Melperon hexal

Melperone hexal 是一种抗精神病药，属于丁酰苯衍生物类。

该药物的活性成分是美哌隆（以盐酸盐的形式），属于丁酰苯类。该成分具有丁酰苯特有的神经安定作用，其作用强度从弱到中等不等。动物试验表明，丁酰苯能够阻断多巴胺末端的作用，从而减弱多巴胺神经递质的影响强度。

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適應症 美尔培酮己醛

它用于治疗以下疾病：

• 失眠，精神错乱，精神病和精神运动性的激动（尤其是精神障碍患者和老年人）；
• 痴呆症（与中枢神经系统器质性损伤有关）;
• 智力低下；
• 神经症（如果由于过敏或成瘾风险而无法使用镇静剂）；
• 酗酒。

發布表單

药效成分以片剂形式发布 - 每个泡罩包装内有 20 片，每个包装内有 2 包。

藥效學

体外试验表明，美哌隆与D2末端的合成速率比氟哌啶醇低（几乎低200倍）。除多巴胺能活性外，该药物还表现出强大的抗血清素能作用。

该药物的中枢和外周抗组胺和抗胆碱能作用难以评估。

只有服用大剂量药物才能产生抗精神病作用。

除了上述通常在活性较弱的抗精神病药中观察到的效果外，美哌隆还能发挥肌肉松弛作用和抗心律失常作用。

该药物与其他神经安定剂的不同之处在于，以治疗剂量使用时，不会对大脑的癫痫发作阈值产生负面影响。相关测试表明，在平均药用剂量下使用该药物时，可以观察到该阈值略有提高。

美哌隆对锥体外系运动活动的影响相当弱。

藥代動力學

口服后，美哌隆迅速完全吸收入血，并在首次肝内通过时参与剧烈代谢过程。血浆Cmax值在口服给药后60-90分钟记录。

增加剂量会导致血浆 Cmax 水平非线性增加，这是由于肝内代谢的特殊性造成的。

与质内蛋白的合成水平为50％（其中18％与血清白蛋白合成）。

食物摄入不会改变药物吸收的强度或血液浓度。

该药物在肝内代谢几乎完全且速度很快。动物试验中，在尿液中发现了多种代谢成分。

5-10%的活性成分以原形经肾脏排泄。单剂量半衰期约为4-6小时。重复给药后，半衰期延长至约6-8小时。

劑量和管理

选择 Melperon Hexal 的剂量时，应考虑患者的体重、年龄、个人耐受性，以及疾病的严重程度和类型。在这种情况下，最重要的是听取医生的建议，尽可能减少剂量并缩短治疗时间。

每日剂量应分次服用。单次剂量应与食物同服（尤其需要镇静效果时），睡前服用。禁止与茶、咖啡或牛奶同服。

为了获得轻度镇静和增强的抗焦虑作用，从而改善情绪，通常每日服用20-75毫克。为了达到更强的镇静作用，可以使用最大剂量（晚上）。

精神错乱和躁动患者初始每日剂量应为0.05-0.1克。如有必要，可在数天内将剂量增至0.2克。对于某些严重疾病，如出现攻击行为、幻觉和错觉，最大剂量可增至0.4克。

药物的使用期限通常没有限制。所需的抗精神病效果可能在2-3周的治疗中无法显现。然后，考虑到患者的个人反应，可以减少剂量。

与锂物质联合使用需要减少两种药物的剂量。

在懷孕期間使用 美尔培酮己醛

不应在怀孕期间使用 Melperon Hexal，因为关于其对新生儿的安全性的信息太少。

由于缺乏有关母乳中排泄的活性成分量的信息，如果需要在哺乳期间使用该药物，则应在治疗期间停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 对美哌隆、其他丁酰苯类药物或该药物的其他成分严重不耐受；
• 服用阿片类药物、酒精、安眠药和其他削弱中枢神经系统的精神药物（包括抗抑郁药和神经安定药以及锂盐）引起的急性中毒或昏迷；
• 严重的肝功能衰竭。

副作用 美尔培酮己醛

治疗剂量的药物往往对血液循环、呼吸、排尿、食物消化和肝功能等过程没有影响（或影响较小）。

在治疗初期，可能会出现疲劳、（偶尔）直立性失调/血压下降，或反射性心率加快。心脏病患者应定期监测心电图，因为他们有时会出现心律失常。

考虑到个体机体的反应，大剂量使用Melperon Hexal可能导致不自主运动障碍（出现锥体外系疾病）。其症状包括早期运动障碍（咽部肌肉痉挛，痉挛性咬舌，斜颈，眼动危象，影响下颌肌肉的痉挛和颈部肌肉僵硬）以及震颤麻痹（僵硬或震颤）和静坐不能（出现运动功能亢进）。

早期运动障碍和震颤麻痹症状的发展可以通过减少药物剂量或引入抗胆碱能抗帕金森病药物来控制。停用抗精神病药物可以完全消除这些症状。但静坐不能的治疗难度更大。首先，可以尝试减少药物剂量，如果没有效果，可以考虑引入联吡啶、镇静剂、催眠药或阻断β-肾上腺素受体作用的药物进行治疗。

有时，早期运动障碍的出现与使用美哌酮之间存在暂时的关联。但在所有此类病例中，均曾与美哌酮同时使用或先于美哌酮使用其他药物，这些药物可能会引发此类副作用。目前尚无针对此类药物的治疗方法。

罕见的是，出现肝内胆汁淤积或黄疸，肝内酶的作用暂时增多。

使用丁酰苯类药物时，偶尔会观察到表皮过敏症状（皮疹）。

有时使用美哌隆会导致血液系统疾病，如全血细胞减少症、白细胞减少症或血小板减少症。偶尔可观察到粒细胞缺乏症。

罕见情况下，尤其是在大剂量使用高活性抗精神病药时，可能会出现可能致命的神经性休克综合征（NMS）（体温超过40°C、意识丧失直至昏迷、肌强直以及伴有血压升高和心动过速的植物性失代偿），需要立即停药。与中毒情况类似，此类不良反应需要紧急医疗救治。

偶尔会出现溢乳、体重下降、痛经、性功能障碍等。

还可能出现体温调节或适应障碍、头痛、嗅觉障碍（由于鼻塞）、口干、便秘、恶心呕吐，此外还有食欲不振、泌尿系统疾病和眼压升高。

与其他镇静精神药物一样，使用该药物会增加骨盆和腿部发生静脉血栓的风险 - 在卧床休息、长期不动或易患此病的情况下应考虑到这一因素。

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過量

由于美哌隆的治疗剂量范围很广，因此只有在严重过量的情况下才会出现中毒。中毒病例中并非都会出现以下所有症状，但也不能排除任何一种可能性。

中毒症状：

• 嗜睡，可发展为昏迷，有时还会出现精神错乱和激动；
• 抗胆碱能症状（青光眼、尿潴留、视力模糊或肠动力障碍）；
• 心血管疾病（心动过缓或心动过速，血流过程不足，血压下降，室性心动过速或心力衰竭）;
• 体温过低或过高；
• 锥体外系疾病的严重阶段（视神经痉挛，急性肌张力障碍或运动障碍表现，影响喉部或咽部的痉挛以及舌咽神经损伤）;
• 与呼吸活动相关的孤立病变（吸入、发绀、肺炎、呼吸停止或抑制）。

采取中毒病例常用的标准对症治疗措施；但由于药物吸收迅速，本例中毒情况存在一些特殊性。只有早期发现中毒才能进行洗胃。强制利尿透析无效。

对于严重的锥体外系疾病，可使用抗帕金森病药物（例如静脉注射比哌立登）。

为了防止咽部肌肉痉挛，可以进行插管或使用短效肌肉松弛剂。

血压下降时，为了防止血压反常升高，应使用类似去甲肾上腺素（或去甲肾上腺素）的药物，但禁止使用类似肾上腺素（或肾上腺素）的药物。禁止使用β-肾上腺素受体激动剂，因为它们会导致血管扩张。

胆碱溶解症状可通过水杨酸毒扁豆碱缓解（每次1-2毫克，可重复使用）。不能使用标准剂量方案，因为可能会引起严重的副作用。

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與其他藥物的相互作用

将药物与酒精饮料一起服用可能会增强酒精的作用。

与抑制中枢神经系统的药物（止痛药、催眠药、抗组胺药或其他精神药物）联合使用可能会增强镇静作用或导致呼吸抑制。

与三环类抗抑郁药一起使用可能会导致活性的增加。

与 Melperon hexal 结合使用时，抗高血压药物的效果可能会增强。

与多巴胺拮抗剂（例如左旋多巴）联合使用会导致多巴胺激动剂的治疗活性降低。

同时使用神经安定剂与其他多巴胺拮抗剂（例如甲氧氯普胺）可能会增强运动锥体外系症状的强度。

美哌隆与具有抗胆碱能作用的药物（例如阿托品）合用会增强该作用。症状包括视物困难、口干、眼压升高或心率加快、排尿障碍、便秘、唾液分泌过多、部分记忆丧失、言语障碍和少汗症。由于胃肠道吸收减少，药物作用强度可能会减弱。

丁酰苯类药物与茶、咖啡或牛奶会形成难溶性结合物，导致药物难以被吸收。

虽然使用美哌隆 Hexal 仅会导致催乳素水平略微短期升高，但可能会降低催乳素抑制剂（例如戈那瑞林）的效果。此类相互作用尚未被观察到，但不能完全排除其发生的可能性。

尽管以前没有记录过与下列药物发生相互作用的情况，但由于美哌隆具有 α-肾上腺素能活性，因此不能完全排除这种相互作用。

苯丙胺类兴奋剂：观察到美哌隆的抗精神病作用和苯丙胺的兴奋剂活性减弱。

肾上腺素（或肾上腺素）会导致心动过速或血压反常下降。

与苯肾上腺素结合会导致该药物的效果降低。

多巴胺的使用会导致外周血管（例如肾动脉）扩张。大剂量多巴胺的引入会在美哌隆的作用下引起血管收缩。美哌隆的使用可能会对外周血管（例如肾动脉）的血管扩张产生拮抗作用，或者在大剂量多巴胺的作用下，导致血管收缩。

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儲存條件

Melperon Hexal应存放在幼儿无法触及的地方。温度值不超过25°C。

保質期

Melperone hexal 自药品出售之日起可使用 3 年。

儿童申请

不应给 12 岁以下的人开这种药。

类似物

该药物的类似物包括 Halomond、Halopril 与 Haloperdol 以及 Senorm。