Nexpro

Nexpro 是一种减缓质子泵活性的药物，用于治疗胃食管反流病（GERD）。

埃索美拉唑成分是奥美拉唑的S-异构体，通过特定的治疗机制抑制胃液分泌。该药物特异性地减缓了壁细胞内质子泵的活性。同时，奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相同的药效动力学作用。

適應症 Nexpro

它适用于治疗以下形式的 GERD：

• 糜烂性反流性食管炎；
• 长期治疗以防止复发的可能性；
• 消除 GERD 症状。

它与抗菌药物联合使用，可以消灭幽门螺杆菌：

• 在因幽门螺杆菌活动引起的十二指肠溃疡的情况下;
• 预防与幽门螺杆菌相关的溃疡患者的消化性溃疡复发。

治疗长期使用非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的溃疡。也用于预防因使用非甾体抗炎药而有风险的个体发生胃肠道溃疡。

其用于预防因使用输液形式的埃索美拉唑而引起的胃肠道溃疡出血复发。

它用于治疗胃泌素瘤。

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發布表單

治疗成分以药片形式释放——每片药片装在一块细胞板内，每片药片7片或10片。盒子内有两块这样的细胞板。

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藥效學

埃索美拉唑浓缩后，在壁细胞排泄小管的高酸性环境中转化为活性形式。在那里，它抑制H ⁺ K ⁺ -ATPase酶（酸泵）的活性，从而抑制刺激和基础酸分泌。

在使用抗分泌物质期间，由于酸分泌的减少，血浆胃泌素水平会增加。

个别长期服用埃索美拉唑的患者观察到ECL细胞增多，可能与血浆胃泌素值的升高有关。

有资料显示，长期服用抑酸剂会增加颗粒状胃囊肿的发病率。此类症状是可逆性的良性症状，是对长期抑制胃酸分泌过程的生理反应。

任何质子泵抑制剂减少胃酸分泌都会增加胃内原本正常的细菌数量。使用上述药物治疗可能会增加发生胃肠道感染的可能性，例如与弯曲杆菌或沙门氏菌相关的感染。

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藥代動力學

埃索美拉唑具有酸性活性。口服片剂为肠溶片。体内转化为R异构体的概率相对较小。

埃索美拉唑吸收速度很快，给药后1-2小时即可达到血浆Cmax。单剂量40毫克给药时生物利用度指数为64%，每日重复给药一次则可增至89%。服用20毫克药物时，上述指标分别为50%和68%。

志愿者体内分布容积的平衡值为0.22l/kg，埃索美拉唑与血浆蛋白的合成率为97%。

食物摄入会削弱和抑制埃索美拉唑的吸收，但不会影响其降低胃酸的有效性。

埃索美拉唑完全参与在血红蛋白P450（CYP）的帮助下进行的代谢过程。药物代谢过程主要在多态性2C19的帮助下实现，这有助于埃索美拉唑去甲基和羟基代谢物的形成。其余部分在另一种特定的同工酶CYP3A4的参与下代谢。该元素有助于形成血浆中的主要代谢成分——埃索美拉唑砜。

单剂量给药时总血浆清除率约为17升/小时，重复给药时约为9升/小时。每日单剂量重复给药时，半衰期约为1.3小时。

已研究了埃索美拉唑的药代动力学特性，每次剂量为40毫克，每日两次。重复服用Nexpro后，血浆AUC值增加。这种增加具有剂量依赖性，并导致重复给药后AUC与剂量成比例增加。这种时间和剂量依赖性是由于埃索美拉唑或其磺化代谢物抑制2C19酶，导致肝内首过清除率和全身清除率降低。

两次服药之间，药物会完全从血浆中排出。每日使用一次，药物不会蓄积。

该药物的主要代谢成分不影响胃液的分泌。口服剂量约80%以代谢成分形式排泄，其余经粪便排出。尿液中记录的原形药物含量不足1%。

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劑量和管理

必须将药片整片吞服，不要压碎或咀嚼，并用清水送服。

吞咽功能障碍者可将药物溶于非碳酸液体（0.1升）中。禁止使用除水以外的其他液体，因为它们会破坏药片的肠溶衣。溶解时，将液体倒入玻璃杯中摇匀。所得混合物应在溶解后半小时内饮用。之后，再向杯中倒入少量水，冲洗杯壁，然后饮用。溶解过程中形成的微粒不能压碎或咀嚼。

此外，对于吞咽困难的人，可以使用鼻胃管给药 - 药片也首先溶解在非碳酸液体（0.5 杯）中。

用于 GERD。

糜烂性反流性食管炎：每日一次，每次40毫克，持续1个月。如果超过1个月仍有症状，可额外延长1个月疗程。

食管炎治愈后复发的长期治疗：每日1次，每次20毫克。

GERD症状治疗：每日一次，每次20毫克（适用于无食管炎患者）。如果治疗1个月后仍无效果，则应进行检查。如果疾病症状已消除，则继续进行监测，每日一次，每次20毫克。

与抗菌剂结合，消灭幽门螺杆菌。

对于由幽门螺杆菌活动引起的十二指肠溃疡，以及预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发，每日两次将20毫克药物与0.5克克拉霉素和1000毫克阿莫西林一起服用，持续7天。

预防和治疗与长期服用非甾体抗炎药相关的溃疡。

对于因使用非甾体抗炎药（NSAID）治疗而引起的胃溃疡，每日服用一次20毫克Nexpro。疗程持续1-2个月。

为了预防高危人群的胃肠道溃疡，医生建议每天服用一次 20 毫克的药物。

埃索美拉唑注射液用于预防消化道溃疡复发性出血。

第一个月，每日一次，每次40毫克。在此疗程开始前，需进行抑制酸度的治疗（注射埃索美拉唑输液）。

胃泌素瘤的治疗。

通常每日两次，每次40毫克。剂量根据个人情况而定，疗程长短取决于临床指征。大多数患者每日服用0.08-0.16克即可控制病情。如果每日剂量超过80毫克，则需分两次服用。

肝功能问题。

患有严重疾病的人每天服用的药物不得超过 20 毫克。

在懷孕期間使用 Nexpro

关于孕期服用Nexpro的信息有限。研究尚未发现其对胎儿有任何间接或直接的负面影响。孕期服用该药应格外谨慎。

尚无关于埃索美拉唑是否会经乳汁分泌的信息。哺乳期服用该药尚未进行研究，因此哺乳期禁用。

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禁忌

禁用于对埃索美拉唑、苯并咪唑衍生物或本品其他成分严重不耐受的患者。不可与奈非那韦或阿扎那韦合用。

副作用 Nexpro

主要副作用：

• 造血障碍：血小板减少症，白细胞减少症或全血细胞减少症，以及粒细胞缺乏症;
• 免疫表现：不耐受症状，包括血管性水肿、发热和过敏反应或过敏症状；
• 代谢紊乱：低镁血症或低钠血症，以及外周水肿。严重低镁血症时，可能出现低钙血症；
• 心理健康问题：攻击性、失眠、精神错乱、幻觉、抑郁和激动；
• 与NS相关的症状：感觉异常、味觉障碍、头痛、嗜睡和虚弱；
• 视觉障碍：视力模糊；
• 迷路疾病：头晕；
• 与呼吸系统相关的病变：支气管痉挛；
• 影响消化功能的表现：呕吐，腹部疼痛和影响胃肠道的念珠菌病，便秘，此外还有恶心，口干，腹泻，胀气，口腔炎和显微镜下结肠炎;
• 与肝胆系统相关的问题：肝功能衰竭、肝炎（伴有或不伴有黄疸）、肝病患者的肝酶水平升高和脑病；
• 皮下和表皮病变：皮疹、光敏性、皮炎、SJS、瘙痒、多形红斑、荨麻疹、TEN和脱发；
• 肌肉骨骼疾病：肌痛或关节痛，以及肌肉无力；
• 泌尿和肾功能障碍：小管间质性肾炎；
• 生殖功能问题：男性乳房发育症；
• 全身体征：多汗或虚弱。

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過量

关于药物中毒的信息有限。服用0.28克该药物时，可观察到虚弱和胃肠道症状。单次服用80毫克不会引起严重症状。

Nexpro 无解毒剂。埃索美拉唑大部分与血液蛋白合成，因此无法透析。目前已采取对症治疗措施。

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與其他藥物的相互作用

埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响。

由于服用埃索美拉唑后胃pH值下降，与酸度相关的吸收药物的吸收可能会增强或减弱。

例如，伊曲康唑与酮康唑和厄洛替尼合用会降低其吸收率。而与阿司匹林或埃索美拉唑合用则会增强地高辛的吸收率。在志愿者中，每日服用20毫克奥美拉唑和地高辛，可使后者的生物利用度提高10%（其中十分之二的志愿者的生物利用度提高了30%）。

埃索美拉唑会减缓2C19酶的作用，而2C19酶是埃索美拉唑代谢过程的主要参与者。因此，如果该药物与在2C19的帮助下代谢的物质（例如苯妥英钠与地西泮、丙咪嗪和西酞普兰与氯米帕明）联合使用，可能会增加这些物质的血浆指数，从而需要减少其剂量。使用埃索美拉唑时必须考虑到这一因素。

埃索美拉唑（30 毫克）与地西泮的结合导致地西泮底物的 CYP2C19 清除率降低 45%。

40毫克埃索美拉唑与苯妥英钠合用，可导致癫痫患者血浆苯妥英钠浓度升高13%。在处方或停用埃索美拉唑时，应监测这些数值。

有必要在与华法林或其他香豆素衍生物联合治疗开始时和结束时监测 INR 水平。

40毫克该药物与西沙必利合用，AUC值增加32%，半衰期延长31%；然而，西沙必利的血浆Cmax值并未显著增加。西沙必利单药治疗时QT间期略有增加，但与埃索美拉唑合用后QT间期并未延长。

与该药物结合会导致血清他克莫司水平升高。

有报道称，部分患者与质子泵抑制剂合用会导致甲氨蝶呤血药浓度升高。如果需要大剂量使用甲氨蝶呤，应考虑暂时停用奈普罗。

在引入某些抗逆转录病毒药物（包括奈非那韦和阿扎那韦）时，会观察到后者血清值下降。因此，该药物不与上述药物联合使用。

其他药物对埃索美拉唑药代动力学特性的影响。

埃索美拉唑的代谢过程是在2C19和CYP3A4的参与下实现的。该药物与克拉霉素（其减缓CYP3A4的作用）（每次0.5g，每日2次）一起给药，导致埃索美拉唑的暴露水平增加一倍。

该药物与 CYP3A4 和 CYP2C19 元素的复合抑制剂（例如伏立康唑）的组合导致药物暴露率增加两倍以上。

此外，伏立康唑会导致该药物的AUCτ值增加280％。

对于严重肝功能障碍患者，长期服用该药时，需要考虑改变其剂量。

诱导 CYP2C19 和 CYP3A4 或两种酶活性的药物（包括圣约翰草和利福平）可以通过增加其代谢过程的速度来降低血清中埃索美拉唑的水平。

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儲存條件

Nexpro应存放在儿童接触不到的地方。温度标记 - 不高于25°C。

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保質期

Nexpro 可在药品生产之日起 24 个月内使用。

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儿童申请

目前没有关于 12 岁以下个体使用该药物的数据，因此不为该人群开该药物。

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类似物

该药物的类似物包括：Despazol、Esomealox、Ezoxium（含Esomer），以及Zercim、Ezonexa、Ezolong（含Nexium）和Esozol（含Ezox）。此外，还有Pemozar、Esomeprazole、Emanera和Ezera（含Ezomaps）。

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