奈沙唑

Nexazole 是一种抗肿瘤药物，一种非甾体类选择性芳香化酶（一种雌激素结合酶）抑制剂。它具有抗雌激素活性。

芳香化酶的作用因与血红素蛋白P450（该酶的一个亚基）的辅基区（血红素）竞争性合成而被削弱。在绝经后女性中，雌激素主要在芳香化酶的帮助下形成，该酶将肾上腺内结合的雄激素（主要是睾酮和雄烯二酮）转化为雌二醇和雌酮。

適應症 奈沙唑

它用于治疗以下病症：

• 乳腺癌的早期阶段，其细胞具有激素相关的末端（作为绝经后的辅助疗程）;
• 绝经后乳腺癌早期（完成 5 年标准辅助治疗周期后）；
• 绝经后激素依赖型乳腺癌（广泛性）（一线治疗）；
• 一种广泛存在的激素依赖型乳腺癌（人工诱发或自然绝经后），发生于曾接受过抗雌激素治疗的女性。

發布表單

该药物以片剂形式发布，每片药片装于一个药盒内，每盒3片药盒。

藥效學

绝经后妇女每日服用0.1-5毫克来曲唑，可导致血浆中雌酮、雌二醇和硫酸雌酮的含量较初始值降低75-95％。所有患者在治疗期间均能维持低雌激素水平。

对于女性乳腺区域（更年期）出现雌激素依赖性恶性肿瘤的患者，该药物通过降低循环中雌激素水平并抑制其在肿瘤组织内的结合，可导致肿瘤消退（占此类病例的23%），并降低复发和死亡人数。该药物对芳香化酶具有高度特异性，不会干扰肾上腺内类固醇激素的结合。

如果他莫昔芬无效，绝经后妇女可以使用来曲唑。

藥代動力學

吸收。

来曲唑在胃肠道中吸收迅速且完全。空腹服用后，60分钟后的Cmax值为129±20.3 nmol/l；餐后2小时服用后，Cmax值为98.7±18.6 nmol/l。AUC值未见变化，因此无需考虑食物摄入量即可服用该药物。生物利用度指标为99.9%。

分销流程。

血浆内蛋白质合成占60%（主要与白蛋白结合-55%）。红细胞内来曲唑指数为血浆值的80%。

获得Vss值后的表观分布容积水平为1.87 l/kg。每日服用2.5 mg剂量，0.5-1.5个月后可观察到稳定的平衡值。血浆中改变后的平衡值约为单次服用2.5 mg剂量后的7倍，也比计算值高1.5-2倍——这表明2.5 mg剂量下药物存在一定的非线性。长期服用不会导致药物蓄积。

代谢过程和排泄。

代谢过程主要在肝脏内，在血红素蛋白同工酶 P450 3A4 和 2A6 的帮助下进行，并形成不具有药用作用的甲醇衍生物。

该药物主要以代谢成分的形式经肾脏排泄，也经肠道排泄。半衰期为48小时。该物质可通过血液透析从血浆中排出。

劑量和管理

奈克唑应口服——每天 1 片（2.5 毫克）。

作为辅助治疗手段，该药物的疗程为5年。如果患者出现病理进展的症状，则停药。

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在懷孕期間使用 奈沙唑

怀孕或哺乳期间以及绝经前期间不得使用 Nexazole。

禁忌

主要禁忌症：

• 与药物成分相关的严重不耐受；
• 与生殖期相对应的内分泌指标；
• 绝经前。

副作用 奈沙唑

副作用包括：

• 测试数据：经常观察到体重增加。有时体重会减轻；
• 影响心血管系统功能的病变：有时出现心绞痛或心动过速，此外还会出现血栓栓塞、伴有血栓性静脉炎（深静脉或浅静脉）的心力衰竭或心肌梗死，并伴有心悸和血压升高。罕见情况下，还会出现肺栓塞、动脉血栓形成或脑梗死；
• 影响淋巴和血液的疾病：有时会出现白细胞减少症；
• 神经系统功能问题：常出现头晕或头痛。有时还会出现活动期脑血流障碍、嗜睡、记忆力、味觉或感觉功能障碍（包括感觉减退和感觉异常）以及失眠；
• 视觉障碍：有时可能会出现视力模糊、眼睛刺激或白内障；
• 与纵隔和胸骨器官以及呼吸系统相关的体征：有时出现咳嗽或呼吸困难；
• 胃肠道损害：常出现呕吐、腹泻、恶心、便秘或消化不良。有时出现口腔炎、腹痛、口干等。
• 泌尿系统疾病：有时排尿频率增加；
• 表皮和皮下层相关疾病：主要表现为多汗症。常出现皮疹（斑丘疹、水疱疹、红斑疹或银屑病样皮疹）或脱发。有时出现皮肤干燥、瘙痒和荨麻疹样皮疹；
• 结缔组织和肌肉骨骼结构功能出现问题：主要表现为关节痛。通常伴有骨骼疼痛、骨质疏松、肌痛或骨折。有时还会出现关节炎；
• 营养和代谢紊乱：常出现食欲增加，并出现高胆固醇血症或厌食症。有时出现全身性水肿；
• 感染：有时会发生感染；
• 未特指的、恶性的或良性的肿瘤（包括息肉和囊肿）：有时肿瘤部位会出现疼痛；
• 全身性疾病：通常出现严重疲劳（也伴有乏力）或潮热。常伴有不适或外周水肿。有时出现黏膜干燥、高热或口渴；
• 肝胆功能障碍：有时肝内酶活性增加;
• 与乳腺和生殖活动相关的病变：有时出现阴道分泌物或出血，乳房胀痛或阴道干燥；
• 精神障碍：常出现抑郁症。有时还会出现烦躁、焦虑和紧张。

過量

目前仅有个别中毒病例。目前尚无特殊治疗，仅采取对症和支持治疗措施。

與其他藥物的相互作用

体外实验中，来曲唑抑制血红蛋白P450同工酶2A6和2C19（中度）的作用。CYP2A6组分对药物代谢过程无显著影响。因此，将来曲唑与药物指数低的药物（其药物分布主要取决于这些同工酶）合用时必须格外小心。

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儲存條件

奈克唑应存放于儿童接触不到的地方。温度指示器 - 最高温度为30°C。

保質期

自治疗产品销售之日起，Nexazole 的有效期为 3 年。

儿童申请

该药物不用于儿科。

类似物

该药物的类似物是 Extrasa 和 Letroza。