尼莫坦

Nemotan选择性阻断Ca通道的作用，主要作用于血管。该药物是二氢吡啶的衍生物，含有尼莫地平成分。

尼莫地平在大脑的某些区域表现出明显的选择性活性。该药物的药效是在钙离子的影响下产生的——钙离子会减缓平滑肌细胞内的收缩过程。

已经证实，这种药物可以减轻记忆力受损的程度，并有助于提高大脑功能有问题的人的注意力。

適應症 Nemotana

它用于治疗和预防与脑内血管痉挛有关的缺血性神经系统疾病，这种疾病是由于动脉瘤破裂后发生蛛网膜下腔出血而引起的。

它适用于治疗老年人伴有强烈症状的脑活动障碍。

發布表單

该药物以片剂形式发布 - 一个小包装内有 10 片；一个包装内有 3 或 10 个包装。

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藥效學

尼莫地平有助于恢复神经元的正常功能，并保护其免受负面影响。同时，它对脑血供有积极作用，增强对缺血的耐受性，并与钙通道相关的脑血管和神经元末梢相互作用。

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藥代動力學

口服后，药物活性成分几乎完全吸收。血浆Cmax和AUC值随剂量增加而增加（研究剂量高达90毫克）。

静脉注射的分布容积（Vss，双腔型）值为0.9-1.6 l/kg。总清除率为0.6-1.9 l/小时/kg。

它与血液蛋白合成的97-99％。

尼莫地平的排泄是通过血红素蛋白P450 3A4的结构在代谢过程中实现的。

密集的体前代谢过程（约 85-95%）产生 5-15% 的生物利用度。

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劑量和管理

用于治疗脑功能障碍。

患有此类病症的老年人需要每天服用 3 次 1 片药物（每天 3 次 30 毫克物质）。

对于肾功能明显减弱（CF 速率低于每分钟 20 毫升）的患者，需要非常谨慎地开药，并在治疗期间定期检查患者。

治疗和预防因动脉瘤破裂和随后的蛛网膜下腔出血而引起的脑血管痉挛相关的缺血性神经系统疾病。

输液疗程结束后，每日6次口服该药物60毫克（2片）。

如果出现负面症状，则减少剂量或停止使用药物（如有必要）。

肝脏疾病（尤其是肝硬化）可能导致药物的生物利用度升高，这是由于代谢清除率降低和主要代谢过程减弱所致。在这种情况下，不良症状可能会加重（例如血压下降），因此应减少剂量或停药。

与诱导或抑制 CYP 3A4 成分作用的物质结合可能需要改变份量大小。

药片需整片吞服，无需咀嚼，用白开水送服。服药期间无需考虑进食量，每次服药间隔至少4小时。治疗期间禁止饮用西柚汁。

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在懷孕期間使用 Nemotana

目前尚未对妊娠期间使用该药物进行过任何测试。如果在此期间必须使用该药物，则必须仔细评估其风险和益处，并考虑临床症状的严重程度。

已确定尼莫地平及其代谢成分在母乳中的值与血浆值相对应。因此，在服用尼莫地平期间禁止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 如果对尼莫地平或该药物的其他成分有个人不耐受的情况，则使用该药物；
• 与利福平（在这种情况下，尼莫地平的治疗效果会显著减弱）和抗惊厥药联合使用，包括苯妥英和苯巴比妥与卡马西平（这些物质会显著降低尼莫地平的生物利用度）;
• 对患有心肌梗塞或不稳定型心绞痛的人给药（也在发病之日起 1 个月内）；
• 在持续治疗脑活动障碍期间；
• 肝功能障碍（尤其是肝硬化），因为这可能会因代谢清除和主要代谢过程的减弱而引起尼莫地平的生物利用度增加。

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副作用 Nemotana

副作用包括：

• 血液和淋巴系统疾病：血小板减少症或血液实验室检查结果改变；
• 免疫紊乱：过敏症状，不耐受和皮疹的急性表现；
• 影响神经系统的病变：非特异性的头痛和脑血管症状；
• 心脏问题：心动过速、非特异性类型的心律失常和心动过缓；
• 血管症状：血压下降、非特异性心血管体征和血管扩张；
• 胃肠道疾病：恶心、胃肠功能障碍和肠梗阻；
• 肝脏和胆道问题：肝酶活性暂时增加以及中度至轻度肝脏相关症状。

尼莫地平在用于治疗脑功能障碍的适应症的临床试验中发现的不良反应：

• 神经系统功能问题：眩晕；
• 非特异性的神经系统表现：运动亢进，头晕或震颤；
• 心脏功能障碍：心悸；
• 血管病变：肿胀或晕厥；
• 胃肠道问题：腹泻、腹胀或便秘。

過量

急性中毒会导致心动过缓或心动过速、恶心、血压急剧下降和胃肠道疾病。

如果发生急性中毒，应立即停止使用该药物。此外，还应采取对症措施，以及洗胃和活性炭给药。

如果血压持续下降，应静脉注射多巴胺或去甲肾上腺素。由于该药物无解毒剂，因此如果出现其他副作用，应采取对症措施。

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與其他藥物的相互作用

尼莫地平的代谢过程与位于肝脏和肠黏膜内的血红素蛋白系统P450 ZA4的作用有关。因此，影响该酶结构的药物能够改变药物的清除水平及其主要代谢过程。

与其他钙通道拮抗剂的试验表明，利福平可诱导酶活性，从而增强尼莫地平的代谢过程。这些药物合用会显著降低尼莫地平的疗效，因此不应合用。

抗惊厥药（包括苯妥英钠与苯巴比妥和卡马西平）显著降低了 Nemotan 的生物利用度，这就是为什么它不能与这些物质一起使用的原因。

与以下抑制血红蛋白 P450 3A4 系统活性的药物共同给药需要监测血压值，并在必要时考虑改变尼莫地平剂量的方案。

尚未进行该药物与大环内酯类药物的相互作用试验，但已知某些大环内酯类药物（例如红霉素）能够减缓血红蛋白P450 3A4的作用，因此目前可能与该药物发生相互作用。因此，此类联合用药不能使用。

尚未进行该药物与抗HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦）合用时的相互作用研究。此类药物被认为对血红蛋白P450 3A4具有强效抑制作用。与蛋白酶抑制剂合用时，尼莫地平的血浆浓度可能会显著升高，且有临床意义。

目前尚无关于该药物与酮康唑合用时产生的影响的信息。有资料显示，唑类抗真菌药物会降低血红蛋白P450 3A4的活性，并与其他二氢吡啶类钙通道拮抗剂相互作用。因此，与尼莫地平合用时，可能会观察到其总生物利用度显著升高（由于主要代谢过程减弱）。

尚未对该药与奈法唑酮的合用进行测试。有证据表明，该抗抑郁药对血红蛋白P450 3A4具有强效抑制作用。与奈法唑酮合用存在升高尼莫地平血浆浓度的风险。

长期与氟西汀合用会导致血浆尼莫地平水平升高近50%。氟西汀的药效显著减弱，但其活性代谢成分去甲氟西汀的作用却没有减弱。

该药物与达福普汀或奎奴普汀一起使用会导致尼莫地平的血浆浓度升高。

Nemotan 与 H2 末端拮抗剂西咪替丁或丙戊酸一起引入会导致药物血浆值的升高。

该药物与去甲替林长期合用会略微增加尼莫地平的血浆浓度（而去甲替林的浓度不会改变）。

本品可增强以下抗高血压药物的抗高血压活性：β受体阻滞剂、α肾上腺素能受体阻滞剂、利尿剂、α1受体拮抗剂和其他钙离子拮抗剂，以及血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂、α-甲基多巴和磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂。如确有必要联合使用，应密切监测患者病情。

猴子试验表明，当该药与齐多夫定静脉注射使用时，齐多夫定的AUC显著增加，同时其清除率和分布量降低。

葡萄柚汁会减缓血红蛋白P450 ZA4的作用。与葡萄柚汁同时服用时，药物的血浆浓度会升高，药效也会延长。这种作用可以增强药物的抗高血压活性。这种作用从服用葡萄柚汁开始可持续约4天，因此在使用尼莫地平时应考虑到这一点。

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儲存條件

Nemotan 必须存放在儿童接触不到的地方。温度指示器 - 最高温度为 25°C。

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保質期

Nemotan 自治疗物质生产之日起可使用 5 年。

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儿童申请

该药物不能用于儿科。

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类似物

该药物的类似物有 Vazokor、Amlorus、Nimotop 与 Nimodipe Sandoz、Nitopin 与 Nimodipexal，此外还有 Amlodipine、Nimodipine 和 Phenigidine。

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评论

Nemotan 获得的评价大多是好评——它有助于显著改善患有与年龄相关的大脑疾病（易怒、记忆力减退和失眠）的老年人的生活质量。

在缺血性中风活动期患者的康复过程中，该药物表现出持续的恢复作用。论坛评论也对该药物消除脑内血管痉挛的有效性给予了积极评价。