还会采取对症措施，以支持重要器官的功能。

如果出现血管塌陷且血压下降，则输液或给予拟交感神经药物。如果出现锥体外系症状，则开具抗胆碱能药物。

诺里斯平没有炭疽病。需要定期监测受害者的情况，直到所有中毒症状消失。

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與其他藥物的相互作用

利培酮与多巴胺末端拮抗剂的联合使用会导致晚发型运动障碍（不自主的节律性运动 - 主要是面部或舌头）的出现，这就是为什么必须取消任何抗精神病药物的给药。

利培酮可能对左旋多巴产生拮抗作用。

含有吩噻嗪、氟西汀和β受体阻滞剂的三环类抗精神病药可以增加利培酮的血液浓度，而不会影响活性抗精神病药物的浓度。

与卡马西平以及其他诱导肝酶的药物组合会导致血液中药物抗精神病部分的活性降低。停止使用这些物质后，有必要重新评估Neurispin的剂量。

如果需要额外的镇静作用，则可与药物一起开出苯二氮卓类衍生物。

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儲存條件

Neurispin 应存放于阴凉干燥处，并置于儿童接触不到的地方。温度范围为 15-30°C。

保質期

Neurispin 可在药品生产之日起 24 个月内使用。

儿童申请

关于该药在儿科的有效性和安全性，目前尚无足够信息。请勿给15岁以下人士服用。

类似物

该药物的类似物有 Rileptid、Risset 与 Rispaksol、Rispolept 与 Risperone 以及 Eridon 与 Rispertrile。

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