耐信

Nexium含有埃索美拉唑成分。它能够特异性地抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性，同时，它也是奥美拉唑成分的S-异构体。

该物质在排泄小管内积聚并呈现活性形式，在那里它抑制质子泵（酶H ⁺ K ⁺ -ATPase）的作用，导致盐酸排泄过程减慢。

適應症 耐信

它用于治疗以下疾病：

• 胃泌素瘤；
• 反流性食管炎（作为症状物质或预防复发，也可作为溃疡性反流性胃炎的病因治疗）;
• 破坏影响胃肠道的溃疡中的 H.pylori 微生物（与抗菌药物联合使用）；
• 预防性治疗使用 NSAID 时出现的消化性溃疡，以及治疗因使用 NSAID 而出现的溃疡。

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發布表單

治疗成分以20毫克或40毫克的片剂形式释放。每个泡罩包装含7片。每盒含1、2或4包。

藥效學

服用20-40毫克埃索美拉唑后1小时开始出现药效。24小时后重复服用20毫克药物（每日1次），大约在服用第5天，胃液分泌量会减少90％，这是与五肽胃泌素作用相关的。

40毫克剂量可有效治疗反流性食管炎。该药物用于治疗胃肠道黏膜溃疡性病变；与适当选择的抗生素联合使用，可增强清除幽门螺杆菌的效果（在90%的病例中有效）。通常，在联合溃疡治疗中，抗生素停药后无需延长抑酸剂单药治疗。

临床试验表明，使用该药物会导致血液中胃泌素水平升高（这是由于盐酸生成减少所致）。随着血液中胃泌素水平的升高，产生组胺的内分泌细胞数量也会增加。

长期服用抑酸药物偶尔会导致胃黏膜颗粒状囊肿的发生率增加。这种现象被认为是抑制胃酸生成的生理反应。此类囊肿通常为暂时性良性囊肿，治疗周期结束后会消失。

奥美拉唑与非甾体抗炎药（包括选择性 COX-2 抑制剂）一起服用，可有效预防消化性溃疡的形成。

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藥代動力學

埃索美拉唑吸收迅速，口服后约 1-2 小时达到血浆 Cmax 值。

单次服用40毫克时生物利用度为64%，重复服用时生物利用度可增至90%。20毫克剂量时，绝对生物利用度指数分别为50%和68%。

胞浆内蛋白质合成率为97%。与食物一起服用不会改变抗分泌作用的强度，但会减慢吸收速度。

埃索美拉唑的主要代谢过程是在酶CYP 2C19的帮助下实现的，其余部分是在酶CYP 3A4异构体的参与下实现的。所有这些反应都是在血红蛋白P450的帮助下发生的。半衰期约为70分钟 - 在24小时后引入重复部分后。

药物消除在两次给药之间完全经肾脏进行；单次给药时，药物在体内不会蓄积超过24小时。一小部分药物随粪便排出。药物的代谢成分不会影响盐酸的排泄。不到1%的药物以药物原形经肾脏排出。

劑量和管理

Nexium 只能口服 - 无需咀嚼即可吞服药片，并用清水送服。

如果吞咽困难，请将1片LS片剂加入0.1升纯净水中，待其溶解后饮用（药片溶解后最多半小时内可饮用）。其他任何溶剂（牛奶或茶）均不可使用，因为它们会损坏药片外壳。之后，请将更多水倒入您之前饮用的杯子中，再次饮用。

如果吞咽困难非常严重，则需要通过鼻胃管给药。给药前，需将药片按上述方法溶解。然后将药物吸入注射器（5-10毫升），再注入鼻胃管。

反流性食管炎的治疗。

第一个月，每日服用40毫克。如果症状持续，则疗程延长一个月。为防止病情复发，每日服用20毫克。

为了消除反流性食管炎的症状，第一个月内每日服用20毫克；如果症状持续，应重新诊断。之后，如有必要，每日服用20毫克以控制病情。对于使用非甾体抗炎药且消化性溃疡风险较高的患者，不应“按需”服用耐信作为预防性治疗。

与幽门螺杆菌相关的胃肠道溃疡，或抗复发治疗。

联合治疗包括使用 20 毫克埃索美拉唑和 1 克阿莫西林，以及 0.5 克克拉霉素，每天 2 次，持续 7 天。

长期服用非甾体抗炎药（NSAIDs）的患者，应每日服用20毫克。如果因服用非甾体抗炎药而引发消化性溃疡，疗程为1-2个月。

如果患有胃泌素瘤，则每日两次服用40毫克的Nexium。疗程的持续时间需根据临床情况进行个体化选择。对于此类疾病，每日可使用0.08-0.16克的药物。

肝功能衰竭患者每天服用的埃索美拉唑剂量不得超过 20 毫克。

在懷孕期間使用 耐信

关于妊娠期服用埃索美拉唑的信息非常少，因此必须谨慎使用。临床试验未检测到该药物的致畸和胚胎毒性，以及对妊娠和分娩以及出生后发育速度的影响。

目前尚无关于 Nexium 在母乳中排泄的数据，因此在哺乳期间不宜服用。

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禁忌

禁忌症包括：

• 对药物（也对苯并咪唑）不耐受的症状；
• 与阿扎那韦共同给药。

副作用 耐信

交通拥堵的主要表现：

• 与中枢神经系统和周围神经系统活动相关的病变：抑郁，失眠，头晕，嗜睡和攻击性，以及感觉异常，兴奋性增加和幻觉（特别是在疾病严重阶段的个体中）;
• 胃肠功能障碍：口腔炎或念珠菌病；
• 造血过程问题：白细胞减少症，血小板或全血细胞减少症，以及粒细胞缺乏症;
• 肝功能障碍：肝功能衰竭、肝炎（伴或不伴黄疸）和脑病（有严重肝病史）；
• 肌肉骨骼疾病：关节疼痛和肌肉无力；
• 与表皮相关的体征：皮疹，脱发，光敏性和TEN；
• 其他：不耐受症状（体温升高、多汗、支气管痉挛和肾炎）、低钠血症、水肿和味觉障碍。

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過量

关于埃索美拉唑中毒病例的信息非常少。当剂量高达80毫克时，未出现强烈的毒性作用。服用0.28克后，出现胃肠道不适和全身乏力症状。

埃索美拉唑无解毒剂。由于该药物大部分由血浆蛋白合成，血液透析治疗无效。如出现中毒症状，应采取对症和支持治疗。

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與其他藥物的相互作用

对于吸收依赖于胃pH值的药物，埃索美拉唑可以增强或减弱其吸收能力。在使用药物的情况下，注意到酮康唑与伊曲康唑的吸收减弱。

抑制CYP 2C19酶的生成，会导致那些在该酶的帮助下代谢的药物的血浆浓度升高（其中包括地西泮与苯妥英钠、西酞普兰以及丙咪嗪与氯米帕明）。在这种情况下，通常需要减少此类药物的剂量。

当 Nexium 与华法林一起使用时，必须监测凝血参数。

本品与西沙必利合用，AUC增加32%，西沙必利半衰期延长31%，但不会引起西沙必利血药浓度的显著变化。

与利托那韦或阿扎那韦联合使用会导致抗病毒药物的效果减弱，即使增加其剂量。

由于该药物的活性成分通过CYP 3A4酶与CYP 2C19酶进行交换，因此与克拉霉素（降低CYP 3A4酶的活性）合用会导致耐信的AUC升高。但这种变化无需调整埃索美拉唑的剂量。

该药物与伏立康唑一起使用会使前者的暴露率增加两倍以上（但这不需要改变药物的剂量）。

儲存條件

耐信应存放于儿童接触不到的地方。温度最高不超过30°C。

保質期

Nexium 自药品生产之日起可使用 3 年。

儿童申请

12 岁以下人士不应使用本产品，因为尚未针对该年龄段进行临床测试。

类似物

该药物的类似物有 Emanera、Losek Maps、Omep 和 Lansoprazole 与 Ultop，以及 Omeprazole、Gasec 和 Pariet 与 Sanpraz 和 Lansoprol。

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评论

Nexium 获得了患者的一致好评——它疗效显著，能够有效消除药物适应症中所描述的各种疾病。唯一的缺点是价格昂贵。